10. Холиноблокаторы. Классификация. М-холиноблокаторы.

Классификация:

1. М-холиноблокаторы: - Неселективные (атропин, скополамин, платифиллин, метацин)

- Бронхоселктивные (ипратропия бромид (атровент), тиотропия бромид (спирива))

- Гастроселективные (пирензепин (гастроцепин))

2. N-холиноблокаторы

- Ганглиоблокаторы (трепирий (гигроний), азаметоний (пентамин), пахикарпин)

- Курареподобные (миорелаксанты) (пипекуроний (ардуан), тубокурарин, суксаметоний (дитилин))

М-холиноблокаторы

1. Неселективные

Атропин. Блокирует М-хр гладкой мускулатуры, миокарда, экзокринных желез, расслабляет мышцы полых органов, даёт положительные кардиальные эффекты, вызывает мидриаз. Применяется при коликах, бронхоспазме, для расширения зрачка, для раскрытия шейки матки, как антидот.

ПЭ: Сухость во рту, тахикардия, повышение внутриглазного давления, атония ЖКТ, нарушения зрения, атропиновый психоз.

Платифиллин. Эффекты сходные, применяется как антисекреторное ср-во

Скополамин. Подавляет возбудимость вестибулярного аппарата – применяется при кинетозах

Тропикамид – даёт необычные героиноподобные побочные эффекты и отпускается строго по рецепту.

2. Ьронхоселективные

Атровент, спирива. Вызывают бронходилатацию, блокируя М-хры трахеобронхиальных мыщц.

Применяются для профилактики приступов БА

ПЭ: сухость во рту и горле

3. Гастроселективные

Пирензепин. Блокирует М3-хр в железах желудка, что приводит к снижению выделения соляной кислоты и желудочного сока.

Показаны при гиперацидных гастритах, ЯБЖ.

Применение может вызвать сухость во рту, нарушения переваривания.

11. N-холиноблокаторы. Классификация. Механизм действия. Показания и побочные эффекты.

1. Ганглиоблокаторы

Блокируют N-хр вегететивных ганглиев. Денервируют внутренние органы. Расширяют сосуды.

Трепирий (гигроний) – препарат короткого действия (10-20 минут). Применяется для купирования гипертонических кризов, управляемой гипотензии при оперативных вмешательствах.

Азаметоний (пентамин) – применяется при гипертонических кризах, вводится в/в капельно, при острой левожелудочковой недостаточности, для управляемой гипотензии во время операций.

Пахикарпин – денервирует миометрий, что делает его более подверженным гуморальным воздействиям – а точнее, окситоцину. Применяется для родостимуляции.

ПЭ: Самый выраженный побочный эффект – ортостатическая гипотензия, поэтому показано неподвижное горизонтальное положение. Развивается атония гладкомышечных органов, сухость во рту, паралич аккомодации, дисфагия.

Антидот – прозерин или другие антихолинэстеразные средства.

2. Антидеполяризующие n-хб (курареподобные миорелаксанты)

Блокируют N-хр скелетных мышц. Миорелаксация длится 20-60 минут минимум. Однако высокое количество АЦХ приводит к разблокировке рецепторов.

Тубокурарин – один из первых миорелаксантов, обладающих выраженной побочкой в виде блокировки симпатических ганглиев и падения АД

Пипекуроний (ардуан) – Применяется для расслабления скелетных мышц в хирургии, при полостных операциях, для вправления вывихов, при столбняке и судорожных припадках.

ПЭ: Главный – остановка дыхания за счёт расслабления дыхательной мускулатуры (требуется интубация, ИВЛ)

Антидот – прозерин.