Противопротозойные средства

Используются для лечения инфекций, вызванных возбудителями из класса простейших (протозоа). Наиболее распространенными заболеваниями этой группы являются малярия, амебиаз, лямблиоз, трихомонадоз, токсоплазмоз, балантидиаз, лейшманиоз. По применению эти ЛС делятся на следующие группы: 1) противомалярийные; 2) противоамебные; 3) противолямблиозные; 4) против трихомонадоза; 5) против балантидиаза; 6) против лейшманиоза.

Противомалярийные средства

Возбудителем малярии является плазмодий, который подразделяется на 4 вида: 2 вида вызывают 3-дневную малярию, один — 4-дневную и один — тропическую. Наиболее распространенной является 3-дневная малярия. Переносчиком плазмодия (и соотвественно — малярии) является самка комара рода Анофелес. Половой цикл развития плазмодия происходит в ее теле, где образуются спорозоиты. При укусе человека они проникают в печень, где начинается бесполый цикл развития плазмодия. Вначале возникают преэритроцитарные формы, которые в результате деления образуют мерозоиты (первичные тканевые формы). Они проникают в эритроциты, образуя эритроцитарные формы.При их делении происходит массовая гибель эритроцитов и возникает приступ малярии, а мерозоиты снова внедряются в здоровые эритроциты, повторяя цикл шизогонии. Часть мерозоитов превращается в женские и мужские половые клетки — гамонты. При укусе больного комар вместе с кровью всасывает их, происходит оплодотворение и начинается цикл полового развития. Часть преэритроцитарных мерозоитов снова внедряется в клетки печени и образует параэритроцитарные (вторичные тканевые) формы. Из них снова могут возникать эритроцитарные формы и рецидив малярии.

Таким образом, источником заражения человека малярией является комар, который переносит возбудителя, приступы малярии обусловлены эритроцитарными формами плазмодия, рецидивы болезни связаны с вторичными тканевыми формами плазмодия, а распространение малярии — с гамонтами. Следовательно для успешной борьбы с малярией необходимо воздействовать на все стадии развития плазмодия в теле человека. В связи с этим противомалярийные ЛС подразделяют на: 1) гематошизотропные, действующие на эритроцитарные формы (хингамин, галохин, акрихин, хинин); 2) гистошизотропные, действующие на тканевые формы (хлоридин — на преэритроцитарные, примахин — на параэритроцитарные); 3) гамонтотропные, действующие на половые формы — гамонты (примахин, хлоридин, хиноцид).

Гематошизотропные ЛС. Основным является хингамин — производное хинолина. Наиболее сильно подавляет эритроцитарные формы (мерозоиты). Кроме того, он уничтожает амебы и используется при амебиазе, обладает иммунодепрессивным и противоаритмическим действием. Хорошо всасывается в ЖКТ, действует длительно. Эффективен при всех формах малярии. ПЭ возникают редко (в основном, при лечении коллагенозов большими дозами): диспепсия, дерматиты, головокружение, нарушение зрения, печени, кроветворения. Устойчивость плазмодия развивается медленно. Галохин по своим свойствам близок хингамину. Хинин — алкалоид коры хинного дерева, производное хинолина. Он значительно слабее хингамина и галохина, но эффективен при тропической малярии, устойчивой к хингамину, а также при множественной устойчивости. Хинин действует быстро, поэтому его можно вводить в/в для купирования малярийной комы. На матку оказывает стимулирующее действие. Акрихин — производное акридина, действует при всех формах малярии, но недостаточно активен. При малярии используют редко; применяют преимущественно при кожном лейшманиозе, лямблиозе и некоторых гельминтозах. ПЭ: нарушения ЦНС, окрашивание кожи и слизистых глаз в желтый цвет. В качестве гематошизотропных ЛС можно использовать сульфаниламиды длительного действия (сульфапиридазин, сульфадиметоксии, сульфален). Действие развивается медленно, но продолжительно. Они недостаточно эффективны, поэтому их комбинируют с другими противомалярийными средствами.

Гистошизотропные ЛС применяют для подавления преэритроцитарных (хлоридин) и параэритроцитарных форм плазмодия (примахин). Хлоридии производное пиримидина, действует медленно и длительно, поэтому его применяют преимущественно для личной профилактики малярии, а также при лечении тропической малярии и токсоллазмоза (в комбинации с сульфаниламидами). Примахин действует как на вторичные (параэритроцитарные) формы, так и на гамонты. Применяют для предупреждения рецидивов и распространения малярии. ПЭ: диспептические расстройства, угнетение кроветворения.

Гамонтотропные ЛС. Наиболее эффективно подавляют гамонты хиноцнд и примахин. Они также угнетают развитие вторичных тканевых форм плазмодия. Применяют для профилактики распространения и рецидивов малярии.

Противомалярийные ЛС применяют: 1) для лечения малярии; 2) для личной профилактики: 3) для общественной профилактики. Лечение малярии осуществляется комбинированным курсовым назначением препаратов (напр., хингамин + примахин). Так как при тропической малярии вторичные тканевые формы не образуются, ее можно вылечить одним препаратом (напр., хлоридином). При тяжелом течении малярии с развитием коматозного состояния вводят хинин или хингамин в больших дозах парэнтерально. Личная профилактика осуществляется приемом хлоридина, который подавляет преэритроцитарные формы, а также хингамином (для профилактики приступов малярии). Общественная профилактика включает массовое применение гамонтотропных средств (примахин, хлоридин, хиноцид).