4 Билет

1. Адреномиметики— группа биологически активных веществ природного или синтетического происхождения, стимулирующие адренергические рецепторы в организме и вызывающие различные метаболические и функциональные изменения в организме.

А.Прямого действия (эффект не уменьшается после предварительной обработки резерпином (антигипертензивный и нейролептический препарат).

1. неселективные:

• альфа1,2 – оксиметазолин;

• бета1,2 – изопротеренол;

• бета1,2 альфа1,2,– адреналин (эпинефрин);

• альфа1,2,бета1 – норадреналин (норэпинефрин).

2. селективные:

• Альфа1 – фенилэфрин;

• Альфа2 центрального действия – клонидин; Альфа2 периферического действия – нафазолин;

• Бета1 – добутамин;

• Бета2 –тербуталин.

Б. Смешанного действия (эффект уменьшается после предварительной обработки резерпином):

• эфедрин (альфа1,2,бета1,2 и влияние на высвобождение НА).

В. Непрямого действия (симпатомиметики):

1.    высвобождение – амфетамин, тирамин;

2.    ингибитор обратного захвата – кокаин;

3.    МАО/КОМТ ингибиторы – паргилин, энтакапон.

ЭПЕНЕФРИН. Группа - Гипертензивные средства, Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-).

является прямым стимулятором альфа- и бета-адренорецепторов различной локализации. Особенно отчетливо выражено влияние препарата на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Облегчает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде.

Суживает сосуды органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени — скелетных мышц. Повышает артериальное давление (главным образом систолическое), в больших дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС. Расслабляет гладкие мышцы бронхов.

Понижает тонус и моторику пищеварительной системы. Расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

НОРЭПИНЕФРИН. Проявляет выраженное альфа₁-, альфа₂-адреностимулирующее действие, слабо возбуждает бета₁-адренорецепторы, а на бета₂-адренорецепторы практически не влияет. Преобладание альфа-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению ОПСС и системного АД. снижение ЧСС. Норэпинефрин способен вызывать сужение сосудов брыжейки, что может приводить к ишемии внутренних органов и способствовать проникновению бактерий из просвета кишечника. Повышает также сопротивление почечных сосудов.

ФЭНИЛЭФРИН - Фармакологическое действие - альфа-адреномиметическое, сосудосуживающее.

Стимулирует постсинаптические альфаАР Вызывает сужение артериол, повышение АД, повышение ОПСС. Оказывает незначительное стимулирующее влияние на головной и спинной мозг. Редуцирует кровоток — почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях. Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии.

Эфедрин, подобно адреналину, суживает сосуды, повышает артериальное давление, усиливает работу сердца, расслабляет мускулатуру бронхов, снижает перистальтику кишечника, расширяет зрачки, повышает уровень сахара в крови.

Кроме того, эфедрин возбуждает центральную нервную систему, повышает возбудимость дыхательного центра, усиливает тонус и сократительные свойства скелетной мускулатуры.

По сравнению с адреналином действие эфедрина слабее, развивается менее резко и более продолжительно (длится в 7–10 раз дольше).