Классификация противотуберкулёзных препаратов По происхождению:

изониазид

• синтетическое лекарственное вещество

• представляет из себя гидразид изоникотиновой кислоты (ГИНК)

• действует на m. tuberculosis, m. leprae

• механизм: ГИНК блокирует синтез миколовых кислот, входящих в клеточную стенку микобактерий

• бактериостатически действует на покоящиеся клетки, бактерицидно на делящиеся

• накапливается в клеточных популяциях, содержащих микобактерии

• назначается внутрь, внутривенно

• хорошо всасывается из ЖКТ

• проникает через ГЭБ (концентрация в спинномозговой жидкости составляет 10-15% от концентрации в крови) используется при туберкулёзных менингитах

• превращение: ацетилирование (люди делятся на быстрых и медленных ацетиляторов)

• t_1/2=1 час для быстрых и 3 часа для медленных ацетиляторов

Отрицательные черты:

• вызывают периферические нейропатии

• аллергические реакции (кожная сыпь)

• гепатотоксичны (возможно, токсичен гидразон)

Профилактика побочных эффектов:

• введение больших доз витамина B₆

метазид

фтивазид

• производные ГИНК

рифампицин

• а/б широкого спектра действия

• бактерицидный эффект – блок ДНК-зависимой РНК-полимеразы, ингибирование синтеза РНК

• эффективен в отношении внутриклеточных микобактерии

• быстро развивается резистентность

• назначается внутрь

• проникает через ГЭБ (концентрация в спинномозговой жидкости составляет 10-15% от концентрации в крови) используется при туберкулёзных менингитах (как и ГИНК)

• t_1/2=5-6ч.

Отрицательные черты:

• аллергические реакции (до анафилактического шока)

• гепатотоксичен

• может вызвать суперинфекцию

• может вызывать лихорадку (гриппоподобный синдром) из-за бактерицидности

• индуцирует систему микросомального окисления в печени → снижение времени обезвреживания веществ → необходимость повышения концентрации ЛВ