62. Пенициллины

В основе этой истории – 6-аминопеницилловая кислота, забытая чашка Петри и Александр Флеминг.

1. Природные пенициллины

- Для энтерального введения (ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН)

- Для парентерального введения

---- непродолжительного действия (3-6ч) (БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН С Na И К)

---- продолжительного действия (10-12 часов (до 4 недель)) (БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ, БЕНЗАТИН; БИЦИЛЛИН)

С П Е К Т Р:

- Г+ кокки (стф. без пенициллиназы) (стр. гнойный и пневмококк)

- Г- кокки (менингококк и гонококк)

- Дифтерия, антракс, листериоз

- Клостридии

- Бледная трепонема

2. Полусинтетические пенициллины

1) Устойчивые к пенициллиназе

- Изоксазиловые (ОКСАЦИЛЛИН, КЛОКСАЦИЛЛИН)

С П Е К Т Р: стф. с пенициллиназой

2) Разрушаемые пенициллиназой

- Аминопенициллины (АМПИЦИЛЛИН, АМОКСИЦИЛЛИН)

С П Е К Т Р: энтеробактерии, листерии, НР

3) Антипсевдомонадные пенициллины

- Карбоксилпенициллины (КАРБЕНИЦИЛЛИН, ТИКАРЦИЛЛИН)

С П Е К Т Р: не работает против СП; энтеробактерии

- Уреидопенициллины (ПИПЕРАЦИЛЛИН, АЗЛОЦИЛЛИН, МЕЗЛОЦИЛЛИН)

СП Е К Т Р: бактериоды, энтеробактерии, СП

***** Получинтетичесекие пенициллины требует комбинаций с фторхинолонами, ингибиторами бета-лактамаз

3. Защищенные пенициллины

1) Комбинация внутри группы

- Ампициллин + оксациллин = ампиокс

- Ампициллин + клоксациллин = клонаком-Р

2) Комбинация с ингибиторами бета-лактамаз

- Клавулоновая кислота (АУГМЕНТИН, АМОКСИКЛАВ)

- Субальктам (СУЛЬПЕРАЗОН (цефоперазон + субальктам))

- Тазобактам (ТАЗОЦИН)

ФАРМАКОДИНАМИКА ПЕНИЦИЛЛИНОВ: Взаимодействие с ПСБ 1с, 1б, 2 и 3. Нарушение синтеза пептидогликана, образование цитоплазматических выпячиваний, нарушение образования септы деления

ФАРМАКОКИНЕТИКА ПЕНИЦИЛЛИНОВ: Низкая биодоступность (кроме амоксициллина), высокая концентрация в синусах, ухе, легких, суставах, мыщцах, костях, низкая концентрация в глазах, простате, ЦНС.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ПЕНИЦИЛЛИНОВ: Резистентность, аллергия, местнораздражающее действие, дисбактериоз

63. Цефалоспорины

Цефалоспорины первого поколения

- парентеральные (ЦЕФАЗОЛИН)

- энтеральные (ЦЕФАЛЕКСИН)

С П Е К Т Р: Г+ и Г- кокки, антракс, дифтерия, клостридия

ПОКАЗАНИЯ: Стафилококковые и стрептококковые инфекции, предоперационная подготовка

ФАРМАКОКИНЕТИКА: Не проходят через ГЭБ, хорошо всасываются в ткани, выводится почками

Цефалоспорины второго поколения

- парентеральные (ЦЕФУРОКСИЛ, ЦЕФОМАНДОЛ)

- энтеральные (ЦЕФАКЛОР)

С П Е К Т Р: Г+, Г-, моракселлы, гемофильная палочка, трипонема, энтеробактерии

ПОКАЗАНИЯ: Менингиты (цефуроксим), пневмонии, некоторые инфекции ЖКТ

ФАРМАКОКИНЕТИКА: Цефуроксим проходит через ГЭБ, выводятся в неизменном виде

Цефалоспорины третьего поколения:

- парентеральные (ЦЕФТРИАКСОН, ЦЕФОТАКСИМ)

- энтеральные (ЦЕФИБУТЕН)

С П Е К Т Р: Г+, Г-, СП, нейссерии

ПОКАЗАНИЯ: инфекции ВДП, МВП, кожи, костей

ФАРМАКОКИНЕТИКА: Выводятся желчью наполовину почками и наполовину печенью. Действуют на другие ПСБ бактерий

Цефалоспорины четвертного поколения

ЦЕФЕПИМ, ЦЕФПИРОМ

Активны против самых жгучих бета-лактамаз (кроме MRSA)

Являются цвиттер-ионами, т.е., быстро проникают в ткани и хорошо в них растворяются. Эффективны при госпитальных инфекциях.

Цефалоспорины пятого поколения

ЦЕФТОБИПРОЛ.

Активен против MRSA и MRSE.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ЦЕФАЛОСПОРИНОВ:

Дисбактериоз, тошнота, рвота, диарея, повышение печеночных трансаминаз, редко – аллергия