2. Антикоагулянты непрямого действия

* Действуют только in vivo

НЕОКУМАРИН, ВАРФАРИН, ФЕНИЛИН. Эпоксидная форма витамина К связывается с эпоксидредуктазой и переходит в активную форму гидрохиноновой формы. Эти вещества блокируют эпоксидредуктазу, что тормозит метаболизм II, VII, VIII, V факторов. Падает тромбообразование.

Эффект веществ отставленный – варфарин начинает действовать через 3-5 дней. Поэтому они назначаются вместе с гепарином.

Применяется для профилактики тромбозов, после операций, при ИМ.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Аллергические реакции, кумариновые некрозы, рефлекторная гиперкоагуляция, геморрагии

ПЕРЕДОЗИРОВКА: Викасол, плазма, кальций

Фибринолитики

Активируют ферментную систему фибринолиза. Хороши для растворения свежих тромбов.

1. Прямого действия (ПЛАЗМИНОГЕН, ПЛАЗМИН). Практически не применяются. Ранее использовались для лечения ран.

2. Непрямого действия (СТРЕПТОКИНАЗА, УРОКИНАЗА, АЛТЕПЛАЗА). Ускоряют и усиливают активацию плазминогена. Алтеплаза – рекомбинантный препарат.

ПОКАЗАНИЯ: Внутривенно при тромбофлебитах, опасности тромбоэмболии, септических тромбозах.

ПЭ: Аллергия, геморрагия, повреждение ЭЦ, реокклюзия

Антиагреганты

Применяются при высокой агрегации и адгезии ТЦ, артериальных тромбозах, наследственных агрегатопатиях.

Точки приложения препаратов:

- GP-рецепторы к фибриногену (АБЦИСКИМАД). Применяется для предупреждения тромбозов, при ангиопластике, при инфарктах. ПЭ: кровотечения

- Р2-гамма-рецепторы к АДФ (КЛОПИДОГРЕЛ). Действует до 7 дней. ПЭ: Геморрагия, нейтропения, кожная сыпь, диспепсия

- ЦОГ (АСК). Показан при тромбозе глубоких вен, ДВС, ИМ, атеросклерозах. ПЭ: нефропатия, язва, бронхоспазм

- Тх-синтетаза (РИДОГРЕЛ)

- ПГИ2 (ЭПОПРОСТЕНОЛ) – активаторы рецептора ПГИ2

- Аденилатциклаза (ПЕНТОКСИФИЛЛИН, ОРГАНИЧЕСКИЕ НИТРАТЫ) – активаторы аденилатциклазы, запускающие антиагрегантные механизмы

- Фосфолипаза С (ТИКЛОПИДИН) – повышают эластичность ЭЦ. Блокируют фосфолипазу С

- Активаторы фосфодиэстеразы (ДИПИРИДАМОЛ). Вызывают накопление 5-АМФ. Применяются при ИМ, ДВС, после операций на сердце

58. Гемостатические средства коагулянты

1. Коагулянты прямого действия – препараты соответствующие естественным факторам крови

ТРОМБИН. Применяется местно, в виде пленки, ваты, аэрозоля. ПЭ: Рефлекторная антикоагуляция, тромбозы

ФИБРИНОГЕН. Применяется местно (плёнки) и в/в подогретом виде при операциях, шоке. ПЭ: тромбозы

ТЕРМИПРЕССИН, ДЕСМОПРЕССИН, КРИОПРЕЦИПИТАТ (концентрированные факторы плазмы). Показаны при гемофилии. Запускают АГГ. ПЭ: погрешности трансфузии, инфекции.

2. Коагулянты непрямого действия

МЕНАДИОН (ВИКАСОЛ), ФИТОМЕНАДИОН. Становится активной формой витамина К, приводя к синтезу комлемента. Показан при недостаточности витамина К различного генеза, как антидот для антикоагулянтов. ПЭ: Окисляет железо, вызывает гиперкоагуляцию.

ЭТАМЗИЛАТ. Повышает уровень тромбопластина – действует и на тканевой, и на клеточный гемостаз. Активирует тромбоцитопоэз. Он снижает проницаемость сосудов, что может привести к паренхиматозным кровотечениям. ПЭ: тошнота, изжога, гипертензия.