Адреноблокаторы

Классификация:

1. Альфа +бета адреноблокаторы:

1.1 Прямого действия: карведилол (Великардол), лабеталол, проксодолол

1.2 Непрямого действия (симпатолитики): резерпин, раунатин, октадин

2. Альфа адреноблокаторы:

   1. Альфа 1 адреноблокаторы: доксазозин (Кардура), тамсулозин (Гиперпрост), прозазин

   2. Альфа1+альфа2 адреноблокаторы:

Алкалоиды спорыньи: дигидроэрготамин, дигидроэргокристин;

+остаток никотиновой кислоты: ницерголин

2.3 Альфа-2 адреноблокатор: йохимбин

3. Бета адреноблокаторы:

   1. Бета 1 адреноблокаторы: атенолол, метопролол (Беталок, Эгилок), бисопролол (Конкор)

   2. Бета 1+бета2 адреноблокаторы: пропранолол (Анаприлин, Обзидан), пиндолол (Вискен),

тимолол (Арутимол, Окупрес), соталол

АЛЬФА+БЕТА – АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

1. КАРВЕДИЛОЛ (Carvedilol) /Великардол Включен в перечень ЖВЛС

2. а+в- адреноблокатор прямого действия + антиоксидант

3. Механизм действия: блоктрует альфа и, в меньшей степени, бета-адренорецепторы. Блокада а-АР приводит к расширению сосудов и снижению АД, а блокада в-АР к снижению ССС и ЧСС и, опять же, АД.

Фарм. эффекты: 1) антигипертензивный (снижение АД)

2) антиангинальный (снижение нагрузки на сердце, снижение потребности миокарда в кислороде)

3) антиоксидантный

4. Показания к применению: гипертоническая болезнь, ИБС, в комплексном лечении СН

5. Побочные эффекты: ортостатическая гипотония, головокружение и головная боль (как симптомы гипотонии), брадикардия, возможно нарушение периферического кровообращения, тошнота, запор или понос, аллергия

6. Противопоказания: выраженная сердечной недостаточность, блокада, БА, брадикардия, гипотония, шок.

7. Формы выпуска: таблетки по 6,5 мг, 12,5 мг, 25 мг.

8. Аналоги: проксодолол больше влияет на в-АР, и меньше на а-АР, применяется при стенордии, гипертония, аритмии, глаукоме, выпускается в таблетках по 0,01 и 0,04, 1% глазные капли по 1,5 мл.

СИМПАТОЛИТИКИ

1. РЕЗЕРПИН ( Rеsеrрinum)–

2. Симпатолитик, алкалдоид раувольфии

3. Механизм действия: истощает запасы норадреналина в адрененгических синапсах. Постепенно снижается активность симпатической нервной системы, снижается АД, ЧСС, ССС, со стороны ЦНС-успокаивающее, снотворное действие.

Особености симпатолитиков: При первом приеме возможно повышение АД на 1-1,5 часа (выброс норадреналина из пресинаптических окончаний ). Гипотензивный эффект развивается через несколько дней и достигает максимума через 3-6 недель постоянного приема препаратов (время, необходимое для истощения запасов норадреналина). После отмены препаратов в течение нескольких дней наблюдается последействие – АД остается сниженным (время, необходимое для синтеза новых порций норадреналина)

4. Показания к применению: гипертоническая болезнь.

5. Побочные эффекты: Со стороны ЦНС: сонливость, депрессия, слабость, головокружение, кошмарные сновидения. Со стороны внутренних органов – симптомы повышения активности ПСНС: брадикардия, боли в желудке, диарея, тошнота, рвота, одышка (бронхоспазм). Кожная сыпь. Кратковременное повышение АД и ЧСС в начале лечения.

6. Противопоказания: сердечная недостаточность, брадикардия, почечная недостаточность, атеросклероз мозговых сосудов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, водителям и К.

7. Формы выпуска: порошок; таблетки по О,ООО1 г (0,1 мг) и 0,00025 г.

8. Аналог: октадин практически не влияет на ЦНС, более выражено первоначальное повышение АД. Порошок; таблетки по 0,025 г.

а1а2 – АДРЕНОБЛОКАТОРЫ, АЛКЛОИДЫ СПОРЫНЬИ

1. ДИГИДРОЭРГОТАМИН ( Dihydroergotaminum ). . Дитамин

3 Фарм группа: а1а2 – адреноблокатор, алкалоид спорыньи

4. Механизм действия: блокирует а1 и а2 –адренорецепторы, что приводит к расширению сосудов, особенно мозговых и периферических. Улучшается мозговое и периферическое кровообращение.

5. Показания к применению: мигрень, болезнь Рейно и другие нарушения периферического кровообращения.

6. Побочные эффекты: внутрь: возможны тошнота, рвота, слабость, сонливость, в редких случаях - парестезии, понос. При парентеральном введении и повышенной чувствительности может быть резкое снижение АД.

7. Противопоказания: при гипотензии, выраженном атеросклерозе, органических поражениях сердца, стенокардии, при нарушениях функций печени и почек, в старческом возрасте, а также при беременности и лактации.

8. Формы выпуска: 0,2 % раствор для приема внутрь (по 10-20 капель в ½ стакана воды 1-3 р/д); таблетки по 0,0025 г, 0,1 % раствор (1 мг) в ампулах по 1 мл - в/м.

9. Аналоги: дигидроэрготоксин (Dihydroergotoxinum, редергин Redergin ) , в ампулах по 1 мл для п/к,в/м и в/в,

во флаконах по 50 мл (внутрь).

1. НИЦЕРГОЛИН ( Nicergoline ) Сермион А1а2 адреноблокатор.

2. Механизм действия: Блокирует а1 и а2 адренорецепторы преимущественно в сосудах головного мозга. За счет остатка никотиновой кислоты оказывает дополнительное спазмолитическое и сосудорасширяющее действие. Улучшает мозговое! и периферическое кровообращение.

3. Показаниями к применению являются острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ( при атеросклерозе, тромбозе сосудов мозга), мигрень, поражение сосудов глаза, расстройства периферического кровообращшения (артериопатии конечностей, болезнь Рейно).

4. Побочные эффекты: гипотензия, головокружение, желудочно-кишечные расстройства, сонливость или бессоница, а также покраснение кожи лица и верхней половины тела, кожный зуд (никотинка).

5. Противопоказания: При выраженной гипотензии, сердечной недостаточности, индивидуальной непереносимости.

6. Формы выпуска: таблетки по 0,01 г

7. Аналог: вазобрал (Vasobral) – комбинированный препарат дигидроэргокриптин + кофеин. Улучшает мозговое кровообращение. Внутрь в виде раствора (флаконы по 50мл + пипетка на 2 мл).

А1 АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

1. ДОКСАЗОЗИН (Doxazosin) Кардура, Артезин А1 адреноблокатор ЖНВЛС

2. Механизм действия: блокирует а1-АР сосудов, что приводит к их расширению и снижению АД. Блокирует а1-Ар уретры и шейки мочевого пузыря, активность которых повышена при аденоме простаты. Облегчает мочеиспускание.

3. Показания к применению: артериальная гипертензия, аденома предстательной железы.

4. Побочные эффекты: феномен первой дозы (выражен слабо по сравнению с празозином), головокружение, головная боль, бессонница, слабость, утомляемость, тошнота, понос, запор, сухость во рту, толерантность.

5. Противопоказания: беременность, дети до 12.

6. Формы выпуска: таблетки по 0,002 и 0,004г

7. Аналоги: тамсулозин , празозин

Тамсулозин – препарат исключительно для лечения аденомы простаты, выпускается в капсулах и таблетках по 400 мкг

В1в2 АДРЕНОБЛОКАТОРЫ (неселективные)

1. АНАПРИЛИН (Аnарrilinum) Обзидан, пропранолол, индерал ЖНВЛС

2. В1в2 адреноблокатор

3. Механизм: блокирует В1 и в2 адренорецепторы.

В1 адренорецепторы находятся в сердце -> снижение ССС, ЧСС ухудшению проводимости. Снижение ЧСС и ССС приводит к снижению АД, уменьшению нагрузки на сердце, в тяжелых случаях – к сердечной недостаточности. Ухудшение проводимости в миокарде используется как противоаритмическое действие, при передозировке может развиться блокада сердцаКроме того, за счет влияния на В1-АР глаза уменьшает образование внутриглазной жидкости и снижает в/г давление

В2 –АР лежат в бронхах –> бронхоспазм,

в матке –> повышение тонуса матки

в периферических сосудах – > сужение сосудов и нарушение периферического кровообращения.

Уменьшение секреции внутриглазной жидкости и снижение внутриглазного давления. Величину зрачка не изменяет

4. Показания к применению: ишемическая болезнь сердца (ИБС), аритмии, гипертоническая болезнь, хроническая сердечная недостаточность (NEW), тиреотоксикоз, слабость родовой деятельности. Открытоугольная глаукома.

5. Побочные эффекты: брадикардия, гипотония, бронхоспазм, синдром Рейно, тошнота, рвота, диарея, общая слабость, головокружение; иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд),. Возможны явления депрессии.

6. Противопоказания: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность только в сочетании с гипотонией (ниже 100) или брадикардией (ниже 60), бронхиальная астма и склонность к бронхиолоспазму, нарушения периферического кровообращения, сахарный диабет (декомпенсация), беременность.

7. Формы выпуска: таблетки по 0,01 г и 0,04 г, 0,25 % раствор в ампулах по 1 мл в/в. Для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме применяют анаприлин в виде глазных капель.

8. Аналоги: окспренолол (Тразикор), надолол (коргард) – при ИБС, аритмиях, гипертонии

тимолол (Арутимол, Окупрес, Оптимол, Тимоптик) – при глаукоме.

В1 АДРЕНОБЛОКАТОРЫ (кардиоселективные)

1. АТЕНОЛОЛ (Аtеnоlоl ) БЕТАКАРД Кардиоселективный в1-адреноблокатор. ЖНВЛС

2. Блокирует в1-АР. В1-АР расположены только в сердце. Их блокада приводит к снижению ССС, ЧСС, ухудшению проводимости. Снижается нагрузка на сердце, потребность миокарда в кислороде, снижается АД, оказывает противоаритмическое действие. В терапевтических дозах не влияет на бронхи, матку, периферические сосуды.

3. Показания к применению: ишемическая болезнь сердца, аритмии, гипертоническая болезнь, тиреотоксикоз, сердечная нед-ть (NEW)

4. Побочные эффекты: по сравнению с неселективными в-АБ хорошо переносится. Может быть брадикардия, снижение АД, диспептические и аллергические реакции. При передозировке – бронхоспазм, нарушение периферического кровообращения.

5. Противопоказания: гипотензия, брадикардия, блокада сердца, сердечная недостаточность только в сочетании с гипотонией (ниже 100) или брадикардией (ниже 60) бронхиальная астма, беременность, индивидуальная непереносимость.

6. Формы выпуска: таблетки п/о по 0,1.

7. Аналоги : метопролол (эгилок,беталок) – таб по 0,05 и 0,01, 1% раствор в ампулах по 5мл в/в.

Талинолол (корданум) – драже по 0,05.