30.2.3. Лекарственные формы на основе

микрокапсул

Микрокапсулы могут применяться для производства лекар­ственных форм для внутреннего, наружного и парентерально­го введения.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ДЛЯ ВНУТРЕННЕГО ПРИМЕНЕНИЯ

Суспензии представляют собой взвеси микрокапсул в жид­ких средах, например, в сиропах или других растворах. При использовании сиропов получают корригированные лекарствен­ные формы.

Спансулы представляют собой твердые желатиновые кап­сулы с крышечкой, заполненные микрокапсулами с жировой оболочкой. В желатиновые капсулы помещают смесь микро­капсул с оболочкой разной толщины, что влияет на длитель­ность, т.е. пролонгирование действия лекарственных веществ. При этом возможно введение в спансулы микрокапсул различ­ных лекарственных веществ, которые могут высвобождаться в разное время и оказывать противоположное фармакологичес­кое действие, например, сначала снотворное, затем — тонизи­рующее.

Медулы — это твердые желатиновые капсулы, с крышеч­кой, заполненные микрокапсулами с пленочной оболочкой, растворяющиеся в зависимости от рН окружающей среды. Обес­печивают пролонгирование и локализацию действия. Приме­ром является пероральная лекарственная форма пролонгиро­ванного действия — «Микалит» — желатиновые капсулы, со­держащие микрокапсулы лития карбоната с ацетилцеллюлоз-ным покрытием.

Таблетки типа «ретард» получают прессованием микрокап­сул, где в качестве вспомогательных веществ используют мяг­кие жиры, которые предотвращают разрушение оболочек мик­рокапсул. Применением микрокапсул с различными видами" оболочек достигается пролонгирование действия таких табле­ток, а кроме того, с их помощью можно направить (локализо­вать) действие лекарственных веществ в нужном отделе желу­дочно-кишечного тракта. Примером являются таблетки с нитроглицерином — нитронг, сустак, сустонит, которые обладают поддерживающим действием, т.е. в течение длительного вре­мени высвобождают постоянное количество лекарственного вещества на необходимом терапевтическом уровне и не пере­гружают организм высокими концентрациями.

НАРУЖНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ С МИКРОКАПСУЛАМИ

Мази, пластыри, трансдермальные терапевтические сис­темы и другие накожные лекарственные формы с лекарствен­ными веществами, включенными в микрокапсулы из опреде­ленных полимеров, будут высвобождать лекарственные веще­ства в зависимости от рН кожи и других показателей: темпера­туры, наличия ферментов и других веществ.

Ректальные капсулы, заполненные микрокапсулами, обес­печивают пролонгированный эффект, а также исключают раз­дражающее действие лекарственных веществ на слизистую обо­лочку прямой кишки.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ, ИЗГОТАВЛИВАЕМЫЕ В АСЕПТИЧЕСКИХ УСЛОВИЯХ

Глазные пленки из микрокапсул со специальными биопо­лимерами, не раздражающими слизистую глаза, представля­ют собой тонкие пластинки эллиптической формы толщиной 0,3—0,5 мм, которые закладывают за верхнее веко.

Имплантационные препараты — лекарственные формы для имплантаций, которые могут готовиться из биодеструктуриру-ющих полимеров, которые по мере высвобождения лекарствен­ных веществ рассасываются в организме. Например, средства для лечения алкоголизма — таблетки «Радотера» — при внут­римышечной имплантации продолжительное время сохраня­ются в организме и содержащийся в них тетурам оказывает длительный эффект. Однако в настоящее время еще мало ис­пользуются биорастворимые полимеры, поэтому введение и удаление имплантантов требует хирургического вмешательства.

ИНЪЕКЦИОННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ

Микрокапсулы с цитостатиками размером до 200 мкм вво­дят при лечении злокачественных опухолей с целью эмболизации опухоли, т.е. вблизи сосудов, питающих опухоли. Сосуд перекрывается, исключается доступ крови к опухоли, а кроме того, из микрокапсул постепенно высвобождается лекарствен­ное вещество.

Нанокапсулы, т.е. микрокапсулы размером менее 1 мкм, вводятся в кровяное русло, и благодаря так называемым био­логическим ситам организма — клеткам ретикуло-эндотели-альной системы они как коллоидные системы концентрируют­ся в органах, богатых этими клетками (печень, легкие, селе­зенка и др.), где и оказывают свое пролонгированное действие.

ИНЖЕНЕРНАЯ ЭНЗИМОЛОГИЯ

Широкое применение в настоящее время получают микро-капсулируемые иммобилизированные ферменты (заключенные в оболочку) в биотехнологии лекарственных средств, а имен­но, в инженерной энзимологии.

Инженерная энзимология — новое научно-техническое на­правление, основанное на принципах целого ряда областей со­временного естествознания, в первую очередь химической эн­зимологии, биохимии, химической технологии, а также инже­нерно-экономических дисциплин. Основная задача инженерной энзимологии — разработка биотехнологических процессов, в которых используется каталитическое действие ферментов, как правило, выделенных из состава биологических систем или находящихся внутри клеток, искусственно лишенных способ­ности расти. На основании процессов инженерной энзимоло­гии с использованием иммобилизированных ферментов в со­временной биотехнологии получают антибиотики, витамины, стероиды и др.