127

1. Предмет фарм. химии. Основн. разделы, области исследования, и связь с др. науками.

ФХ ●изучает источники и способы получения природных и синтетических лекарственных соединений, ●исследует их строение, физические и химические свойства, а также взаимосвязь химической структуры вещества и его биологической и фармакологической активности («структура – функция»),● разрабатывает способы контроля качества лекарственных средств, условия их хранения и транспортировки с целью повысить их стабильность и сроки хранения.

Основными методами исследования лекарственных веществ являются анализ и синтез дополняющие друг друга.

Объекты ФХ: - ЛВ, - ЛС, - ЛФ, - Л препараты, - гомеопатические ЛС, - парафармацевтические препараты. К ним относятся сопутствующие продукты: синтетические и природные полимеры медицинского назначения, перевязочные и шовные материалы, адсорбенты, наполнители, БАД, пищевые и красящие добавки, лечебная косметика, - профилактические средства (вакцины, сыворотки, иммуномодуляторы, антиоксиданты, гормоны, витамины и микроэлементы, ферментные и иммунные диагностические средства и др.)

Фармацевтическую химию можно рассматривать как связующую дисциплину во всем комплексе медико-биологических и химических наук. Базируясь на общих законах химических наук, она позволяет успешно решать многие вопросы биологии и медицины. Поэтому естественна тесная связь ФХ со многими областями клинической медицины, например с хирургией, вирусологией, онкологией, психиатрией и др. По-видимому, нет ни одной области практической медицины, в которой не применялись бы ЛС. С другой стороны, дальнейшее развитие и успехи ФХ невозможны без широкого использования физики, математики, химии: это физические и математические методы исследования ЛС и продуктов их превращения в организме, компьютерные подходы к поиску и анализу новых, более эффективных и безопасных ЛС, новые синтетические методы и т. д. Таким образом, ФХ находится в тесном контакте со многими научными дисциплинами, что, как известно, является залогом успешного развития любой науки.

2. Основные этапы истории ФХ. Современные проблемы и перспективы развития.

Фармация зародилась в глубокой древности и оказала огромное влияние на формирование медицины, химии и других наук. В те времена - эмпирический подход к ЛС. Древнеримский врач Клавдий Гален (II в.): в растении содержится еще «действующее начало» (по современному БАВ). Изобрёл многие настои и отвары из более 300 ЛРС. В средние века (алхимики использовали производные ртути, мышьяка, сурьмы, меди, цинка, железа и т. д.) «Философский камень» как эликсир молодости и панацеи от всех болезней, накопили огромный экспериментальный материал для становления химии и ФХ. Были разработаны методы получения и очистки веществ (перегонка, возгонка, осаждение, фильтрование, кристаллизация и др.); получены важные химические вещества (неорганические и органические кислоты, спирт, различные соли). X–XI вв. Авиценны, 5 томов «Канона врачебной науки». В эпоху Возрождения (XV–XVI вв.) - ятрохимия (лечебная химия). Парацельс: все процессы в организме являются сложными химическими превращениями. Исследовал интенсивную и многократную обработку сырья различными растворителями. Изобрёл многие экстракты и настойки. Парацельс по праву считается основоположником ФХ и фармацевтического анализа. В XVII–XVIII вв. М. В. Ломоносов. Были выделены в чистом виде и всесторонне изучены многие БАВ природного происхождения: алкалоиды, гликозиды, витамины. В XIX в. были выделены хинин, морфин и др. Появились чисто синтетические ЛС, например: хлораль - седативное средство; салициловая кислота - безболивающее средство. К концу XIX в. синтез ЛС в промышленных масштабах (фирма Байера – аспирин). Получены неогаленовые ЛП, в которых в отличие от галеновых были сохранены действующие начала, но полностью удалены балластные вещества. К этому времени уже была осуществлена структурная идентификация таких соединений, как жиры, белки и углеводы. Дальнейшее развитие ФХ связано с именами П. Эрлиха (синтезировал сальварсан - первое эффективное средство против сифилиса), А. Байера, А. Флеминга (пенициллин, 1928 г.), Г. Домагка (сульфаниламиды, 1935 г.) и многих других. П. Эрлих разработал также теорию рецепторов. С конца XIX в. до начала 70-х годов XX в.: были синтезированы барбитураты, ртутьорганические соед - диуретики, сульфамиды. Была открыта эра антибиотиков. В50–60-е годы XX в. - психотропные препараты: сильные транквилизаторы (хлорпромазин, мепробамат), хлордиазепоксид (первый представитель класса бензодиазепинов), а также антидепрессанты (например, имипрамин), в результате чего появилась возможность лечения депрессий, шизофрении и других нервных расстройств. В те же годы - резерпин и метилдофа. Применение компьютерных методов в органической и фармацевтической химии привело к развитию методов расчета структуры молекул: геометрии и конформаций, зарядов и карт электронной плотности, энергии молекулярных орбиталей и т. д.

Стоит задача формирования цивилизованного фармацевтического рынка, который сможет обеспечить населению доступность высокоэффективных и безопасных ЛС как по цене, так и по их ассортименту. Уменьшение импорта, увелич экспорта, для этого соответствие требованиям.

3. Терминология в фх.

Фармакологическое средство – вещество (или смесь веществ) природного или синтетического происхождения с установленной фармакологической активностью, которое является объектом клинических испытаний. ЛС - фармакологическое средство, разрешенное для применения уполномоченным на это государственным органом в целях лечения, предупреждения или диагностики заболеваний человека и животных. ЛВ – индивидуальное химическое соединение, полученное синтетически или выделенное из лекарственного сырья и используемое в качестве ЛС. Следует подчеркнуть, что к ЛС относятся только синтетические соединения или подвергнутые специальной обработке объекты природного происхождения. Фармацевтические субстанции - лекарственные средства в виде действующих веществ биологического, биотехнологического, минерального или химического происхождения, обладающие фармакологической активностью, предназначенные для производства, изготовления лекарственных препаратов и определяющие их эффективность. Лекарственная форма (ЛФ) –удобное для применения ЛС состояние, специально придаваемое ему для достижения необходимого терапевтического действия (таблетки, порошки, капсулы, драже, пилюли, растворы, мази, гели, аэрозоли и т. д.). Лекарственным препаратом (ЛП) – называют ЛС в виде определенной ЛФ, готовой к употреблению. Лекарственный препарат представляет собой активную субстанцию (действующее вещество) с добавлением различных компонентов и вспомогательных веществ (растворитель, другие ЛС, красители, адсорбенты, вкусовые добавки и т. д.).

Различают следующие ЛП: галеновы(отвары); неогаленовы (или новогаленовы), которые в отличие от галеновых биологически стандартизированные; пролонгироованного действия, или дюрантные (обладающие более продолжительным терапевтическим действием); радиоактивные, или радиофармацевтические (содержащие радиоактивные изотопы элементов для диагностики и лучевой терапии); стандартные – вещества с точно измеренными физическими, химическими, биологическими параметрами, предназначенные для оценки биоэквивалентности ЛС. Любые ЛП, качество которых регламентируется Государственной Фармакопеей, называются официнальными. Помимо ЛП, продуктами фармацевтической промышленности являются парафармацевтические препараты: синтетические и природные полимеры медицинского назначения, перевязочные и шовные материалы, адсорбенты, наполнители, БАД к пище, пищевые и красящие добавки, лечебная косметика.

Гомеопатическое ЛС - лекарственное средство, производимое или изготавливаемое по специальной технологии из гомеопатического сырья.

Оригинальное ЛС - лекарственное средство, отличающееся от всех ранее зарегистрированных лекарственных средств фармакологически активным веществом или комбинацией таких веществ. Генерическое ЛС - лекарственное средство, содержащее ту же фармацевтическую субстанцию или комбинацию фармацевтических субстанций в той же лекарственной форме, что и оригинальное лекарственное средство, эквивалентное оригинальному лекарственному средству и терапевтически взаимозаменяемое с ним.

Иммунобиологическое ЛС - лекарственное средство, предназначенное для иммунологической профилактики, диагностики и лечения.