67. Тетрациклины

ПРИНЦИП ДЕЙСТВИЯ: Ингибирование белкового синтеза на 30S субъединице рибосомы – способен проникать в клетки.

- Природные тетрациклины (ТЕТРАЦИКЛИН)

- Полусинтетические тетрациклины (ДОКСИЦИКЛИН, МЕТАЦИКЛИН)

С П Е К Т Р: Особо Опасные Инфекции (чума, туляремия, бруцеллез, антракс, холера), риккетсиозы, хламидиозы, микоплазмозы, боррелии, хеликобактериозы

ФАРМАКОКИНЕТИКА: биодоступность – 50% и снижается в зависимости от пищи (молоко, вяжущие ср-ва), у доксициклина биодоступность выше.

Очень любит накапливаться в лёгких, печени, почках.

Легко проникает через ГЭБ.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: слишком много.

- Гемолитические анемии, тромбоцитопении, лейкопении – ККМ

- Диспепсия, поражение клеток кишечника – ЖКТ

- Повышение активности печёночных трансаминаз и гепатотоксичность – ПЕЧЕНЬ

- Аллергия, фотосенсибилизация

- Задержка роста, разрушение костей – ОДС

- Атаксии, нарушения координации – ЦНС

- Развитие суперинфекций (e.g. микозов)

68. Хлорамфениколы

ПРИНЦИП ДЕЙСТВИЯ: Действие – бактериостатическое. Угнетают синтез белка рибосомами. Связываются с 50S субъединицей, отщепляя пептидил-tRNA и срывая всю бадягу.

Оказывают бактерицидное действие на гемофильную палочку, пневмококки и менингококки.

- Внутрь – ЛЕВОМИЦЕТИНА ОСНОВАНИЕ

- Парентерально – ЛЕВОМИЦЕТИНА СУКЦИНАТ

- Местно – СИНТОМИЦИН

С П Е К Т Р: анаэробы (!!): клостридии, пептококки, бактериоды, фузобактерии, пневмококки, сальмонеллы, нейссерии, риккетсии, гемофильная палочка

ПОКАЗАНИЯ: Бактерицидный менингит, псевдотуберкулёз, анаэробные инфекции, абсцесс, тиф, анаэробы

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Угнетение кроветворения, диспепсия, сильный дисбиоз, grey-syndrome, токсические концентрации и ацидоз, аллергия

69. Сульфаниламиды

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: Когда СА в очаге больше в 2-5 тысяч раз, чем дегидроптероатсинтетазы бактерий, они вступают с ней в конкурентное взаимодействие вместо парааминобензойной кислоты, без которой бактерия не сможет метаболизировать фолиевую кислоту, необходимую ей для синтеза нуклеотидов.

Поэтому эффективность СА снижается, когда ПАБК слишком много (гной, там), или где много веществ, способных в него метаболизироваться (новокаин, кокаин)

КЛАССИФИКАЦИЯ:

1.Резорбируемые са

- короткого действия (десять часов) (СУЛЬФАДИМЕДИН, СУЛЬФАКАРБАМИД)

- среднего действия (десять – двадцать четыре часа) (СУЛЬФАДИАЗИН, СУЛЬФОМЕТАКСАЗОЛ)

- длительного действия (двадцать четыре – сорок восемь часов) (СУЛЬФОДИМЕТОКСИН)

- сверхдлительного действия (СУЛЬФАЛЕН)

С П Е К Т Р: Пневмоцисты, актиномицеты, токсоплазмы

ПРИМЕНЕНИЕ: МВП, ЗППП

1,2. СА + триметоприм (КО-ТРИМОКСАЗОЛ (БИСЕПТОЛ))

С П Е К Т Р: стрептококки, стафилококки, нейссерии, КП, актиномицеты

ПРИМЕНЕНИЕ: энтериты, энтероколиты, МВП, НДП

1,3. СА + пириметамин (ФАНСИДАР)

С П Е К Т Р: простейшие

ПРИМЕНЕНИЕ: протеозойные инфекции (малярия, токсоплазмоз, гарднереллез, амебиаз)

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ РЕЗОРБИРУЕМЫХ СА:

- Аллергия вплоть до Лайелла или Стивена-Джонсона

- Нефропатия (тубулонекроз, кристаллурия)

- ЖКТ (тошнота, рвота, диарея)

- Головная боль, дезориентация

- Гепатотоксичность