2. Цефалоспорины

Имеющиеся черты структурного сходства цефалоспоринов с пенициллинами предопределяют одинаковый механизм действия, низкую токсичность, а также перекрестные аллергические реакции с пенициллинами. Важными отли­чительными особенностями цефалоспоринов являются их бо’льшая резистентность по отношению к β-лактамазам и, как результат, более широкий спектр антимикробного действия. Однако, будучи резистентными в отношении плазмидных лактамаз, некоторые их группы разрушаются хромосомными лактамазами Гр(-)бактерий. Кроме того, все они неактивны в отношении внутриклеточных возбудителей (например, хламидий, микоплазм), листерий, энтерококков, микобактерий, MRSA .

I: цефазолин, цефалексин

II: цефуроксим, цефаклором

III: Цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефиксим (в составе супракса – против синегнойной; ЛОР, ВДП, урогенитальные), цефоперазон (+ сульбактам= сульперазон=сульцеф)

IV: резерва; цефпиром (на палку не действует), цефепим (да)

Цефалоспорины I поколения

По спектру действия сопоставимы с аминопенициллинами (ампициллин, амоксициллин) в сочетании с высокой антистафилококковой активностью. Цефалоспорины I поколения действуют на некоторые грамотрицательные бактерии (кишечную палочку и клеб-сиелл), но разрушаются бетта-лактамазами грамотрицательных микроорганизмов. К препаратам I поколения первично резистентны синегнойная палочка, протей, энтерококки и бактероиды.

Цефалоспорины I поколения применяются при тонзиллофарингите, инфек­циях кожи и мягких тканей, а также для профилактики послеоперационных ос­ложнений.

• Цефазолин

• Цефалексин

Цефалоспорины II поколения

Препараты этого поколения бо­лее устойчивы к действию бета-лактамаз грамотрицательных бактерий, но, как и цефа­лоспорины I поколения, не действуют на синегнойную палочку.

Цефалоспорины II поколения применяются при бактериальных инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, инфекциях мочевыводящих путей, инфек­циях кожи, мягких тканей, костей и суставов, а также для периоперационной антибиотикопрофилактики в хирургии.

• Цефуроксим

• Цефаклор

Цефалоспорины III поколения

Цефалоспорины III поколения отличаются высокой активностью в отноше­нии большинства грамотрицательных бактерий, в том числе резистентных к дру­гим антибиотикам. Все цефалоспорины этого поколения устойчивы к действию бетта-лактамаз грамотрицательных микро­организмов. Некоторые из цефалоспоринов III поколения (цефтазидим, цефоперазон) действуют даже на синегнойную палочку. Вместе с тем по действию на стафилококки, стрептококки и другие грамположительные бактерии цефалоспо­рины III поколения уступают препаратам I—II поколений.

Показания к назначению цефалоспоринов III поколения включают ин­фекции разной локализации: верхних и нижних дыхательных путей, мочевы­водящих путей, кожи, мягких тканей, кишечные инфекции, сепсис, гонорея, менингит.

• Цефотаксим

• Цефтриаксон

• Цефтазидим

• Цефиксим (в составе супракса; в том числе против синегнойной),

• Цефоперазон (+ сульбактам= сульперазон=сульцеф)

Цефалоспорины IV поколения

У цефалоспоринов IV поколения еще более широкий спектр антимикробного действия, чем у препаратов III поколения. Они более эффективны в отношении грамположительных кокков. Для них характерна более высокая устойчивость к действию бета-лактамаз.

Применяются цефалоспорины IV поколения при тяжелых инфекциях, вызван­ных полирезистентной микрофлорой, а также для лечения инфекций у пациен­тов с иммунодефицитом.

Цефепим и цефпером

Итог: антибиотики широкого спектра действия, применяются при самых разнообразных инфекциях + как средства антибиотикопрофилактики (I, II)

3. Карбопенемы

Характери­зуются более высокой устойчивостью к действию β-лактамаз и обладают широ­ким спектром антибактериального действия, включая штаммы, устойчивые к цефалоспоринам III и IV поколений. Резерв.

Меронем

• действующее вещество – меропенем

• тропен к белкам, связывающим пенициллин – может применяться совместно с другими антибиотиками, усиливая их действие

Имипенем

Тиенам = имипенем и циластатин натрия.

Циластатин натрия - специфический ингибитор фермента, осуществляющего метаболизм имипенема в почках и в результате этого значительно повышающий концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводяших путях.

4. Монобактамы

Азтреонам- единственный представитель монобактамов, применяемый в клинической практике.

На аэробные Гр(-)

Своеобразие антимикробного спектра действия азтреонама обусловлено тем, что он устойчив ко многим β -лактамазам, продуцируемым грамотрицательной флорой, и в то же время разрушается β-лактамазами грамположительных микро­организмов и бактероидов.

Азтреонам является препаратом резерва и применяется при тяжелых инфек­циях мочевыводящих путей, брюшной полости и малого таза, менингите, сепси­се, при неэффективности других антибактериальных средств. Возможно назначение при аллергии к пенициллинам, цефалоспоринам и карбапенемам.

Гликопетидные антибиотики

• Основной механизм действия – угнетение синтеза КС

• на Гр(+), в том числе на выделяющие пенициллиназы (стафилококки)

• ванкомицин, тейкопланин

• гепато- и нефротоксичны, влияют на гемопоэз

• резерв; прежде всего при лечении стафилококковых (могут поражать многие ткани и органы) и стрептококковых инфекций