2. Миорелаксанты (пипекурония бромид, атракурия бесилат, суксаметония йодит)

Лс, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности вплоть до полного обездвиживания. Классификация: 1) ганглиоблокаторы - средства, блокирующие н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев (бензогексоний, пентамин, гигроний); 2) курареподобные средства или миорелаксанты периферического действия, блокирующие н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов (тубокурарина хлорид, пипекурония бромид, панкурония бромид).

Пипекурония бромид (pipecuronium bromide): н-холинолитическое, миорелаксирующее, недеполяризующее. Конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы концевых пластинок, вызывая блокаду нервно-мышечной передачи. В средних терапевтических дозах не влияет на гемодинамику; в больших дозах обладает слабой ганглиоблокирующей активностью. Применение: релаксация скелетной мускулатуры и облегчение эндотрахеальной интубации при хирургических вмешательствах и диагностических процедурах в условиях ивл.

Атракурия безилат (atracurium besylate): н-холинолитическое, миорелаксирующее, недеполяризующее. Высокоселективный недеполяризующий периферический миорелаксант средней продолжительности действия. Блокирует н-холинорецепторы концевой пластинки нервно-мышечного синапса и препятствует связыванию с ними ацетилхолина по типу конкурентного антагонизма и деполяризации мембран клеток скелетных мышц. Угнетает нервно-мышечную передачу возбуждения и вызывает расслабление скелетной мускулатуры. Вызывает быстрый и легкообратимый миорелаксантный эффект. Применение: расслабление мускулатуры при хирургических вмешательствах, эндотрахеальной интубации, ивл (как дополнение к общей анестезии).

Суксаметония йодид (suxamethonium iodide): миорелаксирующее. Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мышц. Конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы, вызывает стойкую деполяризацию концевой пластинки вследствие высокого аффинитета к холинергическим рецепторам и устойчивости к ацетилхолинэстеразе. Вначале развитие деполяризации проявляется фасцикуляциями вследствие кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи, затем деполяризованные мембраны перестают реагировать на дополнительные импульсы и наступает миопаралитический эффект. Применение: интратрахеальная интубация, бронхоскопия; вправление вывихов, репозиция костных отломков, профилактика судорог при электроимпульсной терапии.

3. Гастропротекторы (сукралфат, висмута трикалия дицитрат, мизопростол)

Непосредственно защищают слизистую оболочку желудка от повреждающего воздействия кислот, щелочей, ферментов и других химических или физических факторов. Классификация: 1 средства, механически защищающие слизистую оболочку (висмута субцитрат); 2 средства, повышающие устойчивость слизистой оболочки к повреждающим факторам (простагландин е2, антацидные средства и омепразол); 3 средства, механически защищающие слизистую оболочку и повышающие ее устойчивость (сукралфат, карбеноксолон).

Сукральфат (sucralfate): антацидное, адсорбирующее, обволакивающее, гастропротективное, противоязвенное. В кислой среде желудка (при ph ниже 4) распадается на алюминий и сульфат сахарозы; первый денатурирует белки слизи, а последний соединяется с ними, фиксируется на некротических массах язвенного поражения, образует защитную пленку, которая является барьером для действия пепсина, соляной кислоты и забрасываемой желчи. Адсорбирует желчные кислоты, продукты жизнедеятельности микрофлоры жкт, уменьшает местный воспалительный процесс. Применение: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидный гастрит.

Висмута трикалия дицитрат (bismuthate tripotassium dicitrate): гастропротективное, противоязвенное. При ph 4 и ниже (желудочный сок) осаждаются нерастворимые оксихлорид и цитрат висмута, образуются хелатные соединения с белковым субстратом; они покрывают язвенную поверхность, защищают ее от воздействия кислоты, пепсина и желчи. Коагулирует белки и вызывает гибель helicobacter pylori. Стимулирует синтез пгe2. Приводит к накоплению эпидермального фактора роста в зоне дефекта. Снижает активность пепсина и пепсиногена. Применение: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; хронический гастрит и гастродуоденит, синдром раздраженного кишечника, функциональная диспепсия.

Мизопростол (misoprostol): гастропротективное, противоязвенное, утеротонизирующее, стимулирующее родовую деятельность. Обладает антисекреторной активностью. Связывается с рецепторами пге париетальных клеток желудка, угнетает базальную, стимулированную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты, усиливает образование бикарбоната и слизи и проявляет цитопротективное действие. Уменьшает базальную продукцию пепсина. Повышает устойчивость слизистой оболочки желудка и предупреждает развитие эрозивно-язвенных поражений, способствует заживлению пептических язв. Применение: эрозии жкт, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивно-язвенные поражения жкт.