Факторы, влияющие на действие лекарственных средств

1. Влияние хим. Строения.

Как правило, вещества сходные по хим. строению, оказывают одинаковое действие (барбитураты - снотворный эффект).

Вещества сходные по строению с естественными физиологическими структурами организма в малых дозах дают эффект, близкий к действию этих структур (гормональные препараты, ферментные препараты).

При замене части молекулы, можно получить вещества, похожие по хим. строению, но обладающие антагонистическим действием (морфин - налорфин).

Вещества, сходные по хим. строению могут оказывать и различное действие (мужские и женские половые гормоны; тестотерон - фолликулин).

Вещества, имеющие разное строение - одинаковое действие (морфин - промедол).

Определение зависимости между хим. строением лек. средств и их фармакологической активностью является основой для целенаправленного синтеза новых препаратов.

2. Влияние физико-химических свойств.

Для процесса всасывания большое значение имеет агрегатное состояние:

• Газообразные вещества быстро всасываются через дыхательные пути и быстро оказывают действие

• Затем по скорости всасывания жидкости

• Затем твердые вещества

Скорость наступления эффекта и токсичности прямо зависит от фактора растворимости. Этот фактор, а также вид лек. формы и путь введения обеспечивают биодоступность лекарства.

На действие лек. веществ влияют:

1. Хим. стойкость вещества;

2. Физ. свойства:

   • растворимость (в жирах, в воде) - растворимые хорошо всасываются, быстро выводятся;

   • летучесть: быстро оказывают действие, быстро выводятся;

   • степень диссоциации и др.

3. Влияние фармацевтических факторов.

Действие лек. веществ в очень большой степени зависит от технологии получения, очистки, сушки, измельчения, приготовления лек. форм, методов введения в организм, т.е. от фармацевтических факторов.

Биофармация - наука, изучающая проблемы влияния фарм. факторов на терапевтическое действие лек. веществ. Ее главная задача - максимально повысить эффективность лекарств при снижении до минимума их побочное действия.

На действие лек. веществ большое влияние оказывает технология их приготовления:

• Степень измельчения (чем сильнее измельчено вещество, тем быстрее и полнее оно всасывается). Однако степень измельчения должна быть научнообоснована, т.к. может происходить или полная инактиивация вещества или усиление его токсического действия;

• Вспомогательные вещества, которые используются при приготовлении лекарств: они способны вступать в реакции как с самими лек. веществами, так и с веществами организма, изменяя при этом действие препарата (аспирин разлагается в присутствии стеариновой кислоты, карбоната кальция);

• Способность получения лек. формы определяет стабильность препарата, скорость всасывания и в конечном итоге - лечебный эффект.

Действие лек. формы зависит от вида лек. формы и путей введения:

• Магния сульфат: раствор для инъекций - спазмолитическое действие;

внутрь - слабительное и желчегонное действие