Фармація

Гончар О.Ф.

Лекція: Лікарські засоби, які впливають на функцію імунної системи (протиалергічні, імуномодулюючі засоби).

Роль імунітету у функціонуванні організму та патогенезі багатьох захворювань незаперечна.

Порушення імунної системи призводить до розвитку багатьох захворювань. Імунотерапія як спосіб впливу на імунітет з метою усунення порушень, або профілактика імунних захворювань носить як специфічний ( формування захисної реакції тільки на конкретний антиген, досягається застосуванням вакцин, імунних сироваток, імуноглобулінів, інтерферонів та ін.), так і неспецифічний характер, впливаючи на різні ланки гуморального і клітинного імунітету.

ІМУНОМОДУЛЯТОРИ впливають на імунітет

1. Імуностимулювальні засоби нормалізують клітинний і гуморальний імунітети. Препарати застосовують для лікування імунодефіцитних станів, хронічних інфекцій, онкологічних захворюваннь.

Класифікація препаратів:

1 Препарати вилочкової залози: тималін.

2 Синтетичні засоби: левамізол (декаріс), дибазол, бемітил, пентоксил, метилурацил.

3 Препарати бактеріального походження: продигіозан, бронхомунал, ІРС-19.

4 Інтерферони: Інтерферон лейкоцитарний, реаферон.

5 Препарати рослинного походження: настойки ехінацеї, женьшеню, елеутерококу, золотого кореня та ін.

Вилочкова залоза (тимус) продукує близько 8-10 гормонів, які забезпечують дозрівання лімфоцитів і регуляцію різних стадій імунної відповіді. Тималін, тактивін, вилозен та ін. препарати виділені із тимуса шляхом екстракції і містять ряд тимічних гормонів. При пригніченні і дисфункції імунної системи препарати тимуса відновлюють її порушену діяльність. Активуються гуморальний і клітинний імунітети, фагоцитоз, процеси регенерації тканин і кровотворення.

Тималін і тактивін призначають при захворюваннях, зумовлених первинними і вторинним імунодефіцитами: вірусні, бактеріальні і грибкові інфекції, що мають в`ялий перебіг, опікова хвороба, трофічні виразки, пролежні, променеві ушкодження та ін. Тималін вводять внутрішньом`язово (курс 5-20 днів), тактивін - під шкіру. Вилозен закапують у ніс при ринітах і синуситах.

Синтетичні препарати: Левамізол (декаріс) підвищує чутливість клітин до гормонів тимуса, стимулює системи клітинного і гуморального імунітетів, фагоцитоз, посилює продукцію інтерферонів. Призначають препарат 1-2 рази на тиждень, курс лікування триває від 2-3 тижнів до року. Левамізол досить токсичний. Терапія ним може супроводжуватися шлунково-кишковими розладами, агранулоцитозом, безсонням та ін.

Дибазол активує неспецифічну резистентність організму і фагоцитоз, збільшує продукцію антитіл, інтерферонів та інших факторів імунної відповіді. Дія його розвивається поступово. Застосовують препарат для профілактики інфекційних захворювань.

Пентоксил і метилурацил широко застосовують для прискорення загоювання ран, підвищення гуморального і клітинного імунітетів, стимуляції лейкопоезу.

Продигіозан містить фрагменти мембран бактерій, стимулює клітинний і гуморальний імунітети, посилює синтез інтерферонів, підвищуює неспецифічну резистентність організму. Застосовують для лікування інфекційних захворювань у пацієнтів з імунодефіцитом (синусити, дизентерія, гепатит В, сепсис, пневмонії, бронхіти, риніти, остеомієліт та ін.). Продигіозан вводять внутрішньом`язово 1 раз на 3-5 днів.

Інтерферони використовують як противірусні засоби. γ-Інтерферон чинить різнобічний вплив на клітини імунної системи: пригнічує фагоцитоз, посилює дію Т-кілерів на пошкоджені і пухлинні клітини, модулює утворення антитіл. Показаний γ-інтерферон для лікування онкологічних захворювань, ревматоїдного артриту та інших колагенозів, при хронічних вірусних і грибкових захворюваннях.

Імуномодулюючу дію виявляють ряд препаратів рослинного походження: настойка ехінацеї, сироп із кореня солодки, препарати із мікроводоростей (спіруліни), а також рослинні адаптогени - препарати женьшеню, елеутерококу, золотого кореня; вітамінні препарати ( ретинол, аскорбінова кислота, вітаміни групи В...), біогенні стимулятори. Вони стимулюють переважно клітинний імунітет, фагоцитоз, сприяють вивільненню інтерферонів, підвищують неспецифічну резистентність організму. Показані препарати для профілактики і лікування (в комплексній терапії) простудних захворювань, грипу, інфекційно-запальних процесів носоглотки і ротової порожнини.

2. Імунодепресанти (імуносупресори)

Класифікація:

• цитостатики (циклоспорин, азатіоприн, метотрексат, меркаптопурин та ін.)

• глюкокортикоїди

Імунодепресанти застосовують для лікування ревматичних захворювань (колагенозів: ревматоїдного артриту, системного червоного вовчака, склеродермії), імунних уражень центральної нервової системи, нирок та інших аутоімунних захворювань. Імунодепресанти також застосовуються для пригнічення реакції відторгнення трансплантата.

Основою терапевтичної ефективності імунодепресивних препаратів є їх дія, спрямована на ключові етапи клітинної імунної відповіді.

Принциповими недоліками цитостатиків є:

- цитотоксичний ефект стосовно тканин з високим темпом фізіологічної регенерації (пригнічення кровотворення з розвитком анемії, тромбоцитопенії і лейкопенії, порушення регенерації слизової оболонки шлунково-кишкового тракту);

- зниження резистентності організму до вірусів, бактерій і грибів;

- нефро- і гепатотоксичність.

Доцільно поєднувати терапію цитостатиками з призначенням нестероїдних протизапальних засобів, глюкокортикоїдів.

Азатіоприн є ефективним і відносно малотоксичним препаратом. Застосовують при аутоімунних захворюваннях (ревматоїдний артрит, системний червоний вовчак та ін.) і як резервний препарат у трансплантології. Препарат пригнічує функцію кісткового мозку. Із ускладнень типова лейкопенія, можуть спостерігатись анемія, тромбоцитопенія, диспепсія, токсичне ураження печінки.

Глюкокортикоїди (преднізолон, дексаметазон, тріамцинолон та ін.) виявляють виражену імунодепресивну дію. Поєднання імунодепресивних і протизапальних властивостей робить ці препарати високоефективними під час лікування багатьох аутоімунних процесів. Показані кортикостероїди при ревматоїдних захворюваннях, для попередження реакції відторгнення трансплантата під час пересадження органів і тканин.

Біогенні стимулятори

Крім специфічної терапії ЛЗ, направленої на усунення причини захворювання або окремих симптомів хвороби, в лікувальній практиці застосовують засоби неспецифічної стимулюючої терапії. З цією метою застосовують різні біогенні стимулятори, засоби, які підвищують температуру тіла, малі дози бджолиної і зміїної отрути, фізіотерапевтичні процедури, курортні , кліматичні і інші фактори. Основою такого лікування є посилення функцій захисних механізмів організму, які виробились в процесі еволюції.

Назва “біогенні стимулятори” вперше була запропонована академіком В.П.Філатовим для речовин, що утворюються в тканинах тваринного і рослинного походження під впливом несприятливих для цих тканин умов ( охолодження, відсутність світла тощо) і здатні при введенні в організм чинити стимулюючий вплив і прискорювати процеси регенерації.

Біогенні стимулятори використовують для нормалізації порушених функцій органів і тканин в результаті механічних пошкоджень, дистрофічних процесів в результаті інфекцій, інтоксикацій, нервового перенапруження, гострої гіпоксії та інших травмуючих агентів.

Припиняється дія агресивного агенту і відбувається поступове відновлення структури органу ( регенерація). В процесі регенерації ділянки пошкодження ( некрозу) заміщуються специфічною або сполучною тканиною з утворенням рубця. Крім того, в організмі постійно відбувається фізіологічна регенерація тканин з швидким темпом клітинного розмноження

( клітини крові, слизових, покривного епітелію ).

Біогенні стимулятори призначенні для прискорення процесів відновлення і реабілітації організму. Такі властивості мають багато ЛЗ ( анаболічні засоби, вітаміни тощо). Є і специфічні біогенні стимулятори, які можуть бути тваринного і рослинного походження. Їх хімічна природа різноманітна. Механізм стимулюючої діє цих речовин полягає в зміні активності ряду ферментів, що призводить до посилення функцій передньої долі гіпофізу, наднирників, статевих залоз, щитоподібної і підшлункової залоз. В результаті стимулюється білковий і вуглеводний обмін.

Фармакодинаміка: мають протизапальну, ранозагоюючу дії. Деякі справляють слабкий антисептичний, подразнюючий і розсмоктуючий ефекти.

Найширше біогенні стимулятори застосовують в офтальмології, в хірургії при переломах кісток, ранах і виразках, для прискорення розсмоктування рубців і спайок. В усіх випадках біогенні стимулятори застосовують в комплексі з специфічними методами лікування.

Застосування біостимуляторів у осіб похилого віку має бути обережним, постільки вони можуть стимулювати неопластичні процеси.

Кожен препарат має свої особливості.

Алоє екстракт рідкий ( Extractum Aloes fluidum )

ФВ: флакони по 100 мл ( по 1 ч л 3 р на день ), ампули по 1 мл ( п/ш).

МД: посилює процеси метаболізму. ФЕ: адаптогенний, стимулює регенерацію тканин

Застосування: захворювання очей ( прогресуюча близорукість та інш ), виразкова хвороба шлунку, бронхіальна астма та інш.

Протипоказання: тяжкі СС захворювання, гіпертонія, вагітність після 7 міс., гострі ШК розлади.

Апілак ( Apilacum ) ФВ: табл. по 0,01г( сублінгвально), суппозиторії по 0,005 і 0,01 г.

МД: посилює процеси метаболізму ФЕ: підвищує лактацію в післяпологовому періоді, нормалізує процеси обміну.

Застосування: гіпотрофія і анорексія у дітей, гіпотонія, порушення харчування після важкої хвороби, невротичні розлади, стимуляція лактації, себорея шкіри обличчя ( у вигляді кремів).

ФІБС ( Fibs) ФВ: ампули по 1 мл ( п/ш). Отримують з відгону лиманної грязі

( назва пр-ту представляє перші букви прізвищ авторів : Філатов, Бівер і Скородинська)

ФЕ: прискорення процесів регенерації.

Застосування: захворювання очей, артрити, радикуліти, міальгії та інш.

Протипоказання: тяжкі ССЗ, ГХ, вагітність.

Плазмол ( Plasmolum ) Отримують з крові людини. Застосовують як неспецифічне десенсибілізуючий і знеболюючий засіб при невралгіях, невритах, радикулітах та інших захворюваннях нервової системи, що супроводжуються болем. Виразкова хвороба, БА, хронічні запальні процеси, артрити, підшкірно по 1 мл 10 ін”єкцій.

Високу біогенну активність проявляють препарати, які містять хондроїтин ( хондроксид, структум), який стимулює процеси регенерації і сповільнює дегенерацію хрящової тканини, нормалізує продукцію суглобової рідини. Застосовують при дегенеративних захворюваннях суглобів і хребта ( артоз, остеохондроз тощо).

Також високу біогенну активність проявляють препарати – продукти життєдіяльності бджіл і змій : прополіс і пр-ти з ним ( настоянка прополісу, аерозоль “Пропосол”, табл. “Апілак”...) Застосування бджолиної і зміїної отрут в невеликих дозах сприятливо впливає на перебіг деяких хронічних запальних процесів. Гістамін і фермент гіалуронідаза, які містяться в них, розширюють дрібні судини і підвищують їх проникність, що полегшує обмін речовин між кров”ю і тканинами, прискорює розсмоктування вогнищ запалення. Крім того ці отрути рефлекторно активують продукцію глюкокортикоїдів, що має важливу роль в ліквідації запалення і алергічної реакції. Їх застосовують для зменшення болю і запалення в суглобах, м”язах при ревматизмі, радикуліті, при трофічних виразках ( мазі “Апізартрон”, “Віпросал”). Протипоказано їх застосування при індивідуальній непереносимості, при туберкульозі, вагітності тощо.

Стимулюють обмінні процеси та прискорюють регенерацію в пошкоджених тканинах ( при трофічних виразках, ранах, що погано загоюються, механічних, термічних і хімічних пошкодженнях шкіри, слизових оболонок; порушення церебрального та периферичного кровообігу, захворювання очей) препарати, що містять гемодіалізати:

актовегін ( син. солкосерил ) ФВ: амп. по 2 і 5 мл