Адреномиметические средства

 - адреномиметики α1- α2-адреномиметики Нафазолин Ксилометазолин Оксиметазолин Тетризолин α1-адреномиметики Фенилэфрин Мидодрина хлорид α2-адреномиметики Клонидин Гуанфацин

 - адреномиметики β1-β2-адреномиметики Изопреналина сульфат Орципреналина сульфат β1- адреномиметики Добутамин β2-адреномиметики Сальбутамол Фенотерол Тербуталин Гексапреналина сульфат Формотерол Сальметерол Кленбутерол

 -  - адреномиметики Норэпинефрин Эпинефрин

Симпато- миметики Эфедрина гидрохлорид

 - адреномиметики

Оказывают прямое возбуждающее действие на ₁- и ₂-адренорецепторы. Преимущественным действием на ₁- адренорецепторы обладает Фенилэфрин (мезатон), мало влияет на - адренорецепторы сердца. Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления. В отличие от адреналина и норадреналина мезатон не является катехоламином и мало подвержен действию фермента КОМТ, он более стоек, оказывает более длительный эффект. Вызывает расширение зрачка и может понизить ВГД при открытоугольных формах глаукомы.

Примен.: мезатон для повышения АД при коллапсе и гипотезии, при ринитах, коньюнктивитах, для расширения зрачка.

Противопоказан: при гипертонической болезни, атеросклерозе, спазмах сосудов.

Мидодрин (гутрон) – периферический ₁-адреномиметик. Повышает уровень АД путем повышения тонуса артериол.

Примен.: при гипотензии, нарушениях регуляции кровообращения. Противопоказан: гипертензия, феохромоцитома, тяжелая почечная недостаточность, глаукома.

Нафазолин (нафтизин, санорин) является ₂-адреномиметиком, оказывает длительный сосудосуживающий эффект. Вызывая спазм сосудов слизистой носа, препарат существенно снижает секрецию экссудата, улучшает проходимость воздухоносных (верхних дыхательных) путей.

Применяют местно при острых ринитах, аллергических ринитах, синуситах, при воспалении среднего уха с обтурацией (закупоркой ) слуховой трубы, ларингитах, гайморитах. Для общего действия на организм не используется в связи с его высокой токсичностью (угнетает ЦНС). При применении возможно явление тахифилаксии.

Ксилометазолин (галазолин, ксимелин, длянос), тетризолин (тизин) оксиметазолин (Назол) аналогичные препараты, применяют по тем же показаниям. Ксилометазолин оказывает некоторое раздражающее действие. У оксиметазолина более длительное действие, в меньшей степени вызывает привыкание.

Клонидин (Клофелин) и гуанфацин (Эстулик) – ₂-адреномиметики центрального действия, стимулируют пресинаптические ₂-адренорецепторы ЦНС, следствием чего является уменьшение симпатической импульсации к сосудам и сердцу, приводящее к снижению сердечного выброса, общего периферического сопротивления и падению АД. Применяется при артериальной гипертензии.

 - адреномиметики

ЛС этой группы оказывают прямое возбуждающее действие на ₁- и ₂-адренорецепторы. Стимуляция ₁-адренорецепторов, расположенных в миокарде, усиливает и учащает сердечные сокращения, повышает возбудимость, облегчает проводимость, увеличивает потреблениие кислорода миокардом. В связи с возбуждением ₂-адренорецепторов появляется бронхорасширяющее действие, уменьшение отека в слизистой бронхов, понижается тонус беременной матки (токолитическое действие), расширяются сосуды головного мозга, сердца, скелетных мышц и печени, несколько снижается артериальное давление.

Изопреналина сульфат (изадрин, новодрин) оказывает прямое стимулирующее влияние на -адренорецепторы. Стимулируя ₁-адренорецепторы сердца увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, облегчает атриовентрикулярную проводомость, повышает автоматизм сердца, повышает систолическое давление.

Возбуждая ₂-адренорецепторы сосудов снижает диастолическое давление, среднее давление также понижается.

Основн.применение – купирование и предупреждение приступов БА (ингаляционно в виде аэрозолей), а также нарушение атриовентрикулярной проводимости (сублингвально), при некоторых формах кардиогенного шока.

Побочн. действ.: тахикардия, различные аритмии, тремор, сухость во рту. Осторожно назначают при стенокардии.

₁ - адреномиметики

Добутамин (добужект, добутрекс) избирательно стимулирует ₁- адренорецепторы миокарда и оказывает положительное инотропное действие (усиление систолы), повышает коронарный кровоток, улучшает кровообращение. Примен. при кардиогенном шоке, после операции на сердце, сердечной недостаточности. Поб. действие: тахикардия, аритмии, резкое повышение АД, тошнота, головная боль. Вводят в/венно, капельно.

₂ - адреномиметики

ЛС с преимущественным влиянием на ₂- адренорецепторы. Они более избирательно действуют на бронхи, не вызывают выраженной тахикардии и снижения артериального давления. При длительном применении селективность снижается.

Орципреналина сульфат (Алупент, Астмопент) оказывает более продолжительное бронходилатирующее действие, чем изопреналин. Обладает относительной селективностью. Действие - до 3-4 часа. Показ.: бронхиальная астма, астматические бронхиты, эмфизема легких. Назначают в виде ингаляций, под кожу, в мышцу. Поб. эффекты ( см. изопреналина). В настоящее время применение ограничено.

Сальбутамол (Вентолин, Сальбувент, Сальгим, Сальтос) - селективный ₂- адреномиметик, действует 3-4 часа, применяется для купирования и предупреждения приступов БА в виде аэрозолей. В лечебных дозах обычно не вызывает тахикардии и изменений АД. Оказывает также токолитическое действие.

Фенотерол (Беротек,) применяют в виде аэрозолей при бронхиальной астме, ингаляции производят с промежутками в 5 часов. Под названием Партусистен применяется при угрозе выкидыша.

Тербуталин (Бриканил), Кленбутерол (Контроспазмин, спиропент), гексоприналин (Ипрадол, Гинипрал), Сальметерол (Серевент), формотерол (Форадил) оказывают более длительное действие до 12 часов.

Применение: 1) как для купирования, так и для профилактики приступов БА(ингаляционно, внутрь, парентерально).

3. Для снижения сократительной активности миометрия (токолитики) с целью профилактики преждевременных родов.

Поб. действ.: головная боль, возбуждение, тахикардия, тремор.

,  - адреномиметики

Возбуждают все типы адренорецепторов. Различают , -адреномиметики прямого и непрямого (симпатомиметики) действия.

К ЛС прямого действия относятся норэпинефрин и эпинефрин.

Норэпинефрин (норадреналин) выпускается в виде норадреналина гидротартрата, преимущественно влияет на ₁-адренорецепторы, с чем связано сужение сосудов и повышение АД. Кардиотоническое действие норадреналина, связанное с его стимулирующим влиянием на ₁-адренорецепторы сердца.

Примен.: для повышения АД. При введении внутрь легко разрушается, а при п/к и в/м введении вызывает сильный местный спазм сосудов, что может привести к некрозу ткани. Побочн. эффекты наблюдаются редко. Возможны аритмии, головная боль, нарушение дыхания.

Эпинефрин (адреналин) получают синтетическим путем. Выпускается в виде адреналина гидрохлорида и адреналина гидротартрата. Оказывает прямое стимулирующее влияние на - и -адренорецепторы. Стимуляция ₁-адренорецепторов сосудов приводит к их сужению (сосуды внутренних органов, кожи), а активация ₂-адренорецепторов вызывает расширение сосудов скелетных мышц, при этом общее периферическое сопротивление сосудов может значительно снижаться, тем не менее среднее артериальное давление вследствие увеличения систолического давления повышается. В больших дозах преобладает влияние адреналина на ₁-адренорецепторы сосудов и повышается общее периферическое сопротивление. Затем сменяется небольшой гипотензией, что связано с более длительным возбуждением ₂-адренорецепторв сосудов.

Стимулируя ₁-адренорецепторы сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений.

Вызывает расслабление мускулатуры бронхов и устраняет бронхоспазм, снижает тонус и моторику желудочно-кишечного тракта, расширяет зрачки и снижает ВГД, усиливается гликогенолиз (повышается сахар в крови) и липолиз (увеличивается в плазме крови содержание липидов), улучшает функциональную способность скелетных мышц, особенно при их утомлении.

На ЦНС в терапевтических дозах выраженного влияния не оказывает. Однако иногда могут наблюдаться беспокойство, головная боль, тремор.

Назначают п/к, в/ м и местно, иногда в/; в случае острой остановки сердца – внутрисердечно. Внутрь не назначают, т.к. он разрушается в ЖКТ.

Примен при анафилактическом шоке и других аллергических реакциях, при приступах БА, при гипогликемической коме, остановке сердца, иногда при гипотензии и коллапсе. Как местное сосудосуживающее средство используется в офтальмологии, отоларингологии в составе капель и мазей, при капиллярных кровотечениях, добавляется к растворам местных анестетиков для пролонгирования их действия.

Поб. действ.: м. б. повышение АД, аритмии, боли в области сердца, гипергликемия.

Противопока. при гипертензии, выраженном атеросклерозе, сахарном диабете, тиреотоксикозе, ИБС, беременности.

--адреномиметикам непрямого действия (симпатомиметикам) Эфедрин - алкалоид, содержащийся в различных видах эфедры. Получают из растительного сырья и синтетическим путем (эфедрина г/хл.). По хим. строению и фарм./лог. эффектам сходен с адреналином, но отличается по механизму действия: он стимулирует выброс медиатора и угнетает его обратный захват на уровне пресинаптической мембраны, поэтому активность эфедрина зависит от запасов медиатора. При частом введении возникает тахифилаксия, обусловленая истощением запасов медиатора. От адреналина эфедрин также отличается большей стойкостью и продолжительностью действия.

По активности эфедрин значительно уступает адреналину. Эфедрин оказывает возбуждающее действие на ЦНС, обладает одурманивающим действием, при отравлении наркотическими и снотворными средствами оказывает пробуждающее действие.

Примен.: в качестве бронхолитика, при отравлениях наркотиками и снотворными, иногда при гипотензии. Внутрь, инъекционно, а также местно при ринитах и для расширения зрачка.

Побочн: м. б. легкая дрожь, сердцебиение, нервное возбуждение.

Противопок.: при гипертензии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, СД, тиреотоксикозе, беременности.

Эфедрин входит в состав таблеток «Т-федрин», препаратов «Солутан», «Бронхолитин», «Бронхоцин».