49. Психотропные средства, классификация. Ноотропы, основные эффекты, показания к применению, нежелательные эффекты.

Ноотропные средства(психометаболические стимуляторы), оказывая избирательное мнемотропное действие(греч.. тпете— память, tropos — направление), улучшают высшие интегративные функции головного мозга— интеллект, внимание, кратко- и долгосрочную память,создают способность к быстрому воспроизведению информации, ускоряют обучение, сокращаютчисло ошибок при решении задач. Ноотропные средства ослабляют восприятие стрессовых ситуаций,восстанавливают интерес к жизни, целевые установки, чувство уверенности в себе, оптимизм,жизненный тонус, повышают устойчивость мозга к вредным воздействиям.

Действие ноотропных средств направлено на кору больших полушарий. Они облегчают межполушарную передачу нервных импульсов, усиливают контролирующее влияние коры на подкорковые структуры, улучшают функции как нейронов, так и нейроглии.

Наиболее известные препараты этой группы следующие:

· ПИРАЦЕТАМ (НООТРОПИЛ) — производное пирролидона, циклическое производное ГАМК;

· АМИНАЛОН (ГАММАЛОН) — ГАМК в чистом виде;

· ФЕНИБУТ — фенильное производное ГАМК;

· ПИКАМИЛОН — сочетание молекул ГАМК и никотиновой кислоты;

· ПИРИДИТОЛ (ПИРИТИНОЛ, ЭНЕРБОЛ, ЭНЦЕФАБОЛ) — химический аналог пиридоксина

(две молекулы пиридоксина, соединенные дисульфидным мостиком), но без свойств витамина В6,может даже выступать как его антагонист.

Механизм действия

Улучшение биоэнергетики головного мозга

Ноотропные средства увеличивают синтез АТФ и цАМФ, утилизацию глюкозы, интенсифицируют гликолиз и аэробное дыхание, способствуют росту активности аденилатциклазы. Как известно, для старения и нервно-психических заболеваний характерны дефицит энергии и снижение активности аденилатциклазы в нейронах.

Повышение синтеза и выделения нейромедиаторов

Ноотропные средства активируют синтез, освобождение и оборот дофамина, норадреналина,ацетилхолина, ингибируют МАО, увеличивают образование β-адренорецепторов, холинорецепторов и нейрональный захват холина. В механизме освобождения нейромедиаторов имеет значение блокада калиевых каналов, что облегчает деполяризацию мембран.

Повышение синтеза белка и мембранных фосфолипидов

Ноотропные средства улучшают регенерацию нейронов, активируют их геном и повышают синтезинформационных нейропептидов, интенсифицируют обмен фосфатидилхолина и фосфатидилэтаноламина.

Улучшение мозгового кровотока и гемореологических показателей

Ноотропные средства расширяют мозговые сосуды, улучшают кровоток в зонах ишемии мозга, препятствуют развитию его отека, блокируют агрегацию тромбоцитов, тромбообразование, улучшают эластичность эритроцитов и микроциркуляцию. Никотиновая кислота в составе пикамилона оказывает прямое сосудорасширяющее и противоатеросклеротическое действие.

Антиоксидантное действие

Ноотропные средства, ингибируя свободно-радикальное перекисное окисление, защищают от деструкции фосфолипиды мембран нейронов, что облегчает фиксацию следов памяти. Липопероксидация усиливается в головном мозге при органических заболеваниях, старении и стрессе.

Потенцирование мнемотропных эффектов нейропептидов памяти

Пирацетам, пирролидоновое кольцо которого не раскрывается С образованием линейной молекулы ГАМК, является агонистом рецепторов, воспринимающих сигналы от нейропептидов памяти(фрагменты АКТГ, вазопрессина, субстанции Р). По химическому строению пирацетам сходен с циклической формой концевой аминокислоты нейропептидов памяти— пироглутаматом и влияет на рецепторы как экзогенный лиганд. Вероятно, наибольшее значение для мнемотропного действия пирацетама имеет активация АМРА-рецепторов глутаминовой кислоты.

Показания для назначения ноотропных средств следующие:

· олигофрения, детский церебральный паралич, профилактика церебральных нарушений у новорожденных детей из групп повышенного риска;

· атеросклероз мозговых сосудов, дисциркуляторная и гипертоническая энцефалопатия, мозговой инсульт и его последствия;

· мнестические нарушения при алкоголизме, эпилепсии, нейроинфекциях;

· посттравматические острые и хронические поражения головного мозга;

· астения и депрессия у пожилых людей, старческая деменция;

· невротические состояния, тяжелый стресс с переутомлением, нарушением психической и социальной адаптации;

· головокружение;

· коматозные состояния сосудистой, токсической или травматической этиологии.