Препараты половых гормонов

К половым гормонам относятся веще­ства стероидной структуры — эстрогены, андрогены и прогес­терон.

Функция половых желез и синтез половых гормонов контролируются гонадотропными гормонами гипофиза (фолликулостимулирующим и лютеонизирующим), которые лише­ны половой специфичности.

Классификация препаратов половых гор­монов:

1. препараты женских половых гормонов — эстрогены, гестагены (прогестины), гормональные контрацептивные средства;

2. препараты мужских половых гормонов — андрогены, анаболические стероиды;

В клинической практике (в акушерстве, онкологии) в послед­нее время используются также препараты, блокирующие дейст­вие половых гормонов,— антиэстрогены и антиандрогены.

Препараты женских половых гормонов.

Женские по­ловые гормоны синтезируются в яичниках: эстрогены (основ­ными являются эстрадиол и эстрон) — в фолликулах в про­цессе их созревания в первой половине менструального цикла; прогестерон вырабатывается во второй половине цикла жел­тым телом, образующимся после овуляции (разрыва фоллику­ла и выхода яйцеклетки). Эстрогены способствуют пролифе­рации эндометрия в первые две недели цикла, прогестерон пе­реводит эндометрий из фазы пролиферации в фазу секреции, что важно для имплантации оплодотворенной яйцеклетки и дальнейшего развития беременности. Если оплодотворения не произошло, прогестерон совместно с эстрогенами способст­вует отторжению эндометрия и возникновению маточного кровотечения (менструации). Во время беременности значи­тельное количество прогестерона вырабатывается плацентой.

Эстрогены.

В связи с быстрой инактивацией в печени дей­ствие принятых внутрь природных эстрогенов очень слабое, они растворяются только в масле, их можно вводить только внутримышечно; в настоящее время используются полусинте­тические и синтетические (нестероидные) эстрогены. Выделя­ют две группы эстрогенных препаратов:

а) стероидные — эстрадиола дипропионат, эстрон (фолликулин), этинилэстрадиол (микрофоллин);

б) нестероидные — синэстрол (димэстрол, фосфэстрол и др.)

Эстрогенные гормоны:

участвуют в формировании и развитии женских половых органов и вторичных половых признаках;

обеспечивают нормальное созревание фолликулов;

повышают чувствительность матки к окситоцину;

создают условия для оплодотворения (к восприятию яйцеклетки);

участвуют в поддержании нормального течения беременности.

Показания к применению:

1. заместительная терапия при гипофункции яичников. Необходимость лечения эстрогенами может быть при отставании в половом развитии (инфантилизм), при некоторых формах эндокринного бесплодия, в период менопаузы при климактерических нарушениях у женщин;

2. дисменорея (нарушения менструального цикла) и аменорея (отсутствие менструаций) — эстрогены назначают по особым схемам совместно с гестагенами;

3. остеопороз у женщин в климактерическом периоде (эстрогены предупреждают декальцификацию костей);

4. дисфункциональные маточные кровотечения;

5. пероральная контрацепция (предупреждение нежелательной беременности) — эстрогены применяют в комбинации с гестагенами;

6. при лечении рака предстательной железы. Действие объясняется способностью эстрогенов кон­курентно связываться с рецепторами андрогенов в органах-мишенях. (применяются синтетические эстрогены — фосфэстрол и др).

Побочные эффекты: тошнота, головная боль, отеки, повы­шение артериального давления, тромбофлебиты и тромбэмболии, маточные кровотечения, нарушение функции печени и почек; у мужчин вызывают феминизацию (развитие женских вторичных половых признаков), снижают потенцию.

Применение всех эстрогенных препаратов должно проводится под тщательным врачебным наблюдением. Длительное использование может привести к развитию маточных кровотечений, гиперплазии эндометрия, развитию опухолей эндометрия.

ЭСТРОН Oestronum Сп. Б.

Син.: фолликулин.

Эстрон является естественным фолликулярным гормоном, необходимым для нормального развития женского организма.

Форма выпуска: 0,05% р-р в масле амп. по 1 мл

ЭСТРАДИОЛА ДИПРОПИОНАТ Oestradioli dipropionas Сп. Б.

Оказывает сильное, замедленное и продолжительное эстрогенное действие.

Показания к применению общие для группы.

Вводят в/м.

При недостаточной функции яичников применяется 0,1% раствор в масле по 1 мл 1 раз в 3-5 дней, схема и продолжительность лечения зависят от характера заболевания, терапевтической эффективности.

Форма выпуска: 0,1% р-р в масле в ампулах по 1 мл (1 мг).

ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ Aethinyloestradiolum Сп. Б.

Син.: микрофоллин

Этинилэстрадиол является одним из наиболее активных современных эстрогенных препаратов. Кроме того, он эффективен при приеме внутрь.

Является основным эстрогенным компонентом пероральных контрацептивных препаратов.