- •Пути введения и их характеристика
- •Понятие о биодоступности и всасывании лекарственных средств
- •Механизмы всасывания (транспорт) лекарственных средств
- •Распределение и перераспределение лекарственных веществ
- •1.6. Выведение (экскреция) лекарственных средств и их метаболитов из организма
- •Особенности повторного введения лекарственных средств
- •Характеристика возможных осложнений при повторном приеме лекарственных средств
- •Основные понятия фармакодинамики
- •Виды действия лекарственных средств
- •2.2. Виды взаимодействия лекарственных средств
- •Дозирование лекарственных средств
- •2.4.1. Виды фармакотерапии
- •2.5. Виды взаимодействия лекарственных средств
- •Зависимость действия лекарственных средств от особенностей организма
1.6. Выведение (экскреция) лекарственных средств и их метаболитов из организма
В литературе термины «элиминация» и «экскреция» употребляют как синонимы. Однако, элиминация – это более широкий термин, соответствующий сумме всех метаболических и экскреторных процессов, в результате которых активное вещество исчезает из организма.
Основной путь экскреции лекарств – с мочой. Другие возможные пути выведения – с желчью, калом, слюной, потом, грудным молоком и через лёгкие (Таблица 1.6.1.).
Таблица 1.6.1.
Пути выведения лекарственных средств
Орган выведения |
Особенности пути выведения лекарств |
Почки |
Основной путь выведения. Этим путем выводятся все водорастворимые соединения и большая часть жирорастворимых веществ, после их биотрансформации в печени. Лекарственные вещества выводятся с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. На экскрецию почками слабых кислот и оснований влияет pH мочи. Слабые кислоты быстрее выводятся при щелочной реакции мочи, а основания – при кислой. Почечная недостаточность приводит к снижению клубочковой фильтрации и нарушению выведения лекарственных веществ, что вызывает повышение их концентрации в моче. |
Печень |
Ряд препаратов (тетрациклины, жирорастворимые сердечные гликозиды) в виде метаболитов или в неизмененном виде связываются с желчными кислотами и вместе с желчью попадают в двенадцатиперстную кишку. В дальнейшем эти комплексы выводятся из организма с калом. |
Лёгкие |
Этим путем выводятся газообразные и летучие вещества: средства для ингаляционного наркоза, камфара, растительные эфиры и др |
Молочные железы (грудное молоко) |
Почти любой лекарственный препарат, назначенный кормящей матери будет попадать в грудное молоко, однако, в большинстве случаев общее количество препарата, содержащегося в молоке, редко превышает 1% от суточной дозы, введенной матери. |
Прочие |
Отдельные препараты выделяются слюнными (иодиды), слезными (рифампицин), потовыми (бромиды), желудочными (алкалоиды) и кишечными (органические кислоты) железами. |
Период полувыведения лекарства (Т ½) – это время, в течение которого концентрация этого лекарства в плазме снижается наполовину. На величину периода полувыведения оказывают влияние как метаболизм, так и выведение. Например, при нарушениях функции печени или почек, период полувыведения удлиняется. Длительный прием лекарств, в таких ситуациях, ведет к их накоплению. Коротким считается период полувыведения, составляющий 4-8 часов, длительным – 24 часа и более. Если у лекарства длительный период полувыведения (как у дигоксина – 36 часов), то до полного выведения лекарства после его однократного приема может потребоваться много дней.
Особенности повторного введения лекарственных средств
При повторном введении лекарственных средств действие их может увеличиваться или уменьшаться.