3. Деполяризующие n-хб (курареподобные миорелаксанты)

Суксаметоний (дитилин) – вызывает сильное возбуждение N-хр и их стойкую деполяризацию с развитием резистентности скелетных мышц к медиаторным воздействиям.

Расслаблению предшествуют короткие фасцикуляции, длительность действия дитилина – 5-10 минут. Сначала расслабляются мышцы лица, шеи, глотки, затем – дыхательная мускулатура.

Применяется в основном для коротких вмешательств, требующих расслабленной мускулатуры (интубация трахеи).

ПЭ: Остановка дыхания, паралич дыхательной мускулатуры, увеличение АД за счет возбуждения САС, микротравмы и микронекрозы мышц, мышечные боли, гиперкалиемия за счет деполяризации.

Антидот – применение ИВЛ, прозерин не поможет.

12. Симпато- и адреномиметики. Классификация. Механизм. Агонисты бета-адренорецепторов.

Классификация

1. Адреномиметики α,β-неселективного действия

- бета-1,2, альфа-1,2 – адреналин

- альфа-1,2, бета-1 – норадреналин

2. Альфа-адреномиметики

- альфа-1 – фенилэфрин (мезатон)

- альфа-2 (внесинаптические) – нафазолин, ксилометазолин

- альфа-2 (пресинаптические) – клонидин, метилдофа, гуанфацин

3. Бета-адреномиметики (неселективные)

- бета-1,2 – изопреналин, орципреналин

- бета-2 – фенотерол, сальбутамол, тербуталин

4. Бета-1-кардиоселективные

- добутамин

5. Симпатомиметики (эфедрин, амфетамин)

Характеристика

Адреналин – возбуждает бета-1,2, альфа-1,2 адренорецепторы. Оказывает положительные кардиальные эффекты, вызывает стимуляцию гликогенолиза, липолиза, мидриаз, расслабление бронхов, спазм крупных сосудов.

Применяется при шоке, коллапсе, остановке сердца, АВ-блокаде, гипогликемии, кровотечениях, пролонгирования действия местных анестетиков.

ПЭ: Тахиаритмия, экстрасистолия, фибрилляция желудочков, нарушение газообмена в легких, повышение АД, отек слизистых оболочек.

Норадреналин – возбуждает альфа-1,2, бета-1 адренорецепторы. Оказывает только сосудистое воздействие, повышая тонус гладкой мускулатуры сосудов, от чего возрастает ОПСС и АД. Не вызывает вазодилатации.

Показан при острой гипотензии, коллапсе, не помогает при шоке.

ПЭ: спазм предальвеолярного жома, нарушение газообмена, повышение нагрузки на миокард, гипоксия, ишемия, шок.

Фенилэфрин (мезатон) – возбуждает альфа-1 адренорецепторы. Вызывает увеличение ОПСС, АД. Снижает внутриглазное давление. Показан при острой и хронической гипотензии и местно – при глаукоме.

ПЭ: Гипоксия, недостаточность легочного кровообращения, сердечная недостаточность, шокоподобные состояния

Нафазолин (нафтизин) – возбуждает внесинаптические альфа-2-адренорецепторы. Вызывает сужение сосудов, уменьшение отделения слизи из носа. Применяется при ринитах, синуситах, носовых кровотечениях. При длительном применении вызывает мощное привыкание, атрофию слизистой носа.

Клонидин, гуанфацин – возбуждает пресинаптические центральные альфа-2 адренорецепторы. Снижает ОПСС, ЧСС, МОК, секрецию ренина. Вызывает седацию, умеренную аналгезию. Показан при гипертонической болезни, гипертоническом кризе.

ПЭ: Атония кишечника, гипосаливация, сонливость, гипотермия, повышение аппетита, привыкание и синдром отмены. При передозировке – коллапс, блок СДЦ и ДЦ.

Метилдофа – через альфа-метилнорадреналин оказывает тот же эффект, седация менее выражена, но есть побочные эффекты в виде паркинсонизма, депрессии, гиперпролактинемии – подавление секреции дофамина.

Добутамин – бета-1 кардиоселективный адреномиметик. Действует только на миокард. Повышает ЧСС, УО, перфузию органов и тканей. Показан при ОСН, АВ-блокаде, ОПН и ОПчН. ПЭ: Тахикардия, аритмия, кадиомиопатия, увеличение АД при быстром введении

Фенотерол (беротек, партусистен), сальметорол и т.п. Дейсвтуют на бета-2-адренорецепторы бронхов и матки. Действуют на тучные клетки, снижая выделения медиаторов. Применяются соответственно беротек – для терапии бронхиальной астмы, партусистен – при угрозе прерывания беременности.

ПЭ: Вызывает гипергликемию, расширение мертвого пространства легких, тахикардию.

Изопреналин (изадрин), орципреналин – возбуждают бета1,2-адренорецепторы, вызывают положительные кардиальные эффекты, снижение тонуса ГМК бронхов, матки, снижение активности ТКЛ, стимуляцию ЦНС.

Показаны при АВ-блокаде, брадиаритмии, для терапии бронхиальной астмы.

ПЭ: Ишемия, тахиаритмия, тремор, бессонница.