Транквилизаторы

Транквилизаторы – вещества, оказывающие угнетающее влияние преимущественно на центральную нервную систему. Устраняют эмоциональные реакции отрицательного характера (чувство страха, тревоги, неудовлетворенности и вместе с тем – оказывают слабое миорелаксирующее действие.

Клинические эффекты:

- противотревожное, антифобическое, антиобсессивное;

- упорядочивающее действие на неглубокие нарушения поведения;

- способность устранять двигательную расторможенность; снотворный эффект; вегетостабилизирующее действие; противосудорожные свойства; миорелаксирующее действие (часто побочное).

Перечисленные клинические свойства присущи конкрентным препаратам в разной степени.

Показания к применению:

- непсихотические тревога, фобии, обсессии (навязчивости);

- эмоциональная лабильность;

- неглубокие психические нарушения;

- гиперкинетический синдром;

- умеренно выраженные расстройства поведения;

- бессонница;

- вегетодистония;

- эпилептические и эпилептиформные пароксизмы;

- эпилептический статус;

- повышенный мышечный тонус.

Иногда к транквилизаторам периодически прибегают практиче­ски здоровые лица для предупреждения и устранения непатологи­ческих острых психовегетативных реакций, обусловленных эмоциональным стрессом. Классификация транквилизаторов:

1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов.

2. Агонисты серотониновых рецепторов.

3. Вещества разного типа действия (амизил, триоксазин и др.).

1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов взаимодействуют с бензодиазепиновыми рецепторами, ассоциированными с ГАМК-рецепторами. Облегчают высвобождение ГАМК, усиливая ее центральный ингибирующий эффект.

Кроме того, транквилизаторы тормозят инактивацию тормозящего медиатора аденозина, блокируют кальциевые и натриевые каналы нейронов.

На нейрофизиологическом уровне установлено уменьшение возбудимости подкорковых структур мозга и торможение взаимодействия между корой и подкорковыми образованиями.

По длительности действия различают:

препараты длительного действия — феназепам, диазепам^; средней продолжительности действия - оксазепам*, лоразепам, темазепам;

короткого действия - мидазолам *.

Различают две группы препаратов:

1. Седативные транквилизаторы. Обладают более выраженными седативными, противотревожными, антифобическими, миоре-лаксирующими и снотворными свойствами.

Феназепам, лоразепам, клоназепам*, диазепам*, оксазепам*.

Побочные эффекты: вялость, сонливость, замедление мыслительных процессов и двигательных реакций, особенно в первые дни приема. В дальнейшем сглаживаются. Нельзя назначать препа­раты лицам, управляющим транспортом, больным алкоголизмом, наркоманией.

2. Дневные транквилизаторы. Обладают мягким седативным эффектом. Устраняют симптомы страха и тревоги. Практически лишены снотворного и миорелаксирующего действия.

Медазепам *, тофизопам.

Иногда выделяют транквилизаторы с преобладанием снотворного эффекта (гипнотики): нитразепам*, мидазолам*, флунитразепам.

Эффективность транквилизаторов бензодиазепинового ряда в сопоставимых дозах можно привести в следующих соотношениях (Л. Вельбель, 1984, с изменениями):

Противотревожное действие: феназепам > диазепам > хлордиа-зепоксид > темазепам > оксазепам > нитразепам > клоназепам.

Снотворное действие: феназепам > нитразепам > темазепам > диазепам > хлордиазепоксид > клоназепам > оксазепам.

Противосудорожная активность: клоназепам > диазепам > нит­разепам > темазепам > хлордиазепоксид > оксазепам.

Миорелаксирующие свойства: диазепам > хлордиазепоксид > клоназепам > нитразепам > темазепам > оксазепам.

Частота и интенсивность нежелательных эффектов, сопутст­вующих лечению: оксазепам < темазепам < клоназепам < нитразепам < хлордиазепоксид < диазепам.

Опасность привыкания: клоназепам < оксазепам < темазепам < хлордиазепоксид < нитразепам < диазепам < феназепам.

Наиболее эффективными вегетотропными свойствами обладают феназепам и диазепам, в меньшей степени тофизепам, хлордиазепоксид.

2. Агонисты серотониновых рецепторов - буспирон. Взаимодействуют с SHT_1A-рецепторами. При действии на рецепторы уменьшается функциональная активность серотонинергических нейронов ядер шва и лимбической системы, что сопровождается противотревожным эффектом. Отсутствуют седативное, противо-судорожное, мышечнорасслабляющее действие.

Терапевтический эффект большинства транквилизаторов наступает через 2 - 4 часа после приема внутрь и введения в мышцы и продолжается 10 - 15 часов.

Серьезным недостатком транквилизаторов является способность вызывать психическую, а иногда и физическую зависимости при их длительном приеме. Поэтому сроки курсового применения транквилизаторов не должны превышать 2 - 4 недели.

Противопоказаниями к назначению транквилизаторов являются: миастения, глаукома, дыхательная недостаточность, нарушения дыхания во сне, беременность, детский возраст.