Лекция №7

Капсулы. Микрокапсулирование лекарственных средств

30.1. Капсулы

По определению ГФ XI, капсулы (Capsulae) — дозирован­ная лекарственная форма, состоящая из лекарственного сред­ства, заключенного в оболочку.

Под капсулами подразумевают 2 вида продукции промыш­ленного производства:

• готовую дозированную лекарственную форму — желатино­вые капсулы, наполненные твердыми, жидкими или пас­тообразными лекарственными веществами. Такие капсулы называются Capsulae medicinales repletae;

• емкости, вместилища заданных размеров, которые напол­няют по мере надобности лекарственными веществами, чаще в аптечных условиях. Ненаполненные капсулы назы­ваются Capsulae medicinales cavae.

30.1.1. Классификация и характеристика капсул

Виды капсул в зависимости от применения. Капсулы пред­назначены для приема внутрь, а также для ректального и ваги­нального способов введенения.

Различают 2 вида желатиновых капсул в зависимости от состава желатиновой массы и своих свойств: твердые с кры­шечкой — Capsulae durae operculatae; мягкие, с цельной обо­лочкой — Capsulae molles;

Твердые капсулы имеют форму цилиндра с палусферичес-кими концами и состоят из 2 частей: корпуса и крышечки, ко-торые должны свободно входить одна в другую, не образуя за­зоров. Твердые капсулы могут иметь специальные каналы и выступы для обеспечения «замка». Такие капсулы не требуют специальной заклейки. Твердые капсулы предназначены для дозирования сыпучих веществ (порошкообразных или грану­лированных). Твердые желатиновые капсулы в зависимости от вместимости изготовляют 8 номеров от 000 (наибольшего) до №5 (наименьшего), представленные в таблице ГФ XI в общей фармакопейной статье «Капсулы». На рис. 59 приведены раз­личные виды капсул.

Мягкие капсулы имеют цельнолитую оболочку жесткую или эластичную в зависимости от содержания пластификаторов. Форма мягких капсул может быть цилиндрическая, яйцевид­ная, сферическая или сферическая с удлиненной шейкой, та­кие капсулы называют тубатины — Tubatinae. Они предназна­чены специально для детей, которые не могут проглотить кап­сулу. Из тубатины легко выдавить содержимое, отрезав кон­чик шейки капсулы, даже грудные дети могут высасывать со­держимое таких капсул.

Кроме того, используют мягкие капсулы под названием перлы — емкостью 0,1—0,2мл шарообразной или овальной формы, наполненные маслянистой жидкостью.

Мягкие капсулы используют для жидких и пастообразных лекарственных веществ, которых может помещаться в капсулу в количестве от 0,1 до 1,5 г. Кроме них в фармацевтической практике используются микрокапсулы, размер которых от 1 до -5 тыс. мкм.

В последние годы капсулирование лекарственных средств приобретает все большее значение. Это связано с тем, что при-

менение капсул имеет ряд положительных сторон. Так, пре­имуществами капсул как лекарственной формы являются:

• высокая биодоступность желатиновых капсул, обусловлен­ная свойствами желатиновой оболочки. Желатин является натуральным белком, который быстро усваивается даже при тяжелых нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта. Его получают, главным образом, из коллагенсодер-жащего сырья: кости крупного рогатого скота и кожи сви­ней. Желатиновые капсулы быстро набухают, растворяют­ся и всасываются в желудочно-кишечном тракте, высво­бождая заключенные в капсулах лекарственные вещества.

• Капсула легко проглатывается, становится скользкой в воде.

• Имеется возможность скрывать неприятный вкус, запах и цвет (красящие вещества) лекарственных веществ.

• Капсулы имеют защитные функции, так как действующее вещество изолировано от внешней среды (света, воздуха, влаги), механических повреждений и резких колебаний тем­пературы, что способствует длительной сохранности лекар­ственной формы. Лекарственные вещества, заключенные в капсулы, не подвергаются влажному гранулированию, теп­ловому воздействию, давлению, как это имеет место в таб­летках.

• С помощью капсул можно локализировать действие лекар­ственных веществ в нужном отделе желудочно-кишечного тракта, например, получение кишечнорастворимых капсул.

• Возможность применения ректальных капсул (Recto-capsulae), что способствует более полному использованию лекарственного вещества, так как лекарственные вещества попадают в кровь, практически минуя печень и не подвер­гаясь действию кислого содержимого желудка. В отличие от суппозиториев ректокапсулы устойчивы в условиях по­вышенной температуры, значительно быстрее высвобож­дают лекарственные вещества (через 5—10 мин) и не ока­зывают раздражающего действия на слизистую оболочку прямой кишки.

• Добавление красителей, ароматизирующих веществ прида­ет красивый внешний вид и запах капсулам, т. е. эстетич­ность капсул как лекарственной формы.

• Высокая точность дозирования лекарственных веществ в капсулах, особенно при автоматизированном наполнении.

Желатиновые капсулы не лишены недостатков:

• Главный из них — это гигроскопичность желатина, не по­зволяющая капсулировать водные растворы лекарственных веществ, поскольку, поглощая воду, оболочка разрушается.

• Ограничение требований по условиям хранения (влажность не более 70%), поскольку капсулы поглощают влагу и раз-^ рушаются. Для преодоления применяют индивидуальную, герметичную упаковку из материалов, которые не пропус­кают влагу.

• Желатин является хорошей питательной средой для разви­тия микроорганизмов, поэтому в желатиновую массу вво­дят консерванты (нипагин и др.).