16Ненаркотические анальгетики

Из названия группы этих препаратов можно догадаться, что они собой представляют и для чего используются. Ненаркотические анальгетики – обезболивающие препараты, которые имеются в каждой аптечке. О том, что это за препараты, почему они называются ненаркотическими, какое воздействие оказывают на организм и когда принимаются, расскажем ниже.

Что такое наркотические и ненаркотические анальгетики?

Итак, анальгетики – это препараты, которые способны подавлять боль, за что и получили более простое и понятное название в народе – «обезболивающие». На всякий случай эти таблетки должны храниться в любой аптечке, хотя и употреблять их в больших количествах по поводу и без не рекомендуется.

Все анальгетики условно разделяются на две категории:

1. Наркотические анальгетики – препараты, в основе которых лежит морфин. В медицине они так и называются – «производные морфина». Морфин – очень сильное средство, поэтому, конечно, анальгетики, изготовленные на его основе, действуют быстро и эффективно. Но есть одна проблема: они вызывают привыкание при частом приеме.

2. Ненаркотические анальгетики – вторая подгруппа и отличная альтернатива наркотическим морфиновым медикаментам. Конечно, действуют они чуть медленнее, зато могут похвастаться безвредным составом (насколько безвредным может быть состав медпрепарата). К тому же ненаркотические анальгетики не вызывают привыкания.

Хоть вторая группа анальгетиков и кажется совершенно безвредной, бесконтрольно принимать их также не рекомендуется. Намного правильнее от частых болей избавляться походом к врачу, обследованием и комплексным лечением.

Ненаркотические анальгетики – механизм действия и классификация

Ненаркотические анальгетики способны понижать активность фермента, вызывающего болевые ощущения. Большинство препаратов также способно оказывать противоотечный эффект. После приема ненаркотических энергетиков сосуды расширяются, что приводит к увеличению теплоотдачи. А это значит, что при приеме анальгетиков может немного понижаться температура тела. Некоторые из них используются именно в качестве жаропонижающих средств.

Наиболее популярные ненаркотические анальгетики препараты собраны в список ниже:

1. Анальгин – первый медикамент, который приходит на ум при упоминании анальгетиков. Он относится к числу производных пиразолона и характеризуется быстрой растворимостью.

2. Парацетамол – жаропонижающий анальгетик. Его состав практически нетоксичен. Парацетамол помогает эффективно понижать температуру и спасать от головных болей.

3. Пирамидон – сильный анальгетик ненаркотический, который назначается обыкновенно при ревматических болях.

4. Цитрамон и аспирин – еще одна пара известных анальгетиков. Средства помогают избавиться от головных болей разного происхождения, в том числе при давлении.

5. Ибупрофен – сильное обезболивающее средство, которое может усмирить боль любого характера.

Аскафен, Асфен, Бутадион, Фенацетин, Индометацин, Напроксен – все это ненаркотические анальгетики, и список их можно продолжать еще долго.

Назвать самый сильный ненаркотический анальгетик непросто. Каждый подбирает для себя «дежурный» анальгетик в зависимости от особенностей организма: некоторым, чтобы избавиться от головной боли, достаточно будет таблетки аспирина, другим же спасаться приходиться чем-то не слабее ибупрофена.

Главное – не увлечься. Одно дело, если анальгетики пьются раз в пятилетку «по особому случаю», и совсем другое – когда таблетки глотаются ежедневно. Специалист наверняка сумеет подсказать более безопасный вариант решения проблемы, ну, или поможет подобрать самый подходящий анальгетик.

Ненаркотические анальгетики Ненаркотические анальгетики - средства, снижающие восприятие боли без заметного нарушения других функций центральной нервной системы и лишенные (в отличие от наркотических анальгетиков) психотропного действия (а значит, и наркогенности), угнетающего влияния на нервные центры, что позволяет их применять более широко и длительно. Однако их обезболивающее действие существенно слабее, а при болях травматического и висцерального характера они практически неэффективны. Помимо анальгетического эффекта, препараты этой группы обладают жаропонижающим и противовоспалительным действием, многие в терапевтических дозах снижают агрегацию тромбоцитов и взаимодействие иммунокомпетентных клеток. Механизм действия ненаркотических анальгетиков до конца не ясен, но предполагают, что в основе их эффекта лежит угнетение синтеза простагландинов в различных тканях. В механизме действия ненаркотических анальгетиков определенную роль играет влияние на таламические центры, которое приводит к торможению проведения болевых импульсов в коре мозга. По характеру центрального действия эти анальгетики отличаются от наркотических рядом особенностей (не влияют на способность центральной нервной системы к суммации подкорковых импульсов). В механизме действия салицилатов важную роль играет ингибирование биосинтеза простагландинов. Они вмешиваются в разные звенья патогенетической цепи воспаления. Характерным для действия этих препаратов является стабилизирующее влияние на мембраны лизосом и, как следствие, торможение клеточной реакции на **** раздражение, комплекс антитело-антиген и высвобождение протеаз (салицилаты, индометацин, бутадион). Эти препараты предотвращают денатурацию белка и обладают антикомплементарной активностью. Ингибирование биосинтеза простагландинов ведет не только к уменьшению воспаления, но и к ослаблению альгогенного действия брадикинина. Ненаркотические анальгетики также стимулируют "ось" гипофиз-надпочечники, способствуя тем самым высвобождению кортикоидов. Так как способность проникать в ткани неодинакова у разных препаратов, выраженность вышеперечисленных эффектов у них сильно разнится. На этом основании их подразделяют на анальгетики-антипиретики (простые анальгетики) и анальгетики-антифлогистики, или нестероидные противовоспалительные средства. Большинство препаратов представляют собой слабые кислоты, поэтому они хорошо проникают в зону воспаления, где могут концентрироваться. Элиминируются они в основном в виде неактивных метаболитов (биотрансформация в печени) с мочой, в меньшей степени - с желчью. Анальгетический и жаропонижающий эффекты развиваются быстро; противовоспалительное и десенсибилизирующее действие - медленнее; оно требует больших доз. При этом возрастает риск развития осложнений, связанных с ингибированием синтеза простагландинов (задержка натрия, отеки, язвообразование, кровоточивость и др.), с прямым токсическим действием некоторых химических групп на ткани (угнетение кроветворения, метгемоглобинемия и др.), аллергическими и парааллергическими ("аспириновая астма", "аспириновая триада") реакциями. Во время беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут угнетать и задерживать родовую деятельность, способствовать преждевременному закрытию артериального протока. В I триместре их обычно не назначают в связи с опасностью патогенного действия (хотя для большинства препаратов доказано на животных отсутствие тератогенности). В последние годы появляются препараты, угнетающие и циклооксигеназу (синтез простагландинов, тромбоксана, простациклина), и липооксигенез (синтез лейкотриенов), что увеличивает противовоспалительную активность, одновременно устраняя возможность параллергических реакций (вазомоторный ринит, сыпи, бронхиальная астма, "аспириновая триада") Перспективным направлением является создание новых препаратов с относительной избирательностью в отношении различных циклооксигеназ (ингибитор тромбоксан-синтетазы ибутрин (ибуфен); ингибитор синтетазы ПГ F2-альфа тиапрофен, реже вызывающий бронхоспазм, язвы желудка и отеки, связанные с недостаточностью ПГ F2; ингибиторы ЦОГ-2 найз (нимесулид). Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) применяют при болях и воспалении суставов и мышц, невралгиях, головных болях. Как жаропонижающие их назначают при лихорадке (температура тела выше 39 °С), для усиления антипиретического действия сочетают с сосудорасширяющими, нейролептиками и антигистаминными препаратами. Салицилаты провоцируют синдром Рея при вирусных заболеваниях у детей до 12 лет, амидопирин и индометацин могут вызывать судороги, поэтому антипиретиком выбора является парацетамол. Высокой противовоспалительной и десенсибилизирующей активностью обладают, помимо салицилатов, препараты 4-8-й групп (см. классификацию). Производные анилина лишены противовоспалительной активности, пиразолон как НПВС применяют редко, так как они угнетает кроветворение и обладает малой широтой терапевтического действия. Противопоказаниями к применению НПВС являются аллергические и парааллергические реакции на них, язвенная болезнь желудка, заболевания кроветворной системы, I триместр беременности.

Классификация ненаркотических анальгетиков I. Производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота (аспирин), салицилат натрия, ацелизин, салициламид, метилсалицилат. Представители этой группы характеризуются низкой токсичностью (ЛД-50 ацетилсалициловой кислоты равняется 120 г), но заметным раздражающим действием (опасность язвообразования и кровотечений). Препараты данной группы противопоказаны детям до 12 лет. II. Производные пиразолона: анальгин (метамезол), амидопирин (аминофеназон), бутадион (фенилбутазон), антипирин (феназон). Препараты имеют малую широту терапевтического действия, угнетают кроветворение, поэтому не назначаются длительно. Анальгин ввиду хорошей водорастворимости применяется внутримышечно, подкожно и внутривенно для экстренного обезболивания и лечения гипертермии, амидопирин повышает судорожную готовность у детей младшего возраста и уменьшает диурез. III. Производные пара-аминофенола: фенацетин и парацетамол. Представители этой группы лишены противовоспалительной активности, антиагрегантного и антиревматического действия. Практически не вызывают язвообразования, не угнетают функцию почек, не повышают судорожную активность мозга. Парацетамол является средством выбора при лечении гипертермии, особенно у детей. Фенацетин при длительном применении вызывает нефрит. IV. Производные индолуксусной кислоты: индометацин, сулиндак, селективный ингибитор ЦОГ-2 - стодолак. Индометацин является эталоном по части противовоспалительной активности (максимальная), но вмешивается в обмен медиаторов мозга (снижает уровень ГАМК) и провоцирует бессонницу, возбуждение, гипертонию, судороги, обострение психозов. Сулиндак превращается в индометацин в организме больного, имеет более длительное и замедленное действие. V. Производные фенилуксусной кислоты: диклофенак-натрий (ортофен, вольтарен). Этот препарат редко вызывает язвообразование и применяется главным образом как противовоспалительное и противоревматическое средство. VI. Производные пропионовой кислоты: ибупрофен, напроксен, пирпрофен, тиапрофеновая кислота, кетопрофен. Ибупрофен сходен с диклофенаком; напроксен и пиропрофен дают больший противовоспалительный эффект; тиапрофен проявляет большую избирательность в подавлении синтеза ПГ F2-альфа (реже оказывает побочное действие на бронхи, желудочно-кишечный тракт и матку). VII. Производные фенамовой (антраниловой) кислоты: мефенамовая кислота, флуфенамовая кислота. Мефенамовая кислота применяется главным образом как обезболивающее и жаропонижающее средство; флуфенамовая - как противовоспалительное средство (слабый анальгетик). VIII. Оксикамы: пироксикам, лороксикам (ксефокам), теноксикам, селективный ингибитор ЦОГ-2 мелоксикам. Препараты отличаются длительностью (12-24 ч) действия и способностью хорошо проникать в воспаленные ткани. IX. Разные препараты. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 - набулитон, нимесулид (найз), кислота нифлумовая - по своим свойствам близки к мефенамовой кислоте; высокоактивные ингибиторы ЦОГ-2 - целекоксиб (целебрекс), виокс (дифиунизал - производное салициловой кислоты) - оказывают пролонгированное противовоспалительное и анальгезирующее действие. Производное пирролизинкарбоксиловой кислоты - кеторолак (кеторол) - обладает выраженным анальгезирующим эффектом. X. Разные средства, оказывающие противовоспалительное действие: димексид, мефенамина натриевая соль, желчь медицинская, битофит. Эти препараты применяются местно при болевых синдромах в ревматологии и при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Чистыми антипиретиками являются производные пара-аминофенола и салициловой кислоты. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 применяют в качестве НПВС при наличии противопоказаний к применению обычных НПВС.

17сНОТВОРНЫЕ ВЕЩЕСТВА В ВЕТЕРИНАРИИ

Снотворные средства Снотворные средства способствуют засыпанию и обеспечивают необходимую продолжительность сна. Животные, лишенные сна, погибают на 4 - 6 сутки, тогда как без пищи могут жить 2 - 3 недели и более.  Все снотворные средства делят на 3 группы: 1. короткой продолжительности действия (обеспечивают процесс засыпания); 2. средней продолжительности действия (способствуют засыпанию и поддерживают сон в первые его часы); 3. длительного действия  (обеспечивают всю продолжительность сна). Снотворные часто используют для премедикации, усиления действия средств для наркоза, местных анестетиков и анальгетиков.

Механизм действия: Снотворные средства оказывают угнетающе влияние на межнейронную (синаптическую) передачу в различных образованиях ЦНС (в коре головного мозга, афферентных путях). Для каждой группы снотворных средств характерна определенная локализация действия. Препараты, обладающие снотворной активностью, классифицируют, исходя из принципа их действия и химического строения: 1. производные бензодиазепина; 2. производные барбитуровой кислоты; 3. алифатические соединения. -Производные бензодиазепина (нитразепам, диазепам, феназепам и др.) Основное их действие заключается в устранении психического напряжения, а наступающее успокоение способствует развитию сна. Обладают снотворным, седативным, противосудорожным, мышечно-расслабляющим действием. Снотворный эффект является результатом их угнетающего действия на лимбическую систему и в меньшей степени на активизирующую ретикулярную формацию ствола мозга и кору. Релаксация мышц развивается в результате подавления полисинаптических спинальных рефлексов. Противосудорожное действие это результат активации тормозных процессов мозга, реализуемых посредством ГАМК. При этом повышается поступление ионов хлора внутрь нейронов, что приводит к увеличению тормозного постсинаптического потенциала.

-Производные барбитуровой кислоты. В зависимости от силы и продолжительности действия барбитураты условно делят на 3 группы: 1. короткого действия - гексенал, тиопентал-натрия (применяют для краткосрочного наркоза); 2. средней продолжительности действия - бармамил, этаминал-натрий, циклобарбитал  (снотворные). Вызывает сон продолжительностью 5 - 6 часов, в больших дозах – наркоз  (у мелких животных). 3. длительного действия Механизм действия. Барбитураты угнетают ретикулярную формацию среднего мозга, снижают возбудимость сенсорных и двигательных зон коры, что обусловлено снижением синтеза ацетилхолина в аксонах нейронов и увеличением выброса в синоптическую щель ГАМК, которая является медиатором торможения. Кроме того, барбитураты снижают натриевую проницаемость нейрональных мембран и угнетают дыхание митохондрий нервной ткани. Истинно снотворными считают барбитураты среднего и длительного действия. Все барбитураты представляют собой белые или некоторыми оттенками кристаллические порошки, плохо растворимые в воде, имеют кислотные свойства. Противопоказаны при заболеваниях печени и почек, сепсисе, лихорадке, кесаревом сечении, резких нарушениях кровообращения, заболеваниях дыхательных путей. Широкое распространение в хирургии получил импортный препарат ромпун. После в/м или в/в введения в зависимости от доз у животных наблюдаются успокоение и сон с расслаблением скелетных мышц и выраженной анестезией.

,.

20

21 НЕЙРОЛЕПТИКИ

Антипсихотическое влияние нейролептиков различается по следующим внешним проявлениям:

глубине и продолжительности вызываемого ими успокоения;

выраженности активации поведения человека (животного) после применения средства;

антидепрессивному влиянию.

Само собой разумеется, что предпочтение тому или иному препарату отдают в зависимости от целей, которые преследует врач. Так, например, если требуется ослабить стрессорную реакцию при транспортировке животного, больше надежд на препараты, обладающие седативными свойствами, если же надо сгладить напряженные ранговые конфликты без ослабления пищевого поведения, желательны средства с активирующими эффектами.

Механизм действия нейролептиков сложный, и в его объяснении трудно определить, какие изменения в мозгу первичные, а какие вторичные. Тем не менее в действии большинства препаратов этой группы выявлены общие закономерности.

Нейролептики, как и седативные средства, угнетают ретикулярную формацию ствола мозга и ослабляют ее активирующее влияние на кору больших полушарий. В разных звеньях центральной и вегетативной нервной системы избирательно вмешиваются в передачу возбуждения по адренергическим, дофаминергическим, холинергическим и другим синапсам и в зависимости от этого вызывают те или иные эффекты. Так, седативное и антистрессовое влияние можно связать с блокадой адренореактивных систем ретикулярной формации, накоплением в центральных синапсах медиатора торможения - ГАМК; антипсихотическое - с подавлением дофаминергических процессов в лимбической системе; вегетативные расстройства (ослабление моторики желудочно-кишечного тракта и секреции желез) - с ослаблением или блокадой передачи возбуждения в холинергических синапсах; оживление лактации - с блокадой дофаминовых рецепторов гипофиза и выбросом в кровь пролактина и т. д.

Нейролептики тормозят высвобождение гипоталамусом кортикотропин- и соматотропин-рилизинг факторов, и это лежит в основе механизма предотвращения стрессорных сдвигов углеводного и минерального обменов в организме.

Нейролептики как при парентеральном, так и при пероральном введении хорошо всасываются в кровь, проникают через гематоэнцефалический барьер. Больше всего они накапливаются в печени, где подвергаются трансформации, после чего в неизмененном или трансформированном виде выводятся из организма главным образом через почки.

К нейролептикам возможно развитие аллергии, некоторые из них раздражают ткани, при длительном применении повреждают печень (производные фенотиазина), вызывают экстрапирамидные расстройства (скованность движений, дрожание мышц конечностей, что связано с ослаблением задерживающего влияния коры мозга на моторные центры подкорки). Однако опасность этих осложнений у животных не так значительна, как у человека, которому препараты могут назначаться на более длительные сроки, исчисляемые месяцами.

В группу нейролептиков входят производные фенотиазина, тиоксантена (хлорпротиксен), бутирофенона (галоперидол), алкалоиды раувольфии, соли лития.

Производные фенотиазина.

Сам фенотиазин не обладает ни психотическими, ни нейротропными свойствами. Известен как антигельминтный и инсектицидный препарат. Психотропные средства получают путем введения в его молекулу различных радикалов в положения 2 и 10.

Все производные фенотиазина представляют собой гидрохлориды и по внешнему виду сходны. Это белые с красноватым, некоторые (трифтазин, мепазин) с зеленовато-желтым оттенком кристаллические порошки. Легко растворяются в воде, 95%-ном спирте, хлороформе, практически нерастворимы в эфире и бензоле. Легко окисляются и темнеют на свету. Растворы без стабилизаторов портятся. При попадании на кожу или слизистые оболочки вызывают сильное раздражение (взвешивать или пересыпать из одной тары в другую в резиновых перчатках и респираторе!). При внутримышечных инъекциях возможны болезненные инфильтраты, а при быстром введении в вену - повреждение эпителия. Поэтому препараты разводят в растворах новокаина, глюкозы, изотоническом растворе натрия хлорида.

Вызывают у животных фотосенсибилизацию; помимо нейролептического действия - миорелаксацию, снижают температуру тела; блокируют триггер-зону рвотного центра и препятствуют или снимают развитие рвотного эффекта, опосредованного через эту зону (например, от апоморфина, ареколина и др.), не действуют противорвотно при раздражении вестибулярного аппарата и слизистой оболочки желудка; угнетают кашлевой центр, устраняют икоту.

Аминазин. Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок, легко растворим в воде; обладает бактерицидностью, поэтому растворы готовят на прокипяченной дистиллированной воде без последующей стерилизации.

У аминазина хорошо выражено центральное адренолитическое влияние. Он сильнее блокирует импульсацию, идущую с экстеро-, чем с интерорецепторов: предупреждает нейрогенные язвы желудка, возникающие при иммобилизации и электрораздражении крыс, но не влияет на их развитие при травматизации двенадцатиперстной кишки; сокращает время между окончанием приема корма и началом жвачного периода и предотвращает прекращение жвачных циклов у овец после сильного электрораздражения кожи. Чувствительность к аминазину у лошадей выше, чем у крупного рогатого скота.

Применяют внутрь и внутримышечно: как антистрессовое средство при различных манипуляциях с животными; для премидикации и потенцирования действия анальгетиков, наркозных, снотворных и противосудорожных средств; перед манипуляциями по устранению закупорки пищевода у жвачных (в экстренных случаях можно ввести внутривенно), вправлению вывихов суставов; при самопогрызании и гипогалактии у пушных зверей; как противорвотное при дегельминтизации собак ареколином.

После применения аминазина убойным животным его больше всего обнаруживают в легких, почках и печени. В мышцах остаточные количества сохраняются в течение 12-48ч.

Левомепромазин (тизерцин). Потенцирует наркозные средства и анальгетики сильнее аминазина, но действует слабее его как противорвотное. Больше действует на норадрено-, чем на дофаминорецепторы. Побочные эффекты выражены слабее.

Этаперазин. Лучше переносится и сильнее действует противорвотно, чем аминазин, но меньше подходит для премедикации.

Трифтазин. Наиболее активный нейролептик. По седативному влиянию сильнее аминазина, а по адренолитическому - слабее. Не обладает противогистаминным, противосудорожным и спазмолитическим действием. Угнетает перистальтику желудочно-кишечного тракта у жвачных сильнее, чем у животных других видов. Меньше поражает печень.

Фторфеназин-деканоат. Препарат с умеренно выраженным седативным действием, блокирует больше дофаминовые, чем норадреналиновые рецепторы. Антипсихотическое его влияние сочетается с активизирующим. Представляет интерес для испытаний на животных как длительно действующий нейролептик (однократная инъекция действует в течение 1-2 нед. и более).

Производные бутирофенона.

Особенность фармакодинамики препаратов этой группы в том, что у них сильно выражены антипсихотические и стимулирующие свойства, тогда как седативные и гипотермические - слабее. Специфичнее других нейролептиков действуют на кору мозга, усиливая в ней процессы торможения. Это, видимо, объясняется большим родством их химической структуры к ГАМК - тормозному медиатору коры мозга. Основной недостаток - возможность экстрапирамидных расстройств. Однако эти расстройства возникают от больших доз. Как показали исследования, бутирофеноны (галоперидол) перспективны к применению в ветеринарии как противострессовые и способствующие росту молодняка. Последнее, по-видимому, связано с хорошо выраженными у бутирофенонов энергезирующими свойствами.

Галоперидол. Один из наиболее активных нейролептиков (сильнее даже трифтазина), для которого характерны седативное и центральное адренолитическое влияния (особенно на дофаминорецепторы) при отсутствии центрального и периферического влияний на холинорецепторы, малая токсичность.

Ориентировочные дозы (мг/кг массы): внутрь 0,07-0,1 и внутримышечно 0,045-0,08 для предотвращения транспортного стресса у телят.

Из других бутирофенонов представляет интерес трифлуперидол (по психотическому действию активнее галоперидола), дроперидол (действует сильно, быстро, но непродолжительно).

Алкалоиды раувольфии.

В качестве успокаивающих и гипотензивных средств в индийской народной медицине издавна применяют экстракты из корней и листьев растения раувольфии. Раувольфия - многолетний кустарник семейства кутровых, растет в Южной и Юго-Восточной Азии (Индия, Шри-Ланка). В растении, особенно в корнях, содержится большое количество алкалоидов (резерпин, аймалицин, серпин и др.), которые действуют седативно, гипотензивно (резерпин) или адренолитически (аймалицин и др.).

Под влиянием алкалоидов раувольфии, особенно резерпина, животные успокаиваются и углубляется физиологический сон, тормозятся интерорецептивные рефлексы. Достаточно сильно проявляется гипотензивный эффект, в связи с чем препараты широко используются в медицине при гипертониях. Развивается гипотензивный эффект постепенно, максимально - через несколько дней.

В отличие от аминазина резерпин (один из основных алкалоидов раувольфии) не обладает адренолитическим действием и наряду с этим вызывает ряд холиномиметических эффектов: замедление сердечной деятельности, усиление моторики желудочно-кишечного тракта и др. Ганглиоблокирующего действия не оказывает.

Из механизмов действия важное значение имеет нарушение процесса депонирования норадреналина, ускоряется высвобождение его из пресинаптических окончаний адренергических нервов. При этом медиатор быстро инактивируется моноаминооксидазой и ослабевает его влияние на периферические органы. На обратный захват норадреналина резерпин, по-видимому, не влияет. Резерпин уменьшает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в центральной нервной системе, так как блокируется транспорт этих веществ из клеточной плазмы и они дезаминируются. Вследствие этого резерпин действует угнетающе на центральную нервную систему. Животные становятся менее активными и слабее реагируют на экзогенные раздражители. Усиливается действие снотворных и наркотических веществ.

Под влиянием резерпина снижается содержание катехоламинов в сердце, сосудах и других органах. В результате уменьшаются сердечный выброс, общее периферическое сопротивление сосудов и артериальное кровяное давление. Влияние резерпина на сосудодвигательный центр большинство авторов отрицают. Наряду с понижением артериального давления улучшается функция почек: увеличивается кровоток и усиливается клубочковая фильтрация.

Секреция и моторика желудочно-кишечного тракта усиливаются. Это связано с преобладанием влияния блуждающего нерва и местным раздражающим действием, которое проявляется при длительном применении препарата.

Резерпин снижает температуру тела, что объясняется, по-видимому, уменьшением содержания серотонина в гипоталамусе. У собак и кошек вызывает сужение зрачков и расслабление мигательной перепонки. Имеются также отдельные сведения об угнетающем влиянии на половые железы у животных.

Препараты этой группы применяют как седативные и гипотензивные средства при стрессах и других нервно-психических расстройствах, гипертониях, легких формах сердечной недостаточности, тиреотоксикозах.

Побочные эффекты возникают Обычно при длительном применении препаратов и проявляются сонливостью, диареей, повышением свертываемости крови, брадикардией, задержкой жидкости в организме. Эти явления снимает атропин.

Резерпин. Сложный эфир, распадается в организме на резерпиновую кислоту, являющуюся производным индола, и другие соединения. Белый или желтоватый мелкокристаллический порошок, очень малорастворим в воде и спирте, хорошо - в хлороформе. Наиболее активный препарат, имеет более выраженное местное раздражающее действие.

Очень чувствителен к нему крупный рогатый скот, поэтому при внутривенном введении доза не должна превышать 7 мг на животное. Лошади также чувствительны к резерпину, доза 5 мг при парентеральном введении вызывает сильные колики. Собаки и кошки переносят более высокие дозы резерпина - 0,03- 0,035 мг/кг живой массы.

Применяют для профилактики, лечения стрессов, при неврозах, гипертонии, тиреотоксикозе. Противопоказан при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, недостаточной функции почек, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,

Карбидин. Производное индола. Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, очень мало - в спирте; рН растворов 2,0-2,5. Обладает нейролептической, антипсихотической активностью и умеренно антидепрессивным действием. Возможны побочные явления: скованность, тремор, гиперкинезы, которые можно снять циклодолом.

Применяют при нервных расстройствах, можно для профилактики стрессов, в медицине при шизофрении и алкогольных психозах. Противопоказан при нарушении функции печени, отравлениях наркотиками и анальгетиками.

Соли лития.

Литий - элемент из группы щелочных металлов, широко распространен в природе, в небольших количествах содержится в крови, органах и мышцах животных. Соли лития в медицине давно применяли для лечения подагры и растворения почечных камней. В начале 50-х годов было установлено, что препараты лития действуют седативно на психических больных и предупреждают приступы шизофрении. В связи с этим препараты лития относятся к новой группе веществ успокаивающего действия - нормотимиков. Они способны нормализовать функции центральной нервной системы и активны как при депрессиях, так и при возбуждениях.

Фармакодинамика препаратов несложная. Они быстро всасываются после приема внутрь, распределяются в зависимости от кровоснабжения органов и тканей. В организме диссоциируют на ионы, которые можно обнаружить в разных органах и тканях через 2-3 ч после введения препарата. Выделяется литий преимущественно почками, причем экскреция зависит от содержания ионов натрия и калия в крови. При недостатке натрия хлорида происходит задержка лития, а при повышенном введении экскреция лития увеличивается. Литий может проникать через плаценту и выделяться с молоком.

Механизм психотропного действия лития объясняется двумя теориями: электролитной и нейромедиаторной. По первой ионы лития влияют на транспорт ионов натрия и калия в нервных и мышечных клетках, причем литий является антагонистом натрия. По второй литий увеличивает внутриклеточное дезаминирование норадреналина, уменьшая его содержание в тканях мозга. В больших дозах понижает количество серотонина. Кроме того, изменяется чувствительность мозга к медиаторам. Влияние лития на здоровых и больных неодинаковое, поэтому в литературе имеются противоречивые сведения.

Фармакодинамика лития изучена на лабораторных животных и на человеке.

По сравнению с аминазином литий влияет на нервную систему мягче и длительнее, но слабее. Литий не повышает порог чувствительности и не подавляет оборонительный рефлекс, снижает двигательную активность и исследовательскую деятельность. Оксибутират лития угнетает передачу возбуждения с афферентных путей мозга, при этом блокируется поток болевых импульсов с периферии в центральную нервную систему. Препараты препятствуют проявлению возбуждающего действия на центральную нервную систему различных стимуляторов и в то же время ослабляют депрессию.

Литий потенцирует действие галоперидола, бензодиазепинов и анальгетиков.

Препараты подавляют функцию щитовидной железы, угнетая стимулирующий эффект тиреотропина, т. е. угнетают гипофиз, но увеличивают содержание лютеинизирующего, паратиреоидного гормонов и инсулина. Последний изменяет обмен углеводов и жиров. Литий влияет и на азотнокислый обмен, улучшает всасывание аминокислот, снижает содержание аммиака в организме и увеличивает количество мочевины в моче. Соли лития увеличивают мочеотделение, угнетая секрецию антидиуретического гормона.

Основной препарат - лития карбонат. Его применяют для профилактики и лечения психозов и депрессий в медицине, в ветеринарии для профилактики стрессов в птицеводстве и при транспортировке телят, а также перед вакцинацией животных, в том числе птицы.

Побочное действие - жажда, сонливость, депрессия, нарушение работы сердца.

Противопоказан при нарушении функции почек и сердечнососудистой системы.

Лития карбонат. Белый легкий порошок, трудно растворим в воде, растворы щелочной реакции, нерастворим в спирте.

Уменьшает агрессивность птицы и других животных, но ранговая борьба у поросят остается. Снижает двигательную активность, улучшает адаптацию к новым условиям, улучшает резистентность животных и прирост живой массы.

Применяют при стрессах до и после транспортировки, пересадки животных и вакцинации птицы.

Лития оксибутират. Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, трудно - в спирте. Является литиевым аналогом натрия оксибутирата. Действие связано с наличием иона лития, и выражен седативный эффект, свойственный оксибутирату натрия. Препарат более активен и менее токсичен. Назначают при тех же показаниях внутрь и внутримышечно в тех же дозах.

22 ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

Название группы происходит от латинского tranquillare - делать спокойным, безмятежным. Это вещества, действующие успокаивающе на центральную нервную систему. В отличие от нейролептиков транквилизаторы не оказывают выраженного антипсихотического эффекта, они уменьшают эмоциональную напряженность, тревогу и страх в основном невротического происхождения. Поэтому транквилизаторы влияют только при небольших нарушениях функций нервной системы. Большинство препаратов наряду с седативным эффектом оказывает слабое мышечное расслабление и противосудорожное действие, что связано с их влиянием на центральную нервную систему. Транквилизирующее действие отдельных препаратов сопровождается активирующим или седативным эффектом.

По химическому строению транквилизаторы разделяют на несколько групп:

1) производные бензодиазепина (хлозепид, сибазон, феназепам, нозепам);

2) производные пропандиола (мепротан);

3) производные дифенилметана (амизил).

Большинство препаратов при приеме внутрь всасывается быстро, наибольшая концентрация в плазме крови наблюдается через 2-4 ч. Снижение концентрации на 50% происходит через 8-10 ч. В организме вещества подвергаются биотрансформации. В виде метаболитов, конъюгатов и частично в неизмененном виде выделяются в основном почками, меньше - желудочно-кишечным трактом.

Под влиянием транквилизаторов снижается возбудимость подкорковых областей головного мозга (лимбической системы, таламуса, гипоталамуса) и тормозятся взаимодействия между ними и корой мозга. Кроме того, эти вещества тормозят спинальные полисинаптические рефлексы. В результате развивается седативный эффект и понижается тонус скелетных мышц. Благодаря этому возможно противосудорожное действие. Потенцируют угнетающее действие на центральную нервную систему наркотиков, снотворных и анальгетиков. На вегетативную иннервацию практически не влияют, хотя отдельные препараты (амизил) блокируют холинергические системы мозга. Урежение сердечных сокращений и дыхания связано с ослаблением чувства страха и мышечного напряжения.

При длительном применении препаратов развивается привыкание, возможны побочные эффекты (сонливость, тошнота и др.).

Применяют транквилизаторы в медицине в психиатрической практике, в ветеринарии при неврозах, стрессах для премедикации перед хирургическими операциями, при кожных заболеваниях, сопровождающихся зудом.

Производные бензодиазепина. В основе молекулы препаратов имеется бензодиазепиновое ядро. При замещении в нем атомов водорода галогенами или кислородом получают соединения с выраженным транквилизирующим действием.

Все препараты представляют собой белые с желтоватым оттенком кристаллические порошки, нерастворимые в воде, трудно растворимые в спирте. Под влиянием света быстро разрушаются.

В механизме действия основным звеном является ослабление образования и действия дофамина и норадреналина в головном мозге и усиление подобно бромидам процессов торможения, где нейромедиатором является гамма-аминомасляная кислота (ГАМК). Бензодиазепины также взаимодействуют со специфическими для них рецепторами. Основное действие для этой группы седативное. Выражены также противосудорожная активность, потенцирование действия снотворных и анальгетиков. От больших доз возможен снотворный эффект.

Хлозепид (хлордиазепоксид, элениум). Это первый представитель производных бензодиазепина. Фармакодинамика характерна для этой группы. Оказывает успокаивающее действие на нервную систему, расслабляет мышцы, прекращает судороги, может вызвать сон. Быстро всасывается, действует 8-10 ч. Применяют при неврозах, возбуждении нервной системы, при спастических состояниях, при миозитах, артритах и кожных заболеваниях, сопровождающихся напряжением мышц. Вводят внутрь после кормления. Лечение начинают с малой дозы.

Противопоказан при беременности, так как проникает через плацентарный барьер, острых заболеваниях печени и почек.

Сибазон (диазепам, седуксен). По химическому строению и фармакологическому действию близок к хлозепиду, но активнее его. Более выражен транквилизирующий эффект, ослабляет чувство страха, тревоги, напряженности, нормализует сон. Выражена противосудорожная активность и оказывает антиаритмическое действие.

Применяют при тех же показаниях, а также при судорогах в сочетании с другими противосудорожными средствами и язвенной болезни желудка. Противопоказания, как и для хлозепида.

Феназепам. Оказывает наиболее сильное транквилизирующее действие, по активности близок к нейролептикам. Вызывает также выраженные противосудорожный, миорелаксантный и снотворный эффекты. Усиливает действие снотворных и наркотиков.

Показан при неврозах, психосоматическом напряжении, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, как противосудорожное и снотворное средство; для профилактики стресса и улучшения адаптации. Осложнения и противопоказания такие же, как для хлозепида.

Нозепам (тазепам, оксазепам). По сравнению с предыдущими препаратами влияет слабее, но менее токсичен и лучше переносится. Менее выражено миорелаксантное и противосудорожное действие.

Применяют при слабых нарушениях функции нервной системы (неврозах и неврозоподобных состояниях). Противопоказания те же, возможны аллергические и диспептические явления.

Производные пропандиола.

Производные пропандиола обладают сходными фармакологическими свойствами с бензодиазепинами. Они тормозят передачу возбуждения в области вставочных нейронов спинного мозга, угнетают таламус и гипоталамус, в результате чего развивается успокаивающий эффект. Препараты расслабляют мышцы и оказывают противосудорожное действие, усиливают действие веществ, угнетающих нервную систему. На вегетативную систему не влияют.

Мепротан (мепробамат, андаксин). Белый кристаллический порошок, малорастворим в воде, хорошо - в спирте. Легко всасывается из желудочно-кишечного тракта, медленно разлагается, выделяется преимущественно почками. Действует выражено седативно и противосудорожно, несколько понижает температуру тела. Вызывает индукцию микросомальных ферментов печени. Действует слабее бензодиазепинов и менее токсичен.

Применяют при неврозах, возникших от страха, тревоги, повышенном мышечном тонусе, в хирургии - при подготовке к операциям. Назначают внутрь после кормления. Возможно развитие привыкания, могут наблюдаться сонливость и мышечная слабость.

Производные дифенилметана.

Вещества этой группы наряду с общим в действии транквилизаторов оказывают сильное блокирующее влияние на холинергические системы мозга, поэтому их называют центральными холиноблокаторами. Помимо этого выражено и периферическое холиноблокирующее действие.

Амизил (бенактнзии). Белый кристаллический порошок, растворим в воде, трудно - в спирте. Обладает центральным и периферическим холиноблокирующим действием, влияет седативно и противосудорожно, подавляет кашлевой рефлекс. Оказывает умеренно спазмолитическое, противогистаминное, антисеротониновое и местноанестезирующее действие. Ослабляет влияние блуждающего нерва, вследствие чего расширяются зрачки, уменьшается секреция желез, понижается тонус гладких мышц.

Применяют при невротических состояниях, экстрапирамидальных расстройствах, подготовке к наркозу и в послеоперационный период, при спазмах гладких мышц, для расширения зрачка в диагностических целях, как противокашлевое средство. Назначают внутрь 1-3 раза в день. Для расширения зрачка вводят в конъюнктивальный мешок 1-3 капли 1-2%-ного раствора.

Побочное действие: сухость в ротовой полости, тахикардия, расширение зрачков. Противопоказан при глаукоме.

Ноотропные средства.

Первые сведения о ноотропных веществах появились в 70-е годы. Название группы происходит от греч. noos- мышление, разум и tropos - стремление, сродство. В 80-е годы они заняли видное место среди психотропных средств, так как активируют интегративные механизмы мозга, улучшают память и умственную деятельность, повышают устойчивость мозга к вредным воздействиям. Первым и основным препаратом этой группы является пирацетам.

Ноотропы в отличие от других психотропных препаратов существенно не влияют на двигательные реакции, активность этих веществ, не оказывают снотворного и анальгезирующего действия, не изменяют функции периферической нервной системы. В то же время они характерно влияют на ряд функций центральной нервной системы: облегчают связь между полушариями мозга, повышают устойчивость его к гипоксии.

Механизм действия изучен недостаточно точно, но выяснили, что ноотропы усиливают синтез АТФ, утилизацию глюкозы, активируют фосфолипазу. По химической структуре пирацетам сходен с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и имеет много сходного в действии. ГАМкергические вещества (аминалон, натрия оксибутират и др.) объединяют в одну группу с ноотропами, так как они имеют много общего в действии на ЦНС. Они улучшают обменные процессы в мозгу, стимулируют обучение, осуществляют коррекцию нарушений при стрессе, гипоксии, интоксикации, старении. Ноотропные препараты рассматривают как средство метаболической терапии, потому что они созданы на основе веществ биогенного происхождения и влияют на обменные процессы.

Ноотропы улучшают окислительно-восстановительные реакции, другие обменные процессы и кровообращение мозга. Повышают устойчивость тканей к гипоксии, различным токсическим воздействиям, восстанавливают кровоток и нарушенные функции мозга, снимают вялость и заторможенность.

Препараты используют в медицине при депрессиях, заторможенности, лечении отравлений, расстройствах памяти и мозгового кровообращения, гипоксии, в геронтологии и при комплексной терапии различных психических заболеваний.

Вследствие положительного и разностороннего влияния на функции мозга и кровообращения в нем ноотропы являются перспективной группой веществ. Необходимо изучение их действия на животных для применения в ветеринарии.

Пирацетам (ноотропил). Список Б. Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде и спирте. Легко всасывается, проникает через гематоэнцефалический барьер, выводится почками без изменений.

Повышает активность аденилатциклазы и энергетический потенциал, ингибирует нуклеотидфосфатазу, улучшает память, обучение, устойчивость к гипоксии. Снижает заторможенность, устраняет вегетативные и невротические нарушения. Показан при гипоксиях, нарушениях мозгового кровообращения, депрессиях и т. п. Применяют внутрь и внутримышечно, курс лечения 2- 3 нед. Ориентировочные дозы для собак 0,1-0,4 г.

Противопоказан при беременности и острой почечной недостаточности.

Аминалон (гаммалон, ганеврин). Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК). Список Б. Белый порошок, легко растворим в воде, слабо - в спирте.

ГАМК содержится в центральной нервной системе и участвует в процессах торможения, взаимодействуя со специфическими рецепторами. Улучшает кровоснабжение в мозгу, дыхание, мышление, восстанавливает движение, ослабляет вестибулярные расстройства. Назначают при сосудистых заболеваниях мозга, после травм мозга, при полиневритах, отставании в развитии. Применяют внутрь до кормления 3 раза в день. Ориентировочная доза для собак 0,25 г.

Фенибут. Гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид. Белый порошок, легко растворим в воде, меньше - в спирте.

Уменьшает напряженность, страх, тревогу, удлиняет и усиливает действие веществ, угнетающих центральную нервную систему; действие сходно с транквилизаторами. Судороги не устраняет. Показан при неврозах и перед хирургическим вмешательством. Применяют внутрь до кормления 3 раза в день в тех же дозах, что и аминалон.

ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА

нейролептик транквилизатор противосудорожный

При некоторых заболеваниях животных повышается тонус скелетных мышц и проявляются фибриллярные сокращения их, иногда затем развиваются судороги. Для ослабления этого напряжения, а также для предупреждения или уменьшения судорог применяют противосудорожные вещества. С этой целью можно использовать все вещества, угнетающие центральную нервную систему, однако они влияют и на другие органы и системы. Поэтому в качестве противосудорожных веществ целесообразно использовать препараты, избирательно подавляющие судорожные реакции и не оказывающие общего угнетающего действия на центральную нервную систему. Наиболее эффективны дифенин, гексамидин, бензонал и триметин. По химическому строению эти соединения относят к разным группам. Некоторые производные барбитуровой кислоты (фенобарбитал, бензонал) также обладают противосудорожной активностью.

Механизм действия противосудорожных веществ различен, однако все они тормозят передачу возбуждения в синапсах определенных зон головного мозга, увеличивают порог возбудимости этих зон мозга и замедляют время двигательной реакции. Некоторые препараты влияют на электролитный обмен и повышают содержание в клетках мозга ГАМК, которая участвует в процессах центрального торможения.

Препараты представляют собой белые кристаллические порошки, очень мало или нерастворимые в воде, трудно растворимые в спирте; разрушаются под воздействием света. Хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Биотрансформация происходит в основном в печени, метаболиты и часть веществ в неизмененном виде выводятся почками. Поскольку вещества стойкие, возможна незначительная кумуляция (дифенин). При длительном применении возможно привыкание (барбитураты).

Дифенин. Смесь дифенилгидантоина и натрия гидрокарбоната (85:15). Способствует выделению из нервных клеток ионов натрия, что снижает возбудимость нейронов и передачу возбуждения в центральной нервной системе. Ослабляет все виды судорог и напряжение скелетных мышц.

Назначают при судорогах различного происхождения, некоторых формах сердечных аритмий и вестибулярных расстройствах. Применяют внутрь после кормления.

Побочное действие: тошнота, рвота, затруднение дыхания, атаксия. Противопоказан при заболеваниях печени, почек, сердца, кахексии.

Гексамидин. Производное пиримидина, химически сходен с фенобарбиталом, но менее активен и токсичен. Влияет длительнее, чем дифенин, используют с теми же целями как лечебное и профилактическое средство. Побочные эффекты и противопоказания те же.

Беизонал. Производное барбитуровой кислоты, поэтому влияет сходно с фенобарбиталом, оказывая противосудорожное действие, но не вызывая сонливости, вялости, заторможенности. Назначают для лечения судорог различного происхождения, применяют внутрь после кормления. Лечение начинают с малой дозы, постепенно увеличивая ее до оптимальной. Отмена препарата и замена ранее применяемого также производятся постепенно (3-5 дней).

Противопоказания те же.

Триметин. Производное оксазолидиндиона. Действует слабее, чем предыдущие средства, поэтому активен при малых приступах судорог, при психических и сосудисто-вегетативных расстройствах. Целесообразно сочетанное применение в малых дозах с другими противосудорожными веществами.

Назначают внутрь после кормления 2-3 раза в сутки.

23СЕДАТИВНЫЕ ПРЕПАРАТЫ В ВЕТЕРИНАРИИ

Седативные средства Седативные средства (от лат. sedatio - успокоение) с давних пор применяются для лечения нервных болезней. По сравнению с современными транквилизаторами, они оказывают менее выраженный успокаивающий и антифобический эффект; они не вызывают миорелаксации. Препараты этой группы оказывают регулирующее влияние на функции ЦНС, усиливая процессы торможения или понижая процессы возбуждения. Усиливают действие снотворных, анальгетиков и других нейротропных успокаивающих средств. Снотворного действия не оказывают, но облегчают наступление естественного сна и углубляют его. К седативным средствам относятся соли брома (бромиды), магния, лития, препараты валерианы, пустырника. Препараты брома. К бромидам относят Na, К, аммониевую, литиевую и Ca соли броми-стоводородной кислоты. Препараты брома обладают способностью концентрировать и усиливать процессы торможения в коре головного мозга. Они могут восстанавливать равновесие между процессами возбуждения и торможения, особенно при повышенной возбудимости ЦНС. Соли брома хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, быстро поступают в кровь. В организме распределяются аналогично хлоридам. Выделяются в основном почками в течение длительного времени (снижение содержания брома в плазме крови на 50 % происходит примерно через 12 дней). Выведение зависит от уровня хлоридов. Чем больше хлоридов, тем они выводятся быстрее и наоборот. В связи с медленным выведением из организма бромиды кумулируются и могут быть причиной хронического отравления - бромизма. Это проявляется общей заторможенностью, апатией, кашель, конъюнктивит, понос. Длительно не назначают. Курс 10 дней, затем перерыв. Натрия бромид Natrii bromidum. Белый кристаллический порошок соленого вкуса, хорошо растворимый в воде. Из солей наиболее медленно всасывается и выделяется, поэтому действие его выражено умереннее, но длительнее. Обладает меньшим раздражающим действием. Вводят внутрь до еды и внутривенно. Калия бромид Kalii bromidum. Бесцветные или белые блестящие кристаллы, либо мелкокристаллический порошок соленого вкуса, растворим в воде. По скорости всасывания, выделения занимает промежуточное положение. Вводят внутрь, в/в не вводят из-за возможного угнетающего влияния ионов К на проводимость и возбудимость сердечной мышцы.

Аммония бромид Ammonii bromidum. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Быстро всасывается и выделяется. Обладает сильным раздражающим действием. Для создания длительного и равномерного действия назначают все три соли вместе. Применяют при повышенной нервной возбудимости, неврастении, эпилепсии, эклампсии, столбняке, нимфомании, каннибализме кур, самопо-грызании (у пушных зверей).

Бромкамфора Bromcamphora. Белый кристаллический порошок или белые бесцветные кристаллы с камфорным запахом и вкусом. Получают воздействием брома на камфару при нагревании в хлороформном растворе. Обладает успокаивающим действием на ЦНС, на сердце влияет тонизирующе. Применяют при повышенной общей нервной возбудимости, тахикардии (неврозах сердца у лошадей и собак). Дозы внутрь лошадям 2 - 5 г, собакам - 0,1 - 0,5 г. Растительные препараты. Широко используют в качестве успокаивающих средств препараты валерианы. Корневище с корнями валерианы Rhizoma cum radicibus Valerianae. Валериановый корень содержит эфирное масло, главную часть которого составляют сложный эфир борнеола и изовалериановой кислоты, борнеол, органические кислоты (в т. ч. валериановую кислоту, оказывающую спазмолитическое действие), алкалоиды (валерин, хатинин), дубильные вещества, сахара и другие вещества. Препараты валерианы уменьшают возбудимость ЦНС, усиливают действие снотворных, обладают также спазмолитическими свойствами. Их применяют  как успокаивающие средства при нервном возбуждении, неврозах сердечно-сосудистой системы, спазмах желудочно-кишечного тракта. Из корневища с корнями готовят настой, отвар, настойку, экстракт. Они входят в состав сборов успокоительных. Официнальные формы: измельченное сырье по 100 г в пакетах, брикеты, настойка валерианы (на 70 % спирте) флаконы по 30 мл, экстракт валерианы густой (табл. 0,02 г), сбор успокаивающий, капли камфорно-валериановые (фл по 10 мл). Валокормид (настойка валерианы + настойка ландыша по 10 мл, на-стойка красавки 5 мл, натрия бромида 4 г, ментола 0,25 г, воды дистиллированной до 30 мл). Валоседан (экстракт валерианы 0,3 г, настойки хмеля 0,15 г, настойки боярышника 0,133 г, настойки ревеня 0,83 г, барбитала Na 0,2 г, спирта этилового 20 мл, воды дистиллированной до 100 мл). Корвалол (этилового эфира  - бромизовалериановой кислоты около 2%, фенобарбитала 1,82 %, NaOH 3%, масла мяты перечной 0,14 %, смеси спирта 96 % и воды дистиллированной до 100 %. Валокордин (этилового эфира  - бромизовалериановой кислоты 2 %, фенобарбитала 2 %, масла мяты перечной 0,14%, масла хмеля 0,02 %, спирта и воды до 100 %.

Трава пустырника Herba Leonuri. Собранная в фазу цветения и высушенная трава пустырника содержит эфирное масло, сапонины, дубильные вещества, алкалоиды. По показаниям к применению препараты травы пустырника аналогичны препаратам валерианы. Форма выпуска - брикет, трава, настойка (1 : 5) на 70 % спирте, (25 мл), экстракт пустырника жидкий во флаконах по 25 мл. Трава пассифлоры (страстоцвет мясокрасный) Herba Passiflorae. Настойка и экстракт оказывают успокаивающее действие на ЦНС, об-ладают противосудорожными свойствами. В состав успокаивающих сборов могут включаться и следующие тра-вы: листья мяты, шишки хмеля, ромашка, сушеница болотная.

24Антидепрессанты

Антидепрессанты- группа препаратов, традиционно применяемых в психиатрии. Основное показание для их применения – депрессивные состояния разной степени тяжести. Существуют несколько групп антидепрессантов, различающихся по химическому строению, механизмам действия, влиянию на определенные рецепторы в организме. Наиболее давно применяются трициклические антидепрессанты, больше влияющие на концентрацию в крови норадреналина (амитриптилин, анафранил, мелипрамин – здесь и далее приводятся их наиболее распространенные названия),  имеющие наибольшее количество побочных эффектов, но незаменимые при тяжелых депрессиях, так как могут вводиться внутривенно и внутримышечно. Другая группа – серотонинэргические антидепрессанты (паксил, золофт, феварин, флуоксетин, ципралекс).

В последние годы  активно синтезируются препараты двойного действия, сочетающие свойства первой и второй групп (венлафаксин, ремерон, симбалта. Наконец, существуют препараты, имеющие отличные от перечисленных групп свойства (коаксил, пиразидол, леривон и др.). Важно понимать, что препарат назначается всегда по показаниям: при тревоге- седативные антидепрессанты, при астении и апатии –наоборот, стимулирующие. С осторожностью их нужно назначать пациентам старше 60 лет, лицам с сердечно-сосудистой  патологией, склонностью к запорам, гипертрофией простаты. Лечение антидепрессантами всегда длительное (месяцы и годы), к ним не развивается привыкание, в целом они безопасны, большинство из них доступно в цене.

Антидепрессанты – ТОЖЕ НЕ НАРКОТИКИ, что и где бы Вы не читали и не слышали. На норму они могут подействовать ну как снотворные, ну побочку дать. И всё. Привыкание к препарату с постоянным требованием от организма: «Увеличь дозу, родной,» - тоже не про них. НО — бросать резко нельзя  - возможны всякие неприятности. Например, вернётся вся симптоматика, да ещё с довесочком, поднимется тревога или «просто» «приливы» с тошнотой, тоже счастье ниже среднего. Выделяют антидепрессанты с успокаивающим, стимулирующим и сбалансированным действием. Три-, тетра- и прочие циклики: Амитриптилин — самый известный и не самый плохой антидепрессант. До сих пор считается эталоном. И дёшево. Но побочка. Иной раз «нормальную» дозу человек просто выдержать не может. Приходится изобретать. Помогает при болевых синдромах (не в смысле «Зубы болят», а в смысле «Боль такая, что скоро всё отвалится, да и лучше пусть бы отвалилось»). Мелипрамин — антидепрессант с активирующим действием.  Анафранил — в первые дни приёма может дать сильную тревогу. Врачи в курсе. Азафен — хороший противотревожный антидепрессант, особенно для старушек. А недавно ещё и пролонг  сделали - на сутки хватает. Людиомил — ну тоже антидепрессант. Триттико — тоже антидепрессант, но в качестве показания помимо умеренно выраженных депрессий  - нарушения потенции. Обычно антидепрессанты приводят к обратному действию (побочка). Аурорикс и Пиразидол — практически всё, что осталось от стимулирующих антидепрессантов-ингибиторов моноаминоксидазы, да и то первого что-то давно нет в продаже. Группа с гордым наименованием СИРС или СИОЗС. Расшифровывается красиво, но заморачиваться этим не надо — объяснять, что там у них внутри происходит надо полдня. Просто — хорошие антидепрессанты для депрессий умеренной и средней степени выраженности. УДОБНЫЙ ПРИЁМ — ОДИН РАЗ В СУТКИ. Типичные представители: Паксил, Золофт, Феварин, Прозак, Ципрамил, Ципралекс и все их варианты  от всех производителей. Лучше брать

оригиналы, остальные...Ну...Тоже ничего. И группа «Все прочие». В том числе несчастные Коаксил и Лирика. Догадливые наркоманы нашли им неожиданное применение и теперь их приобретение сопряжено с трудностями. А препараты неплохие.

25- Психостимуляторы  

Описание

Психостимуляторы — группа психотропных препаратов, повышающих умственную и физическую работоспособность, улучшающих способность к восприятию внешних раздражителей (обостряют зрение, слух и др., ускоряют ответные реакции), повышающих настроение, снимающих усталость, взбадривающих и временно снижающих потребность во сне.

Впервые амфетамины (амфетамин, декстроамфетамин и метамфетамин) были синтезированы в конце XIX в. Их медицинское применение началось в 20-х годах XX в. и было связано с лечением простудных симптомов, ожирения, нарколепсии, синдрома гиперактивности с дефицитом внимания у детей. Эти средства использовались как стимуляторы во время Второй мировой войны по обе стороны фронта. В Америке до 60-х годов назначались для лечения героиновой зависимости, что привело к всплеску злоупотребления амфетаминами. В СССР амфетамины производились начиная с 40-х годов, в медицинской сфере применялись ограниченно и были малодоступны. В настоящее время амфетамины практически не применяются в клинической практике из-за выраженных побочных явлений и высокого риска развития лекарственной зависимости. По классификации Всемирной Организации Здравоохранения амфетамины относятся к наркотическим средствам.

Классификация психостимуляторов.

1) Амфетамины:

- производные арилалкиламина (фенилалкиламина): амфетамин.

- производные фенилалкилпиперидина: метилфенидат, Пемолин (в России не зарегистрированы).

2) Сиднонимины (производные фенилалкилсиднонимина): мезокарб, фепрозиднин.

3) Производные метилксантина: кофеин.

4) Препараты других фармакологических групп с психостимулирующим действием: сальбутиамин, этилтиобензимидазола гидробромид (Бемитил), деанола ацеглумат, меклофеноксат, Семакс.

В основе психостимулирующего действия амфетаминов лежит высвобождение норадреналина и дофамина из везикулярного пула пресинаптических нервных окончаний в ЦНС, а также торможение их обратного захвата. Амфетамины ингибируют катехол-о-метилтрансферазу — фермент, катализирующий распад катехоламинов в адренергических синапсах. Этими механизмами обусловлено не только психостимулирующее, но и периферическое адреномиметическое действие с различными вегетативными проявлениями (повышение АД, тахикардия, экстрасистолия и др.).

Кофеин конкурентно тормозит активность фосфодиэстераз, способствуя внутриклеточному накоплению цАМФ и цГМФ и активации различных видов внутриклеточного обмена в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах; стабилизирует передачу нервного возбуждения в дофаминергических, норадренергических и холинергических синапсах коры, гипоталамуса и продолговатого мозга. В механизме действия кофеина присутствует конкуренция за рецепторы с аденозином, ограничивающим распространение возбуждения в ЦНС.

Психостимулирующее действие проявляется уменьшением вялости, сонливости, появлением ощущения бодрости, повышением физической и интеллектуальной работоспособности. Наиболее значительно этот эффект выражен у производных фенилалкиламина (амфетамин), менее — у метилфенидата, мезокарба и еще слабее — у кофеина. Психостимуляторы из группы производных арилалкиламина оказывают также умеренное антидепрессивное действие, уменьшают аппетит.

Периферические эффекты наиболее выражены у амфетамина, в меньшей степени у метилфенидата, кофеина и незначительно — у мезокарба. Амфетамин и кофеин стимулируют сердечную деятельность (увеличение ЧСС, усиление сердечных сокращений). Амфетамин вызывает сужение периферических сосудов. Действие кофеина на сосуды и АД неоднозначно: он оказывает сосудорасширяющее действие на сосуды скелетных мышц, сердца, почек, кожи и сосудосуживающее — на сосуды головного мозга и органов брюшной полости. Кофеин повышает тонус венозных сосудов, оказывает диуретический эффект. Амфетамин и кофеин оказывают бронходилатирующее действие.

Наиболее характерными побочными эффектами психостимуляторов являются повышенная возбудимость, беспокойство, нарушение сна, тошнота, тахикардия, аритмия, повышение АД. На фоне приема амфетаминов и сиднониминов возможно также снижение аппетита, обострение бреда и галлюцинаций; при длительном применении амфетамина — развитие лекарственной зависимости, тяжелых нервно-психических расстройств, шизофреноподобного психоза.

Психостимуляторы назначаются внутрь (за исключением Кофеина-бензоата натрия), в основном хорошо всасываются из ЖКТ и проникают через ГЭБ. Для предотвращения нарушений сна принимают в первой половине дня (до 15 ч).

Психостимуляторы уменьшают эффект седативных средств, усиливают действие средств со стимулирующими ЦНС свойствами. При одновременном применении с нейролептиками возможно обострение шизофрении. Психостимуляторы нельзя сочетать с ингибиторами МАО.

Основными показаниями к применению психостимуляторов являются снижение физической и умственной работоспособности, сонливость, вялость, заторможенность, апатия при астенических состояниях различного генеза, депрессия, в т.ч. депрессия с явлениями социальной отчужденности или психомоторной заторможенности у пожилых пациентов, наличие тяжелой соматической патологии, хронический алкоголизм, нарколепсия. Эти препараты уменьшают побочные эффекты транквилизаторов, нейролептиков, снотворных средств. Они предназначены для кратковременного повышения умственной и физической работоспособности у здоровых лиц в экстремальных, стрессовых ситуациях (применяют кофеин, мезокарб, в исключительных ситуациях кратковременно — амфетамин). При синдроме гиперактивности с дефицитом внимания у детей (в США и ряде западных стран) применяют метилфенидат, амфетамин.

Психостимуляторы противопоказаны при гиперчувствительности, возбуждении, тревоге, нарушениях сна, артериальной гипертензии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы. При печеночной недостаточности противопоказан амфетамин, при глаукоме — кофеин.

В отечественной медицинской практике применяются в основном мезокарб и кофеин (в т.ч. в составе комбинированных препаратов).

26 АНАЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Аналептические средства (analeptica, от греческого ἀνάλῆψις — «восстанавление, укрепление») или аналептики — лекарственные средства, обладающие стимулирующим влиянием на центральную нервную систему, главным образом за счёт повышения возбудимости дыхательного и сосудодвигательного центров (например, кофеин, Коразол, Кордиамин,камфора).

Дыхательные аналептики (analeptica respiratoria) — лекарственные средства, стимулирующие дыхание (Бемегрид,Лобелин, Цититон, стрихнин).

Аналептики прямого действия (Бемегрид, Коразол, Этимизол, кофеин, стрихнин) оказывают непосредственное возбуждающее действие на клетки дыхательного и сосудодвигательного центров. Стимуляция дыхания аналептическими средствами этой группы полностью сохраняется после денервации рефлексогенных зон сонной пазухи.

Аналептики рефлекторного действия (Лобелин, Цититон) вызывают возбуждение дыхания, главным образом рефлекторно, за счёт стимуляции хеморецепторов сонной пазухи. При блокаде Н-холинорецепторов этих рефлексогенных зон (например, ганглиоблокаторами) они неэффективны.

Аналептики смешанного действия (Кордиамин, камфора, углекислота) наряду с прямым действием на дыхательный и сосудодвигательный центры оказывают рефлекторное влияние на хеморецепторы сосудов. Выключение рефлексогенных зон сонной пазухи приводит к значительному ослаблению их возбуждающего эффекта.

27Ноотропами (нейрометаболическими стимуляторами) называют медикаменты, улучшающие память, повышающие эффективность обучения и устойчивость нервной системы к воздействиям среды. Они объединены в одну группу с психостимуляторами. На данный момент ноотропные препараты – это 1749 медикаментов, часть из которых стимулирует деятельность мозга, часть – успокаивает.

КЛАССИФИКАЦИЯ НООТРОПНЫХ СРЕДСТВ

Все ноотропы делятся на две большие группы: «истинные» и «нейропротекторы». В первую группу входят медикаменты, основная функция которых – улучшить память (мнестические функции мозга). Во вторую группу входят медикаменты со смешанным воздействием. Это значит, что основная их функция:

анксиолитическая,

противосудорожная,

противогипоксическая,

миорелаксантная и др., а улучшение памяти является как бы дополнительным эффектом.

По воздействию на нервную систему ноотропные препараты делятся на первичные и вторичные. Первые воздействуют на нервные клетки, вторые стимулируют работу мозга путем улучшения кровообращения.

По составу эти средства классифицируются как:

изготовленные из пирролидона (пирацетам, этирацетам и др.);

изготовленные на основе пиридоксина (например, биотредин);

изготовленные на основе диафенилпирролидона (например, фенотропил);

изготовленные из гидрохлорид гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты (например, аминалон, пикамилон, и др.);

гинко  билоба;

изготовленные из диметиламиноэтанола( например, ацеглумат деанола);

аминокислоты (например, глицин);

нейропептиды (например, семакс);

витаминоподобные;

полипептиды (церебрамин и церебролизин);

производные 2-меркантобензимидазола (этилтиобензимидазол и гидробромид).

К ноотропным средствам относят так же медикаменты из других групп, которые обладают некоторыми свойствами ноотропов:

производные ацефена;

нейромодуляторы (например, фенотропил);

антиоксиданты (например, мексидол);

препараты, корректирующие кровообращение в мозге;

психостимуляторы;

глюкоминовая кислота;

адаптогены (например, экстракт женьшеня, лецитин);

производные пирацетама и т.д.

СВОЙСТВА И ПОЛЬЗА ДЛЯ ОРГАНИЗМА

В повседневной жизни ноотропы:

способствуют синтезу рибонуклеиновой кислоты и белков, тем самым улучшая процессы вегетативной нервной системы;

усиливают импульсы в синапсах (повышается возможность усваивать и анализировать информацию), поэтому используются студентами, работниками умственного труда и людьми творческих профессий при повышенных нагрузках;

улучшают синтез  аденозинтрифосфата из неорганических фосфатов, то есть, усиливают нейтроны;

стабилизируют мембраны нервных клеток;

ускоряют вывод глюкозы, что способствует сжиганию жирных кислот;

ускоряют процесс высвобождения серотонина («гормона счастья») из нейронов;

повышают активность пожилых и старых людей;

устраняют отклонения в развитии маленьких детей;

при гипоксии снижают потребность нервных клеток в кислороде;

регулируют синтез белков клетках мозга;

повышают сопротивляемость нервной системы к неблагоприятным условиям среды;

стимулируют связь между полушариями во время передачи информации;

сокращают продолжительность сна;

улучшают работу коры головного мозга.

Все вышесказанное относится к использованию ноотропов в повседневной жизни.

ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ НООТРОПОВ

Взрослым людям ноотропные препараты назначаются при:

поражениях мозга в следствии травмы, сосудистых патологий, воздействия токсических веществ;

органических и невротических астениях;

тревоге и соматовегетативном расстройстве;

расстройствах психосоматического характера (для улучшения эмоционального состояния и повышения активности);

снятии похмельного синдрома;

атеросклерозе мозговых сосудов;

инсульте, сосудистой деменции (болезни Альцгеймера);

инфекционно-воспалительных заболеваниях мозга;

синдроме хронической усталости;

гиперкинезе, заикании, нарушениях сна, расстройствах мочеиспускания.

При депрессии ноотропные препараты повышают ясность сознания и сокращают потребность во сне. Если болит или кружится голова, то эти симптомы тоже полностью исчезают. Воздействие на вегетативную нервную систему выражается как коррекция отклонений при болезни Паркинсона и эпилепсии.

Все ноотропы отличаются низким уровнем токсичности и практически не обладают противопоказаниями. Но при использовании для лечения пожилых людей препаратов из группы стимулирующих возможно повышение кровяного давления, раздражительность, агрессия, половое перевозбуждение.

При развитии неврологических заболеваний у детей ухудшается поведение, затрудняется речь, снижается уровень внимания, что приводит к отставанию в развитии. Для лечения подобных отклонений (энцефалопатии, церебрастении и др.) используются ноотропные препараты, разработанные специально для педиатрии. Они тоже делятся на две группы: успокаивающие и стимулирующие, а дозы определяются в соответствии с возрастом. Самое популярное стимулирующее средство – Когнитум (раствор, предназначенный для усиления активности). При чрезмерной активности чаще всего назначается Фенибут, снимающий беспокойство, тревожность и страх. Основное достоинство ноотропов для детей – отсутствие побочных эффектов. Если они даже присутствуют в виде раздражительности или нарушений сна, то легко устраняются при изменении дозы.

После приемы стимулирующих ноотропных препаратов у детей повышается активность, улучшается внимание, память и речь, растет уровень суждений, улучшается успеваемость. Успокаивающие ноотропы снижают активность (если она повышена), уменьшают эмоциональную нестабильность, раздражительность, агрессию. Все ноотропы способствуют секреции гормона роста и оказывают общеукрепляющее воздействие на организм.

Часто ноотропные препараты применяются так же в офтальмологии. Например, никотиноил-ГАМК лечит глаукому и заболевания желтого пятна, а гинко билоба – ретинопатию, вызванную диабетом.

Кроме фармакологических ноотропных средств существуют растения, которые обладают теми же свойствами:

лекарственная мелисса – лечит несколько видов невралгии, неврозы, истерию;

элеутерококк – увеличивает способность к обучению, уравновешивает эмоции в стрессовых считуациях;

древогубец метельчатый – концентрирует внимание, улучшает память;

готу кола – успокаивает нервное возбуждение, используется при бессоннице, истерии, различных психических расстройствах;

сутерландия кустарниковая (африканский женьшень) – укрепляет иммунитет, стимулирует мозг, повышает жизненную энергию, улучшает настроение путем снижения тревожности.

Адаптогены Описание

Общетонизирующим действием на ЦНС обладает ряд средств, преимущественно растительного происхождения. Кроме неспецифического общетонизирующего действия на ЦНС, эти лекарственные средства улучшают эндокринную регуляцию и обменные процессы, а также повышают адаптацию организма к неблагоприятным факторам.

Комплексы биологически активных веществ левзеи, китайского лимонника, заманихи, аралии обладают общетонизирующим действием. Препараты женьшеня, элеутерококка, родиолы розовой и др. растений сочетают общетонизирующий эффект с адаптационными свойствами.

Механизм общетонизирующего и адаптогенного действия пока остается неясным. Предполагается, что в реализации адаптогенного действия играет роль усиление адаптивного синтеза РНК и белков, активности ферментов энергетического обмена и процессов регенерации.

Спектр действия общетонизирующих средств включает прежде всего общетонизирующий эффект, который развивается постепенно и выражается в повышении тонуса и жизнедеятельности организма. В основе общетонизирующего действия лежит активация метаболизма, эндокринной и вегетативной регуляции. Общетонизирующее действие сопровождается усилением аппетита, повышением тонуса полых органов, секреции желез ЖКТ. Помимо этих эффектов отмечается восстановление сниженного сосудистого тонуса, незначительное повышение АД и работы сердца. Помимо общетонизирующего для препаратов этой группы хпрактерен не ярко выраженный психостимулирующий эффект. Психостимуляция проявляется в улучшении работоспособности (физической и психической), уменьшении признаков астении и утомления. Этот эффект не сопровождается признаками возбуждения, в т.ч. эйфории. Следует отметить, что проявление и общетонизирующего и психостимулирующего эффектов находится в диапазоне физиологической нормы.

Препараты, полученные из растений с адаптогенным действием обладают незначительным психостимулирующим действием (по выраженности и скорости развития значительно уступает психостимуляторам и общетонизирующим лекарственным средствам). Основными в фармакодинамике адаптогенов являются следующие эффекты:

- стимуляция иммунитета (специфического и неспецифического) и повышение резистентности организма к инфекции. На этом основывается применение адаптогенов во время эпидемий, приводящее к уменьшению числа заболевших и выраженности клинической картины заболевания;

- улучшение переносимости организмом неблагоприятных факторов внешней среды (высокая и низкая температура внешней среды, интоксикация, излучение и т.д.).

В качестве препаратов общетонизирующих средств и адаптогенов используют различные вытяжки из лекарственного сырья: настойки, жидкие экстракты и др. Однако наиболее сильным и избирательным общетонизирующим действием обладают изолированные алкалоиды — стрихнин, секуринин, эхинопсин. Эти алкалоиды характеризуются высокой токсичностью и вследствие этого практически не используются.

Общетонизирующие средства и адаптогены малотоксичны и обычно хорошо переносятся. Не следует назначать их при повышенной возбудимости ЦНС, гипертонической болезни и некоторых других состояниях.

Показаны общетонизирующие средства и адаптогены при астении (после травм, соматических заболеваний и др.), переутомляемости, гипотонии, для повышения иммунитета при эпидемиях. Эффективны эти препараты для поддержания общего тонуса и работоспособности, в т.ч. у пожилых пациентов, и для ускорения адаптации (физические и умственные перегрузки, изменение условий жизни и работы, влияние неблагоприятных факторов). Необходимо иметь в виду, что адаптогены являются профилактическими средствами, т.е. их эффект проявляется при длительном систематическом применении.

Источниками общетонизирующих и адаптогенных средств являются не только растения. Их получают из неокостеневших рогов маралов и оленей (Пантокрин и др.), аквабионтов или синтетическим путем — ацетиламиноянтарная кислота, сальбутиамин и др.

Следует отметить, что общетонизирующим и адаптогенным действием обладают некоторые препараты др. фармакологических групп (бендазол и др.), а также большое количество препаратов сложного состава, содержащих в т.ч. вышеописанные лекарственные средс

 СХЕМЫ РЕЦЕПТОВ можно разделить на две группы:

     1) схемы рецептов без указания в субскрипцио об изготовлении

лекарственной формы:

     СХЕМА 1 - в недозированном виде:

                                                        Козе...

     Rp.: _______________________        Rp.: Magnesii oxydi 10,0

     D.S. _______________________        D.S. Внутреннее. На 1 прием.

 По первой  схеме  выписывается одна официнальная или магистральная лекарственная форма,  один официнальный препарат или одно лекарственное вещество,  не  требующее  дополнительной обработки. Чаще всего по этой схеме выписывают порошок,  мазь, раствор, настойку, эмульсию,  настой, отвар. В материальной части указывается наименование официнальной лекарственной формы, лекарственного вещества и его количество.  При прописывании мазей и растворов указывается концентрация и общее количество,  а настоев и отваров - количество растительного  материала  и  сколько требуется из него изготовить настоя или отвара.

     СХЕМА 2 - в дозированном виде:

                                              Поросенку ...

     Rp.: __________________        Rp.: Tabulettae Sulgini 0,5

     D.t.d. N______________                  D.t.d.№10

     S._____________________               S. Внутреннее. По 1 таблетке

                                                                 на прием, 2 раза в день.

     Рецепты по второй схеме прописывают так же,  как и по первой выписывается лекарство, не требующее дополнительной обработки, но на несколько приемов в раздельном виде (на предполагаемый курс лечения). В материальной части указывается наименование лекарства и однократная доза;  а в субскрипцио дается указание об отпуске определенного количества доз (D.t.d.№).  По данной схеме чаще всего выписывают официнальные порошки,  таблетки,  растворы,  отдельные лекарственные вещества.

Схемы рецептов с указанием в субскрипцио об изготовлении лекарственной формы:

     СХЕМА 3 - в недозированном виде:

                                                       Корове ...

     Rp.: ________________          Rp.: Decocti corticis

          ________________                     Quercus 40,0-400,0

          ________________                     Ichthyoli     10,0

     M.f. ________________                  M.f. Mixtura.

     D.S. ________________                  D.S. Внутреннее. На 1 прием.

     Прописывание рецептов по третьей схеме начинается с перечисления лекарственных веществ в материальной части согласно их значимости (основное, вспомогательное, вкусовое, формообразующее), а в субскрипцио  дается  указание об изготовлении нужной лекарственной формы.

По этой схеме можно выписать:  порошок, сбор, кашку, мазь, пасту, линимент, раствор, микстуру, эмульсию, болюс, суппозиторий.

Магистральные лекарственные формы так же,  как и  официнальные, можно выписать не на один прием, а на несколько. Причем прописывать такие рецепты можно диспензационным методом (метод умножения) по схеме 4 и дивизионным (методом разделения) по схеме 5.

     СХЕМА 4 - в дозированном виде, диспензационным методом:

     Собаке ...

     Rp.: _______________           Rp.: Natrii bromidi

          ______________                        Kalii bromidi

          ______________                        Ammonii bromidi ana 0,3

     M.f. ______________                     M.fiant pulvis

     D.t.d.N____________                    D.t.d.№ 6

     S.   ______________                    S. Внутреннее. По 1 порошку

                                                               на прием, 2 раза в день.

Прописывание рецептов  по  схеме 4 начинается с перечисления лекарственных веществ в материальной части.  Доза входящих ингредиентов указывается на один прием.  В субскрипцио дается указание на изготовление нужной лекарственной формы и об  отпуске  определенного количества таких доз (M.,f.  D.t.d. № - смешай, пусть будет сделано,  дай таких доз количеством). Например, для получения 6 болюсов пишется:

M. f. bolus. D.t.d № 6.

В рецептах можно не употреблять слово №,  а сразу  указать римскими цифрами  количество  лекарственных  форм.  В этом случае предыдущий пример пишется :

     СХЕМА 5 - в дозированном виде, дивизионным методом:

                                           Собаке ...

     Rp.: _________________       Rp.: Natrii bromidi

          _________________                  Kalii bromidi

          _________________                  Ammonii bromidi ana 1,8

     M.f. _________________               M.fiant pulveres № 6

     D.S. _________________               D.S. Внутреннее. По 1

                                                                      порошку на прием, 2 раза в                  

                                                                      день.

 При прописывании рецептов по схеме 5 (дивизионный  метод) доза каждого лекарственного вещества указывается на все количество приемов, которое должно быть изготовлено по данному рецепту, а в субскрипцио число приемов (доз) из взятого количества лекарственных веществ. Например, M., fiant pilulae № 10 (смешай,  пусть будут сделаны пилюли количеством 10. Слово № можно не употреблять, а число доз указывать римскими цифрами (M., f., pilulae Х).

8. ПОНЯТИЕ О ЛЕКАРСТВЕННОМ СРЕДСТВЕ И ЛЕКАРСТВЕ

Выписывание порошков.

Порошки прописываются неразделенными (Pulveres non divisi) и разделенными (Pulveres divisi) на отдельные дозы (приемы).

В неразделенных порошках выписывают вещества, точность дозирования которых не имеет большого значения (натрия хлорид, магния окись и др.).

Пример: Выписать корове порошок, состоящий из 200 г натрия хлорида и 400 г натрия сульфата. Назначать внутрь по 1 столовой ложке два раза в день с кормом.

     Корове ...

     Rp.: Natrii chloridi 200,0

             Natrii sulfatis 400,0

             M.f. pulvis

             D.S. Внутреннее.  По 1 столовой ложке два раза в день с

                     кормом.

Для внутреннего  употребления чаще всего назначаются дозированные порошки (разделенные).  В том случае, если это сложный порошок то его выписывают диспензационным способом.

Пример: Выписать собаке 10 порошков, состоящих из 3 г аммония хлорида и 2 г натрия гидрокарбоната. Задавать внутрь по 1 порошку два раза в день.

     Собаке ...

     Rp.: Ammonii chloridi 3,0

             Natrii hydrocarbonatis 2,0

             M. fiat pulvis

             D.t.d №10

             S. Внутреннее. По 1 порошку 2 раза в день.

     или дивизионным способом:

     Собаке ...

     Rp.: Ammonii chloridi 30,0

             Natrii hydrocarbonatis 20,0

             M. fiant pulveres N 10

             D.S. Внутреннее. По 1 порошку 2 раза в день.

При выписывании простого порошка (одно лекарственное вещество) указывают  требуемое лекарство в дозе на один прием,  а затем указывают требуемое количество доз.

Пример: Выписать теленку 4 порошка левомицетина по 0,5 г. Назначить по 1 порошку 2 раза в день.

     Теленку ...

     Rp.: Laevomycеtini 0,5

             D.t.d. N4

             S. Внутреннее. По 1 порошку 2 раза в день.

Пропись порошков растительного происхождения начинают со слова Pulveris (порошка), затем указывают часть растения, его название ( например Pulveris radicis Rhei) и дозу.

Пример: Выписать собаке 12 порошков из корня ревеня по 0,5. Назначать по 1 порошку 3 раза в день.

Собаке...

Rp.: Pulveris radicis Rhei 0,5

        D.t.d. № 12

        S. Внутреннее. По 1 порошку 3 раза в день.

ПРИСЫПКА (Aspersio,  -onis,  -ones) - мельчайший порошок или смесь мельчайших порошков для наружного применения (на слизистые оболочки и поврежденные ткани). Мельчайшие порошки не вызывают механического раздражения, обладают большой адсорбирующей поверхностью. Выписывают присыпки в количестве от 5 до 100 г и более.  Различают присыпки официнальные и магистральные.

В аптеках готовят их по тем же правилам,  что и порошки. Выписывают по сокращенной и развернутой схеме.

Пример: Выписать собаке 100 г присыпки, содержащей 5 % амиказола.

     Собаке ...

           Rp.: Aspersionis Amycazoli 5%-100,0

                   D.S. Наружное.

____________________

Пример: Выписать собаке присыпку, состоящую из стрептоцида и ксероформа по 10 г.

Собаке ...

     Rp.: Streptocidi

             Xeroformii ana 10,0

             M.f. аspersio (pulvis subtilissimus)

             D.S. Наружное. Присыпка на раневую поверхность.

_____________________

Пример: Выписать собаке 20 г мельчайшего порошка стрептоцида для нанесения на раневую поверхность.

Собаке...

     Rp.: Streptocidi subtilissimi 20,0

             D.S. Наружное.

ДУСТ (Dusta,  -ae,  -ae) - пылевидная лекарственная  форма, состоящая из действующего вещества и наполнителя - легко адсорбирующего вещества (тальк,  белая глина, бентонит и др.). Представляет собой  разновидность присыпки,  применяемую только на неповрежденные ткани,  шерстный покров. Назначают в них противопаразитарные, инсектицидные средства, репелленты. Как правило, дусты производят на химических предприятиях,  но  небольшие  количества  их можно готовить  в аптеке или ветеринарной лечебнице ручным способом так же,  как и порошки. Готовый дуст должен иметь мягкую воздушную консистенцию и хорошо прилипать к поверхности. Степень измельчения определяют органолептически - между пальцами руки в  щепоти  не  должны ощущаться мелкие крупинки ингредиентов дуста.

В рецептах  дусты  выписывают  по  сокращенной и развернутой схеме:

Пример: Выписать собаке 100 г 7,5 % дуста севина для борьбы с эктопаразитами.

Собаке ...

     Rp.: Dustae Sevini 7,5 %-100,0 

             D.S. Наружное.                      

______________________

Собаке ...

    Rp.: Sevini 7,5

            Boli albae 93,0

            M.f.pulvis subtilissimus

            D.S. Наружное.

Пример: Выписать собаке 20 таблеток стрептоцида для внутреннего применения. По одной таблетке 3 раза в день.

Собаке ...

     Rp.:  Tabulettae Streptocidi 0,5

              D.t.d. № 20

              S. Внутреннее.  По  1 таблетке 3 раза в день,  с мясным

                                       фаршем .

_____________________

Собаке ...

     Rp.: Streptocidi 0,5

             D.t.d № 20 in tabulettis

             S. Внутреннее.  По 1 таблетке 3 раза в день,  с  мясным

                                        фаршем.

Таблетки, имеющие в своем составе два и более лекарственных веществ, выписывают в рецептах, пользуясь приведенными выше вариантами прописи.

Пример: Выписать собаке 6 таблеток, содержащих по 0,25 г амидопирина, 0,03 г кофеина и 0,02 г фенобарбитала. Назначать по 1 таблетке.

Собаке...

     Rp.: Amidopyrini 0,25

             Coffeini 0,03

             Phenobarbitali 0,02

             D.t.d. № 6 in tabulettis

             S. Внутреннее. По 1 таблетке на прием.

Некоторые таблетки, в состав которых входит несколько лекарственных веществ, известны под специальным коммерческим названием, например, таблетки “Аэрон”, таблетки “Пентальгин”. При выписывании таких таблеток пропись начинают с названия лекарственной формы т. е. со слова Tabulettae. Затем указывают название таблеток в именительном падеже и их количество.

Пример: Выписать собаке 20 таблеток “Аэрон”. Назначать по 1 таблетке 2 раза в день

Собаке...    

     Rp.: Tabulettas Aeronum № 20

             D.S. Внутреннее. По 1 таблетке 2 раза в день.

Применение. Таблетированные формы в зависимости от  способов применения делят на следующие группы :

1) назначаемые через рот для всасывания препаратов слизистой оболочкой желудка или кишечника, имеют вид плоских или двояковы-пуклых кружочков;

2) используемые для приготовления растворов, применяемых наружно, имеют прямоугольную, цилиндрическую или овальную форму;

3) асептические  таблетки для приготовления стерильных растворов;

4) таблетки для имплантации под кожу;

5) уретральные,  вагинальные,  ректальные.

Хранят таблетки в сухом и, если необходимо, прохладном, защищенном от света месте.

     ДРАЖЕ (Dragee,  -e, -e) - твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения. Изготавливают их заводским способом путем многократного наслаивания (дражирования)  лекарственных и  вспомогательных  веществ  на гранулы (крупку) в обдукторах фармацевтических заводов.  В качестве вспомогательных веществ используют сахар,  крахмал,  пшеничную муку,  какао, пищевые лаки и красители и др. Масса каждого драже не должна превышать одного грамма.

Целесообразность изготовления  драже  продиктована тем,  что в этой форме можно выпускать до 10 и более лекарственных веществ, которые друг  от  друга изолированы вспомогательными веществами.

Это позволяет избежать несовместимости веществ и добиться  последовательности их действия в пищеварительном тракте.

По составу драже могут быть простыми и  сложными.  В  первых содержится одно лекарственное вещество, во вторых - более двух.

Выпускают драже в упаковке, предохраняющей их от внешних воздействий и удобной для отпуска.

Существует только одна форма прописи драже. Пропись начинается с указания лекарственной формы (Dragee), затем следует название лекарственного вещества, его разовая доза, обозначение количества драже (D.t.d.  №...) и сигнатура.

Пример: Выписать собаке 20 драже, содержащих по 0,05 г диазолина. Назначать по 1 драже 2 раза в день.

Собаке ...

     Rp.:  Dragee Diazolini 0,05

              D.t.d. № 20

              S. Внутреннее. По 1 драже 2 раза в день.

В форме сложных драже в основном выпускают витаминные препараты. Выписывают их как сложные таблетки под специальным названием. Продают драже в упаковках,  предохраняющих их от внешних воздействий.

ГРАНУЛА (Granulum, -ае, -ае) - официнальная твердая лекарственная форма в виде однородных частиц (крупинок, зернышек) округлой,  цилиндрической или неправильной формы, предназначенная для введения внутрь,  однородная по окраске, приготовленная фабрично-заводским путем. По фармакопее размер гранул должен быть 0,2-3 мм.

Гранулы - лекарственная форма, изготавливаемая на предприятиях фармацевтической промышленности. В состав гранул входят лекарственные и вспомогательные вещества (сахар, крахмал, глюкоза, натрия гидрокарбонат и др.).

Получают гранулы гранулированием  (грануляцией).  Оно  может быть влажным  (массу продавливают через перфорированную пластинку и высушивают),  сухим (брикетированием)  и  структурным.  Готовые  должны быть однородными,  количество более мелких и более крупных не должно превышать в сумме 5%.

В гранулах выпускают обычно лекарственные вещества, обладающие неприятным запахом, вкусом, местнораздражающим действием и т. п., но отличающиеся низкой токсичностью.

Выписывают гранулы, пользуясь сокращенным вариантом прописи, т. е. указывают название лекарственной  формы,  лекарственного  вещества и его количество.

Гранулы - недозированная лекарственная форма, а поэтому в рецепте указывается общее количество гранул (на все приемы).

 Дозируют гранулы чаще всего чайными ложками. Некоторые виды гранул перед  употреблением растворяют в воде и принимают как жидкие лекарственные формы (чайными или столовыми ложками).

Пример: Выписать собаке 100 г гранул амидопирина. Назначать по 1 чайной ложке 3 раза в день через час после еды.

     Собаке ...

          Rp.: Granulоrum Amidopyrini 100,0

                  D.S. Внутреннее. По 1 чайной ложке 3 раза в день.   

ПРЕМИКС - смесь биологически активных веществ, составленная по научно обоснованным рецептам и  предназначенная  для  ввода  в корма рационов, комбикорма и белкововитаминные добавки, используемые для приготовления полноценных кормовых смесей.

В зависимости  от  группы фармакологических веществ премиксы разделяют на витаминные, антибиотические,  минеральные, белковые и комплексные. В  зависимости от действия премикса различают лечебные и профилактические премиксы.  Рецепты премиксов разрабатывают с учетом потребности в веществах, вида, пола, возраста животного, их продуктивности, кормления и содержания. Учитывают химическую и биологическую совместимость компонентов. Готовят премиксы на комбикормовых заводах,  доступно изготовление их  и в  хозяйствах при  тщательном соблюдении всех требований и технологии производства.

Премиксы вводят в состав комбикорма из расчета от 0,2 - 0,5%  до  3 - 5%.

БРИКЕТ (Briketa, -ae, -ae) - твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего, наружного применения и для изготовления  других  лекарственных форм,  полученная  прессованием  лекарственных и кормовых средств в куски геометрически правильной формы массой до 5 кг.

В брикеты прессуют антгельминтики, минеральные подкормки, микроэлементы, витамины, стимуляторы, растительные сборы и др. Выписывают их с указанием наименования, массы и количества.

Пример: Выписать козе два брикета хинозола.

     Козе ...

        Rp.: Briketae Chynozoli 1000,0

                D.t.d. № 2

                S. Наружное.

Брикеты - очень удобная форма для массового назначения  фармакологических веществ.  Их  применяют для крупного рогатого скота в форме лизунов. Очень часто брикеты растворяют и равномерно смешивают с пойлом или кормом.  Некоторые дезинфицирующие вещества также производят в форме брикетов.  Это значительно упрощает их  хранение, не требует  взвешивания  при приготовлении растворов.  Такие брикеты особенно удобны в полевых условиях  работы  ветеринарного персонала. Изготавливают брикеты на местных предприятиях по таким  прописям, которые  необходимы  для той или иной зоны.  Смесь веществ должна быть тщательно перемешанной.  Прессование производят с помощью матриц и гидравлического пресса.

СБОР (Species, -ei, -ei)  смесь нескольких видов крупноизмельченного, реже цельного высушенного растительного лекарственного сырья. Иногда к растительному сырью добавляют минеральные и органические вещества (соли, эфирные масла и пр.). Сборы бывают:  простые, состоящие из одного растения и сложные, включающие несколько растений.

Различают сборы дозированные и недозированные. Дозированные сборы выписывают в тех случаях, когда в их состав входит лекарственное растительное сырье, содержащее сильнодействующие вещества. Указывают каждый ингредиент сбора и его количество. Затем следует M. f. species (имеется в виду специальное, равномерное смешивание всех ингредиентов), D.t.d.  № ...,   и сигнатура.

 Пример: Выписать 10 доз сбора, содержащих по 2 г травы горицвета и 1,5 г корневища с корнями валерианы. Дозу сбора заваривать стаканом кипятка и настаивать в течение 30 мин; принимать по 1 столовой ложке 3 раза в день.

     Собаке ...

          Rp.: Herbae Adonidis vernalis 2,0

                  Rhizomatis cum radicibus Valerianae 1,5

                  M.f. species

                  D.t.d. №10

                  S. Внутреннее.  Каждую  дозу  залить  стаканом кипятка,

                      настоять 30 мин.,  процедить. Давать по 1 столовой

                      ложке 3 раза в день.

Если сбор предназначен для специального применения,  то указывают его  назначение. Например,  в сборе для припарок следует указать:  M.f.  species pro cataplasma (смешай, сделай сбор для припарок) и т. д.

Пример: Выписать корове сбор для припарки, содержащий цветы ромашки, лист мальвы, корня алтея по 15 г.

     Корове ...

         Rp.: Floris Chamomillae

                 Folii Malvae

                 Radicis Althaeae ana 15,0

                 M.f. species pro cataplasma.

                 D.S. Наружное.  Для припарки.

Официнальные сборы выписывают по сокращенной прописи:

Пример: Корове выписать сбор аппетитный в количестве 1000 г. Принимать по 100 г на прем.

Корове...

     Rp.:  Specierum amarae 1000,0

     D.S. Внутреннее. По 100 г на прием.

Приготовление сборов  в аптеке сводится к тому, что компоненты входящие в рецепт отвешивают в необходимых количествах, должным образом измельчают, просеивают и тщательно перемешивают. Корни,  корневище,  кору, траву и листья обычно режут (с помощью специальных резаков),  мелкие плоды, семена и ягоды, а также некоторые листья превращают в порошок толчением; цветы чаще всего употребляют в целом виде. Изрезанные и измельченные материалы после отсеивания порошка смешивают в  ступке или на листе бумаги до равномерного распределения частей.  Сборы для припарок превращают в крупный порошок  и просеивают сквозь сито с отверстиями  1,5 мм в диаметре. Вещества, входящие в состав сборов,  служащих для  настоя  или  отвара, просеивают сквозь сито с отверстиями 4-6 мм в диаметре.  Иногда к растительному материалу добавляют соли.  В этих  случаях  готовят концентрированный раствор соли и им опрыскивают сбор из пульверизатора , после чего его высушивают при температуре не выше 600 С.

Отпускают сборы в коробках,  выстланных изнутри пергаментной бумагой, или в банках с крышкой,  иногда заворачивают в парафинированную бумагу,  а  также в двойных пакетах.  Дозированные сборы отпускают в отдельной упаковке как порошки.

Применяют сборы наружно в виде припарок, примочек, ванн, а внутрь в форме отваров,  настоев; иногда сборы задают внутрь с концентратами или водой.

ГЛАЗНАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ПЛЕНКА  (Membranula  оphthalmicae)  - представляет собой  стерильную полимерную пленку  овальной формы с ровными краями и плоской поверхностью  (длиной  6-9  мм,  шириной 3-4,5 мм,  толщиной 0,35 мм, средней массой 0,015 г), содержащую лекарственные вещества в определенных дозах и растворимые в слезной жидкости.

В герметически закрытых флаконах такие пленки сохраняют стабильность до 1 года.

При помещении пленки на конъюнктиву глаза она быстро смачивается слезной жидкостью и начинается постепенное растворение полимера. Раздражение конъюнктивы при этом не происходит. Зрение также не нарушается, так как коэффициенты рефракции полимерного раствора и слезной жидкости одинаковы.

Терапевтическая концентрация лекарственных веществ в конъюнктивальном мешке при применении глазных пленок может сохраняться в течение 24 часов и более.

По сравнению с глазными каплями пленки глазные имеют следующие преимущества: позволяют несколько более точно дозировать лекарственные средства и длительно поддерживать терапевтическую концентрацию препарата, легче сохранять стерильность, большую стабильность.

Готовят их фабрично-заводским путем, выпускают в герметически закрытых флаконах.

Глазные пленки вводятся с помощью глазного пинцета за нижнее веко, где смачиваются глазной жидкостью, увеличиваются в объеме и фиксируются на слизистой оболочке,  превращаясь через 7-10 мин в вязкий раствор полимера,  который равномерно распределяется на передней поверхности глазного яблока и в конъюнктиве в виде  пленки, растворяясь через 35-90 мин.

В настоящее время широко применяют глазные пленки  с  дикаином, сульфапиридазин-натрием,  флореналем и др. При использовании глазных пленок следует строго соблюдать асептику.

В рецептах  выписывают  их  как  официнальные  лекарственные средства (в сокращенной форме):

Пример: Выписать собаке  30 глазных пленок с пилокарпином гидрохлоридом. По 1 пленке за край нижнего века один раз в день.   

Собаке ...   

    Rp.: Membranulas ophthalmicas

             cum  Pilocarpini hydrochlorido N 30

             D.S.  Помещать по 1 пленке за край нижнего века ежедневно.          

        

КАРАНДАШ (Stilus,  -i,-a) - твердая лекарственная форма для наружного применения в виде цилиндрических палочек (длиной 5-6 см и толщиной 4-8 мм) массой до 10 г. Применяются для остановки незначительных кровотечений,  для прижигания. Часто в форме карандашей выпускают антисептические средства  (серебра  нитрат,  квасцы алюмокалиевые, кислота салициловая, ксероформ и др.). Получают их выливанием, прессованием, выкатыванием. Для изготовления плавленных карандашей  (ляписные  и  квасцовые) легкоплавкие соли плавят при температуре 90-950С и разливают в формы. Карандаши-спички разового пользования получают путем макания в расплав деревянных палочек. При изготовлении карандашей в качестве основы используют парафин, воск, ланолин, спермацет, которые расплавляют, смешивают с лекарственным веществом и в горячем виде разливают в  охлажденные формы. Упаковывают карандаши в фольгу, целлофан, пергамент, в пеналы. Хранят в сухом прохладном темном месте.

В рецептах карандаши выписывают по развернутой и сокращенной схеме:

Пример: Выписать собаке карандаш для прижигания кандиломы.

     Собаке ...

          Rp.: Argenti nitratis 0,36

                  Kalii nitratis 0,74

                  M.f. stilus

                  D.S. Наружное. Для прижигания кандиломы.

___________________

Пример: Выписать собаке гемостатический карандаш для остановки кровотечения.

     Собаке ...

         Rp.: Stili Haemostatici 1,0

                 D.t.d. № 2

                 S. Наружное. Для остановки кровотечения.

Пример: Собаке 50 пилюль содержащих по 0,05 г стрихнина нитрата.

Диспензационно:

Собаке ...

     Rp.: Strychnini  nitratis  0,05

             Pulveris et еxtracti radicis Glycyrrhizae q.s.

             Ut fiat pilula.

             Da tales doses № 50

             Signa. Внутреннее. По одной пилюле 2 раза в день     

__________________

Дивизионно:

          Rp.: Strychnini nitratis 2,5

                  Pulveris et еxtracti radicis Glycyrrhizae q.s.

                  Ut fiant pilulae  № 50

                  Da. Signa. Внутреннее.  По одной пилюле 2 раза в день.

____________________

Пример: Лошади 10 болюсов содержащих по 15,0 аммония хлорида.

Диспензационно:

Лошади ...

          Rp.: Ammonii chloridi 15,0

                  Farinae secalinae et

                  Aquae destillatae q.s.

                  Ut fiat bolus

                  Da tales doses  № 10

                  Signa.  Внутреннее.  По болюсу 3 раза  в день.

     ____________________________

Дивизионно:

Лошади ...

         Rp.: Ammonii chloridi 150,0

                 Farinae secalinae et

                 Aquae destillatae  q.s.

                 Ut  fiant boli № 10

                 Da. Signa. Внутреннее. По 1 болюсу 3 раза в день.

СУППОЗИТОРИЙ (Suppositorium, -i, -a) - твердая при комнатной температуре и расплавляющаяся или растворяющаяся при температуре  тела  дозированная лекарственная форма.

Суппозитории применяют для введения в полости тела и естественные отверстия, свищевые ходы.

Различают суппозитории:  ректальные (Suppositoria rectalia), вагинальные - (Suppositoria vaginalia) и палочки (bacilli) или бужи (ceroli).

Ректальные суппозитории (свечи) предназначены для введения в прямую кишку,  имеют форму конуса или цилиндра с заостренным концом.

Вагинальные суппозитории  вводятся во влагалище.  Они бывают сферическими (шарики) - globuli,  яйцевидными (овули) - ovula,  плоскими  с  закругленным концом (пессарии) - pessaria.

Палочки имеют форму  цилиндра  с  заостренным  концом  и диаметром не более 1 см. Предназначены для введения в мочеиспускательный канал, шейку матки, свищевые ходы, колотые раны.

Суппозитории состоят  из лекарственных и вспомогательных веществ (суппозиторная основа).

Различают следующие типы суппозиторных основ:

1. Липофильные  основы (масло какао, сплавы масла какао с парафином и гидрогенизированными жирами, растительные и животные гидрогенизированные жиры, твердый жир, сплавы гидрогенизированных жиров с воском, твердым парафином и другие);

2. Гидрофильные (желатино-глицериновые гели, сплавы полиэтиленоксидов). Желатино-глицериновую основу изготавливают из желатина медицинского, глицерина и воды.

При изготовлении суппозиториев применяются вспомогательные вещества такие как лимонная кислота, эмульгатор № 1, эмульгаторы Т-1 и Т-2, твин-80, аэросил и другие.

Выписывают в рецептах суппозитории, за исключением официнальных, в развернутой форме, то есть перечисляют лекарственные вещества и указывают формообразующую основу. В рецепте количество основы не указывают. В таком случае вместо количества формообразующего вещества следует писать quantum satis (сколько нужно). Дозы лекарственных веществ могут быть даны из расчета как на  один, так и на все суппозитории.

Пример: Собаке 6 суппозиториев содержащих по 0,2 фенотиазина.

Собаке ...

         Rp.: Phenotiazini 0,2

                 Butyroli     q. s.

                 Ut fiat suppositоrium

                 Da tales doses № 6

                 Signa. Ректальное. По 1 суппозиторию 2 раза в день.

При выписывании официнальных суппозиториев пропись начинается с  названия лекарственной формы, далее пишется название лекарственного вещества и сколько таких доз отпустить. При этом количество лекарственных веществ может не указываться.

Пример: Собаке 6 суппозиториев содержащих по 0,2 ихтиола

Собаке ...

         Rp.: Suppositorii cum Ichthyoli 0,2

                 Da tales doses № 6

                 Signa. Ректальное. По 1 суппозиторию 2 раза в день.

Палочки лечебные выписывают только в развернутой форме.  При этом после  перечисления ингредиентов и их доз указывается какого размера приготовить палочки и сколько их отпустить.

Пример: Лошади 4 палочки содержащих по 0,5 йодоформа длиной 10 см, диаметром 1 см.

Лошади

         Rp.: Iodoformii subtilissimi 0,5

                 Butyroli q.s.

                 Ut fiat bacillus longitudine 10 сm et diametro 1 cm.

                 Da tales doses № 4

                 Signa. В свищевой ход. По 1 палочке 2 раза в день.

Приготавливают суппозитории в условиях аптеки тремя способами: выливанием  в формочки,  прессованием в специальных прессах и выкатыванием (ручным способом).

КАПСУЛА (Capsula, -ae,-ae) - это дозированная лекарственная форма, состоящая из лекарственного средства, заключенного в оболочку.

Содержимое капсул может состоять из одного или более лекарственных веществ. Содержимое капсулы может быть твердым, жидким или густым.

В капсулах  выпускают  лекарственные  препараты,  обладающие неприятным вкусом, запахом или раздражающим действием.

Используют капсулы  желатиновые,  глютоидные и крахмальные.

Различают два типа капсул: твердые с крышечками (сapsulae durae operculatae) и мягкие, с цельной оболочкой (сapsulae molles). 

Для получения капсульной оболочки используют желатин, воду, а также вспомогательные вещества (глицерин, сорбит, сахар, двуокись титана, тропеолин, нипагин и другие). 

Мягкие капсулы бывают шарообразной, яйцевидной и продолговатой формы, а твердые - цилиндрической и состоят из двух частей (корпуса и крышечки).

Глютоидные капсулы (Capsulae glutoidales) - желатиновые капсулы,  обработанные парами формальдегида. Такие капсулы устойчивы к действию желудочного сока и распадаются в кишечнике.

Капсулы крахмальные,  или облатки (Capsulae amylaceae s. oblatae), готовят из крахмала и пшеничной муки. В облатках не рекомендуют выписывать гигроскопичные вещества, так как они легко намокают.

При выписывании лекарственных веществ в капсулах в  рецептах указывают название лекарственного вещества,  их количество в одной капсуле.  Далее пишут,  сколько таких доз следует отпустить и в  каких капсулах.

Пример: Овце 30 желатиновых капсул содержащих по 1,0 касторового масла.

Овце ...

     Rp.: Olei Ricini 1,0

             Da tales doses № 30 in capsulis gelatinosis

             Signa. Внутреннее. По 10 капсул на прием.

     _______________________

Пример: Собаке 16 желатиновых капсул содержащих по 0,15 рондомицина.

Собаке ...

     Rp.: Rondomycini 0,15

             Da tales doses № 16 in capsulis gelatinosis

             Signa. Внутреннее. По 1 капсуле 2 раза в день.

ПЛАСТЫРЬ (Emplastrum,  -i, -a) - лекарственная форма для наружного применения, обладающая способностью прилипать к коже.

Различают твердые и жидкие пластыри. 

Пластыри могут быть в виде пластичной массы на подложке и без нее или в виде закрепленной на липкой ленте прокладке с лекарственными веществами. В состав пластырной массы в зависимости от назначения пластыря могут входить натуральный или синтетический каучуки их смеси, другие полимеры, жироподобные вещества, природные масла и  лекарственные вещества.

Пластырная масса представляет собой однородную смесь, плотную при комнатной температуре и размягчающуюся, липкую  при температуре тела.

Лечебные пластыри оказывают действие на кожу (кератолитическое, антисептическое), подкожные ткани, в ряде случаев общее воздействие на организм.

Пластыри без  лекарственных веществ в виде липкой ленты (пластырь липкий - emplastrum adhaesivum) используются для фиксирования повязок, сближения краев ран, предохранения поврежденных участков кожи от внешних воздействий и других целей.

Твердые пластыри выпускают намазанными на ткань, либо в виде конических и цилиндрических блоков.

Жидкие пластыри  (кожные  клеи)  представляют  собой летучие жидкости,  оставляющие после испарения растворителя на коже пленку.

Жидкие пластыри выпускают в флаконах.  В последние годы некоторые жидкие пластыри выпускают в аэрозольных баллонах.

Большинство пластырей являются официнальными  лекарственными формами.

Пластыри выписывают по сокращенной прописи. В прописях намазанных  пластырей делают указание об их размерах.  Ненамазанные и жидкие пластыри выписывают общим количеством.

Пример: Выписать лошади простой липкий пластырь длиной 50 см и шириной 5 см.

Лошади ...

          Rp.: Emplastri adhaesivi

                   longitudine 50 сm et latitudine 5 сm

                   Da. Signa. Наружное. Для сближения краев раны.

___________________

          Rp.: Emplastri adhaesivi bactericidi

                  magnitudine 10 ´ 15 сm

                  Da. Signa. Наружное.

Выписывание мазей. Официнальные и простые магистральные мази выписываются сокращенно и развернуто , сложные магистральные мази выписываются развернуто.

Пример:  Собаке 50 г 10% ихтиоловой мази при дерматите.

Собаке ...

    Recipe:    Unguenti Ichthyoli 10% - 50,0

                    Da. Signa. Наружное. Смазывать

                                       пораженный участок 2 раза в день.

_____________________

   Recipe:    Ichthyoli 5,0

                   Vaselini ad 50,0

                   Misce, fiat unguentum

                   Da. Signa. Наружное. Смазывать

                                   пораженный участок 2 раза в день.

    

Recipe:    Jodi 0,3

                Kalii jodidi 3,0

                Dimedroli 0,8

                Novocaini 1,5

                Lanolini 10,0

                Vaselini ad 50,0

                Misce, fiat unguentum

                Da. Signa. Наружное. Смазывать

                                   пораженный участок 2 раза в день.

Некоторые мази имеют коммерческое название, их выписывают с указанием названия и массы в единице фасовки.

Пример:   Козе 15 г мази лориндена при экземе.

Козе ...

    Recipe:  Unguenti Lorindeni “A”-15,0

                  Da. Signa. Наружное. Смазывать

                                       пораженный участок 2 раза в день.

Глазные мази выписываются в количестве 5,0 - для мелких животных, 10,0 - для крупных.

Пример:   Собаке тилозиновую мазь при конъюнктивите.

     Recipe:  Tylosini phosphatis 0,1

                   Vaselini albi ad 10,0

                   Misce, fiat unguentum

                   Da. Signa. Глазная мазь. Наносить на конъюнктиву

                                     3 раза в день.

ПАСТА (Pasta, -ae) - густая мазь, содержащая 25% и более порошкообразных веществ не растворимых в основе. Паста - разновидность суспензионной мази. Если в пасте меньше 25% веществ, нерастворимых в основе, то добавляют индифферентные компоненты такие как тальк,  белую глину. В качестве основы чаще всего используют сплав вазелина с ланолином (6:4). В пастах используют лекарственные вещества, обладающие  противовоспалительным,  противомикробным, раздражающим, прижигающим, подсушивающим, противопаразитарным действием.

Пасты используют наружно они более длительно задерживаются на коже и действуют более длительно, в отличие от мазей.  Мази втирают, а пасты наносят на поверхность кожи.

 Различают пасты официнальные и магистральные. Магистральные пасты выписывают в развернутом виде, указывая количество ингредиентов.

Пример:   Свинье пасту содержащую 5% салициловой кислоты и 10% резорцина.

     Свинье ...

          Rp.: Acidi salicуlici 2,5

                            Resorcini 5,0

                             Boli albae 12,5

                             Vaselini ad 50,0

                            Misce, fiat pasta

                            Da. Signa. Наружное. Наносить на область бородавки

                                             3 раза в день.

Официнальные пасты выписывают в краткой форме.

Пример: Свинье салицилово-цинковую пасту.

Свинье ...

     Rp.:  Pastae Zinci - salicylici 25,0

              Da. Signa. Наносить на поврежденный участок кожи

                               2-3 раза в день.

Выписывают линимент в развернутом и сокращенном виде

Пример: Собаке линимент содержащий 30,0 беленого масла и по 10,0 метилсалицилата и хлороформа при миозите.

Собаке ...

    Recipe: Olei Hyosciami 30,0

                 Methylii salicylatis

                 Chloroformii ana 10,0

                 Misce, fiat linimentum

                 Da. Signa. Наружное. Втирать при миозите.

_________________

Пример: Собаке линимент синтомицина.

Собаке ...

    Recipe: Linimenti Synthomycini 5%-25,0

                 Da. Signa. Наружное. Наносить на рану под повязку.

КАШКА (Electuarium, -i, -а) - лекарственная форма кашицеобразной  или  тестообразной консистенции,  состоящая из лекарственных веществ и формообразующих,  для внутреннего применения.  В кашках назначают растительные порошки, минеральные вещества, синтетические препараты.  В кашках не назначают  вещества,  раздражающие  и прижигающие, ядовитые и сильнодействующие, окисляющиеся, с неприятным запахом и вкусом.

В зависимости от консистенции кашки бывают густые (E.  spissa) и полужидкие (E.  molia), густые приближаются по консистенции к болюсной массе, полужидкие - свежему меду.

В качестве формообразующих средств  при  изготовлении  кашек используют растительные порошки корней солодки, алтея ,  муку ржаную (Farina secalina), льняную  (Farina Lini) с глицериновой водой или обычной водой или сиропом. При выписывании кашек дозы лекарственных средств указывают  на  общее число назначений,  формообразующей основы - сколько требуется. Далее делается предписание об изготовлении лекарственной формы, а в сигнатуре указывают, на сколько приемов разделить.

Пример: Свинье кашку , содержащую по 2 г фенилсалицилата и темисала, 10 г листьев медвежьих ушек..Внутреннее. На 1  прием.

     Rp.: Phenilii salicуlatis

             Temisali ana 2,0

             Folii Uvae Ursi 10,0

             Farinae secalinae et

             Sirupi simplicis quantum satis

             Ut  fiat  electuarium

             D.S. Внутреннее. На  прием.

Алкоголи

Выписывают линимент в развернутом и сокращенном виде

Пример: Собаке линимент содержащий 30,0 беленого масла и по 10,0 метилсалицилата и хлороформа при миозите.

Собаке ...

    Recipe: Olei Hyosciami 30,0

                 Methylii salicylatis

                 Chloroformii ana 10,0

                 Misce, fiat linimentum

                 Da. Signa. Наружное. Втирать при миозите.

29 МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ

Местные анестетики (греч. an— отрицание, aesthesis— чувствительность) обратимо снижают возбудимость чувствительных нервных окончаний и блокируют проведение афферентных импульсов в нервных стволах в зоне непосредственного применения, используются для устранения боли.

Первый препарат этой группы — кокаин был выделен в 1860 г. Альбертом Ньюманом из листьев южноамериканского кустарника Erythroxylon coca.Ньюман, как многие химики прошлого, попробовал новое вещество на вкус и отметил онемение языка. Профессор Военно-медицинской академии Санкт-Петербурга Василий Константинович Анреп в 1879г. подтвердил способность кокаина вызывать анестезию. В экспериментах на лягушках он обнаружил, что кокаин влияет «парализующим образом» на окончания чувствительных нервов. В. К. Анреп исследовал действие кокаина на себе: инъекция кокаина в дозе 1 — 5 мг под кожу сопровождалась полной анестезией — укол булавкой, прижигание тлеющей спичкой не вызывали боли. Аналогичный эффект наблюдался при закапывании раствора кокаина в глаз и нанесении его на слизистую оболочку языка.

Кокаин стал первым лекарственным средством, введенным в научную медицину для назначения по показаниям, неизвестным народной медицине. Народы Южной Америки жевали листья кока как наркотик, вызывающий эйфорию. В начале 1884г. ярославский врач-офтальмолог И. Н. Кацауров удалил кусочек железа из роговицы под анестезией кокаином в форме 5 % мази, внесенной в конъюнктивальный мешок. В дальнейшем И. Н. Кацауров успешно применял кокаин при удалении хрусталика по поводу катаракты, энуклеации глазного яблока. В 1905 г. Э. Эйнхорн синтезировал и применил для местной анестезии новокаин, с 1948 г. используется лидокаин.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Местные анестетики представляют собой третичные азотистые основания. Они состоят из гидрофильной и липофильной частей, соединенных эфирной или амидной связями. Механизм действия определяет липофильная часть, имеющая ароматическую структуру.

Для нанесения на слизистые оболочки и кожу и парентерального введения применяют водные растворы хлористоводородных солей местных анестетиков. В слабощелочной среде тканей (рН=7,4) соли гидролизуются с освобождением оснований.

Основания местных анестетиков растворяются в липидах мембран нервных окончаний и стволов, проникают к внутренней поверхности мембраны, где превращаются в ионизированную катионную форму. Рецепторы для местных анестетиков локализованы в £6-сегменте IV домена внутриклеточной части натриевых каналов. Связываясь с рецепторами, катионы местных анестетиков пролонгируют инактивированное состояние натриевых каналов, что задерживает развитие следующего потенциала действия. Местные анестетики не взаимодействуют с закрытыми каналами в период потенциала покоя.

Таким образом, в зоне нанесения местных анестетиков не развиваются потенциалы действия, что сопровождается блоком проведения нервных импульсов. Избирательное влияние местных анестетиков на чувствительные афферентные нервы обусловлено генерацией в них длительных (более 5 мс) потенциалов действия с высокой частотой.

В первую очередь местные анестетики блокируют безмиелиновые и миелиновые и волокна (афферентные пути, проводящие болевые и температурные раздражения; вегетативные нервы). На волокна, окруженные миелиновой оболочкой, местные анестетики действуют в области перехватов Ранвье. Толстые миелиновые волокна (афферентные пути, проводящие тактильные раздражения; двигательные нервы) слабее реагируют на местные анестетики. Кроме того, устойчивость двигательных нервов к анестезии обусловлена низкочастотными короткими (менее 5 мс) потенциалами действия.

В очаге воспаления в условиях ацидоза нарушаются диссоциация хлористоводородных солей местных анестетиков и образование их свободных липидорастворимых оснований, поэтому обезболивающее влияние утрачивается. Например, местная анестезия может оказаться неэффективной при удалении зуба в случае тяжелого периодонтита.

29 ПРЕПАРАТЫ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ

Местные анестетики классифицируют на сложные эфиры (АНЕСТЕЗИН, ДИКАИН, НОВОКАИН) и замещенные амиды (ЛИДОКАИН, ТРИМЕКАИН, БУПИВАКАИН).Местные анестетики — сложные эфиры подвергаются гидролизу псевдохолинэстеразой крови и действуют в течение 30 — 60 мин. Их эффект пролонгируют антихолинэстеразные средства (прозерин). Продукт гидролиза — и-амино-бензойная кислота ослабляет бактериостатическое влияние сульфаниламидов. Замещенные амиды кислот инактивируются монооксигеназной системой печени в течение 2 — 3 ч. Бупивакин вызывает местную анестезию продолжительностью 3 — 6 ч, после ее прекращения длительно сохраняется анальгетический эффект. Характеристика местных анестетиков приведена в таблице 11.

ПРИМЕНЕНИЕ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ

Терминальная (поверхностная, концевая) анестезия

Терминальная анестезия развивается при воздействии липофильных местных анестетиков на чувствительные нервные окончания, находящиеся в слизистых оболочках или ранах. Достаточной эффективностью и низкой токсичностью при терминальной анестезии обладают бупивакаин, лидокаин, мепивакаин, пиромекаин, тримекаин. Эти средства применяют для анестезии:

роговицы глаза при кератите, оперативных вмешательствах;

полости рта для стоматологических воздействий;

носовых ходов при интраназальной интубации, для прокола гайморовой пазухи;

дыхательных путей при бронхоскопии, пищевода при зондировании, уретры при цистоскопии.

Кокаин тормозит нейрональный захват дофамина, норадреналина и серотонина. Как адреномиметик он вызывает спазм сосудов склеры и конъюнктивы, снижает фильтрацию внутриглазной жидкости и внутриглазное давление, расширяет зрачки. У части больных при применении кокаина в глазных каплях повышается внутриглазное давление до острого приступа глаукомы, слущивается эпителий, появляются язвы роговицы.

Плохо растворимый в воде анестезин назначают в присыпках и мазях на раны, поврежденные участки кожи, в ректальных суппозиториях при геморрое, зуде и трещинах заднего прохода, в порошках и таблетках при боли в желудке, привычной рвоте, спазмах желудка. Выпускают комбинированные препараты, содержащие анестезин, — таблетки БЕЛЛАСТЕЗИН (с экстрактом красавки), ПАВЕСТЕЗИН (с папаверином), суппозитории АНЕСТЕЗОЛ (с дерматолом, ментолом, цинка окисью), аэрозоль АМПРОВИЗОЛЬ (с эргокальциферолом, прополисом).

Дикаин оказывает наиболее выраженное обезболивающее действие при терминальной анестезии, однако обладает высокой токсичностью. Его применяют в офтальмологической практике для измерения внутриглазного давления, операций на глазном яблоке (противопоказан при кератите); в оториноларингологии — для прокола гайморовой пазухи, операций на среднем ухе, а также в стоматологии.

 Проводниковая анестезия

Проводниковая анестезия наступает в результате действия местных анестетиков на афферентные нервные волокна и нарушения проведения болевых импульсов в ЦНС из региона, иннервируемого блокированным нервом. Ее используют в стоматологии, при ограниченных операциях в общехирургической практике, с целью блокады нервных стволов при заболеваниях, сопровождающихся болью (вагосимпатическая, межреберная, паранефральная блокады). Для проводниковой анестезии выбирают препараты с наименьшей токсичностью — новокаин, лидокаин, артикаин, бупивакаин, ропивакаин, тримекаин.

В педиатрической практике применяют проводниковую анестезию в сочетании с поверхностным наркозом. Это обеспечивает полное устранение боли, выключение сознания и рефлексов из операционного поля, вегетативную блокаду. Местные анестетики вызывают региональную миорелаксацию. При операции не развиваются типичные осложнения наркоза, укорачивается период пробуждения.

Спинномозговая анестезия

Спинномозговую анестезию рассматривают как вариант проводниковой анестезии. Местные анестетики вводят в субарахноидальное (спинальная анестезия) или эпидуральное (эпидуральная анестезия) пространства для блокады проведения чувствительных импульсов по задним корешкам спинного мозга. Одновременно возникает региональная миорелаксация, не требующая искусственной вентиляции легких.

В настоящее время для спинномозговой анестезии применяют местные анестетики группы амидов — лидокаин, артикаин, бупивакаин (маркаин спинал), ропивакаин, тримекаин. Используют атравматические иглы диаметром не более 0,4 мм с конусовидным концом типа «pencil point». Микрокатетерная техника позволяет пролонгировать обезболивание независимо от продолжительности действия анестетика.

Спинальная анестезия развивается через 2 — 10 мин, обеспечивает большую глубину сенсорного и моторного блока, для нее требуется в 10 — 15 раз меньше местного анестетика, чем для эпидуральной анестезии. Эпидуральная анестезия наступает спустя 30 — 40 мин. В некоторых случаях эпидуральной анестезии возникает мозаичное или одностороннее обезболивание вследствие анатомических особенностей эпидурального пространства (соединительнотканные септы, венозные сплетения). У таких больных проводят эндоскопический осмотр эпидурального пространства.

Спинномозговая анестезия является предпочтительным методом обезболивания у детей, перенесших постнатально респираторный дистресс-синдром, у пожилых больных с дыхательными и метаболическими нарушениями, при операциях на почках, (улучшаются почечный кровоток и фильтрация).

Осложнением спинномозговой анестезии, особенно в ее спинальном варианте, является артериальная гипотензия, так как местные анестетики блокируют проведение эфферентных импульсов по преганглионарным симпатическим волокнам, входящим в состав передних корешков спинного мозга. Снижение АД наиболее выражено у больных с гиповолемией. При спинномозговой анестезии не исключен риск инфекции, травмы и ишемии спинного мозга.

Инфильтрационная анестезия

Инфильтрационная анестезия представляет собой анестезию чувствительных нервных окончаний и афферентных волокон. Она достигается послойным пропитыванием тканей растворами малотоксических местных анестетиков — новокаина, лидокаина, артикаина, бупивакаина, тримекаина. Используется при проведении небольших хирургических операций.

Для пролонгирования местного действия и уменьшения резорбтивных эффектов к растворам местным анестетиков добавляют сосудосуживающие средства группы адреномиметиков — адреналин (обладает собственным анестезирующим влиянием на миелинизированные волокна Лгамма), мезатон, ксилометазолин, нафтизин.            Выпускают комбинированные средства

УЛЬТРАКАИН D-C (артикаин + адреналин), МАРКАИН АДРЕНАЛИН (бупивакаин + адреналин). При передозировке адреномиметиков появляется опасность ишемического некроза тканей, повышается АД. Адреномиметики противопоказаны при операциях на концевых нервных стволах конечностей из-за высокого риска ишемии.

Недопустимо введение растворов местных анестетиков в сильно васкуляризированные ткани, например, в область шеи при операциях на щитовидной железе.

РЕЗОРБТИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ Влияние на нервную систему

Местные анестетики (кроме кокаина) уменьшают возбудимость нейронов ЦНС, при этом угнетение тормозящих нейронов происходит в первую очередь. Действие местных анестетиков на головной мозг состоит из двух стадий: возбуждения и торможения. В стадии возбуждения, когда подавлена функция тормозящих нейронов, возникают беспокойство, тремор, клонико-тонические судороги. Для стадии торможения характерны сонливость, потеря сознания, угнетение дыхательного центра. В больших концентрациях местные анестетики сразу вызывают торможение, подавляя одновременно функции всех нейронов.

При резорбтивном действии дикаина может наступить паралич дыхательного центра без предварительного возбуждения ЦНС.

Кокаин составляет исключение в ряду местных анестетиков. Он возбуждает ЦНС, так как усиливает действие дофамина, норадреналина и серотонина, блокируя их нейрональный захват. Под влиянием кокаина появляются чувство уверенности и комфорта, раздражительность, бессонница, возрастают бдительность к аварийным ситуациям и двигательная активность. По данным эмиссионной томографии, меченный 14С-кокаин вызывает возбуждение параллельно накоплению в полосатом теле. В дальнейшем, депо нейромедиаторов истощается, но компенсаторно возрастает плотность постсинаптических рецепторов.

Местные анестетики, нарушая деполяризацию пресинаптической мембраны и освобождение ацетилхолина, блокируют вегетативные ганглии и нервно-мышечную передачу.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и гладкие мышцы

Лидокаин и реже тримекаин и пиромекаин используют как противоаритмические средства (IB класс) при желудочковых формах тахиаритмии. Они не уменьшают проводимость, вызывают умеренную артериальную гипотензию. Бупивакаин, длительно блокируя натриевые каналы, нарушает вход Na+ в клетки миокарда во время систолы. Это сопровождается недостаточностью сердечной деятельности. Бупивакаин может также вызывать желудочковую тахикардию. Ропивакаин не обладает кардиотоксичностью.

Местные анестетики расширяют бронхи, угнетают перистальтику кишечника, расслабляют матку. При спинномозговой анестезии возможен паралич симпатических центров спинного мозга с усилением функций пищеварительного тракта.

Местные анестетики — эфиры вызывают у чувствительных больных аллергические реакции — дерматит, астматические приступы. Препараты группы амидов лишены этого недостатка, но в их растворы иногда добавляют консервант метилпарабен, обладающий свойствами аллергена.

Применение местных анестетиков с целью резорбтивного действия противопоказано при синдроме слабости синусного узла, выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II — III степени, кардиогенном шоке, тяжелой сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, сепсисе, заболеваниях печени и почек. Местные анестетики не назначают при гиперчувствительности.

Отравление кокаином

Острое отравление кокаином сопровождается возбуждением ЦНС в нисходящем порядке — от коры больших полушарий до спинного мозга. Возникают эйфория, беспокойство, галлюцинации, психомоторное возбуждение, гипертермия, тремор, клонико-тонические судороги, учащение дыхания, рвота, усиление спинальных рефлексов, тахикардия, аритмия, коронароспазм, артериальная гипертензия, расширение зрачков. Симптомы возбуждения сменяются потерей сознания, арефлексией, мышечной атонией, коллапсом. Смерть наступает от паралича дыхательного центра и инфаркта миокарда.

Для купирования возбуждения используют седативные транквилизаторы — сибазон, феназепам (физиологический прямой неконкурентный антагонизм). При тяжелой интоксикации проводят трахеотомию и искусственную вентиляцию легких, для снижения АД вводят в вену нитроглицерин, натрия нитропруссид, нифедипин, аритмию устраняют с помощью лидокаина или дифенина. Кокаин быстро подвергается гидролизу псевдохолинэстеразой крови с образованием неактивных продуктов — бензоилэкгонина и экгонина, поэтому прогноз при отравлении средней тяжести может быть благоприятным.

Серьезную проблему представляет хроническое отравление кокаином — кокаинизм. Безудержный рост потребления кокаина наблюдался с 1880 г. по 1890 г. Его считали панацеей от всех болезней. Многие известные люди принимали и пропагандировали кокаин: римский папа Лев XII, Жюль Верн, Томас Эдиссон, Зигмунд Фрейд. В 1892 г. американский фармацевт Аза Кандлер, владелец акций компании «Кока-кола», добавил экстракт листьев кока в состав известного напитка. Вскоре экстракт кока был исключен как оказывающий токсическое действие.

В 1988 г. 2,9 млн людей эпизодически употребляли кокаин. В1992 г. их число снизилось до 1,3 млн. Количество жителей США, которые постоянно принимают кокаин, остается постоянным (около 640 тыс). Кокаин является наиболее доступным и дешевым наркотиком. Нативный алкалоид используют для курения под названием «крэк». Кокаина гидрохлорид вдыхают со слизистой оболочки носа или вводят в вену.

Кокаин вызывает непродолжительную эйфорию, на основе которой формируется психическая зависимость (в два раза чаще у мужчин). После отмены кокаина появляются дисфория, депрессия, сонливость или, напротив, агрессивность без значительных вегетативных нарушений. Привыкание к кокаину выражено слабо. Осложнения хронического приема кокаина — аритмия, ишемия миокарда, миокардит, расслоение аорты, спазм сосудов головного мозга. В тяжелых случаях возможно развитие параноидного психоза, стереотипии, неистовой агрессии, импотенции.

Для терапии кокаинизма используют ряд лекарственных средств:

трициклический антидепрессант дезипрамин (снижает нейрональный захват норадреналина подобно действию кокаина, поэтому облегчает течение абстинентного синдрома и подавляет влечение);

антидепрессант — блокатор нейронального захвата серотонина флуоксетин, агонист D-рецепторов дофамина бромокриптин и наркотический анальгетик бупренорфин (ослабляют влечение). Отпуск кокаина и препаратов, содержащих этот алкалоид, проводят только в руки врача.

ТЕТРОДОТОКСИН И САКСИТОКСИН

Эти вещества относят к самым сильным ядам. Минимальная летальная доза (ДЛ10) этих веществ для мышей составляет всего 8 мкг/кг. Тетродотоксин содержится в органах рыбы фугу, коже некоторых видов саламандр и лягушек рода Atelopus из Коста-Рики. Сакситоксин продуцируется водорослями, вызывающими красное окрашивание океана, накапливается в моллюсках и черепахах, использующих водоросли для питания. Токсины в наномолярной концентрации блокируют наружные активационные ворота натриевых каналов в нейронах (рецепторы находятся в сегменте SS2 a-субъединицы всех 4 доменов). При отравлении смерть наступает от паралича дыхательных мышц и коллапса (нарушается проведение импульсов по вазомоторным нервам). 30 Вяжущие средства Вяжущие - это такие средства, которые уплотняют поверхностный слой слизистых оболочек и кожи, образуя пленку, защищающую от раздражений чувствительные нервные окончания. Они производят: - Болеутоляющее действие (уменьшение боли при воспалительных процессах); - Противовоспалительное действие (сужение сосуда, снижение их проницаемости, уменьшение проявлений экссудативного процесса); - Снижение секреции пищеварительных желез. К вяжущим относят препараты органического (растительного) происхождения (танин, кора дуба, трава зверобоя, ягоды черники) и неорганического (висмута нитрат основной, дерматол). Танин - галодубильна кислота, которую получают из чернильных орешков, т.е. наростов на побегах малоазиатского дуба и сумахи. Назначают для наружного применения в форме раствора и мази при воспалительных процессах кожи и слизистых оболочек. Кора дуба содержит 8% дубильных веществ, которые обуславливают его вяжущее действие. Отвар коры дуба используют для лечения воспалительных процессов полости рта, кровоточивости десен, ожогов. Шалфей. В медицинской практике используют листья растения, которые хранят в плотно закрытой таре. В листьях шалфея являются летучие масла, алкалоиды, дубильные вещества, флавоноиды, которые проявляют вяжущее, противовоспалительное, дезинфекционную действие. Применяют как эффективное средство для полоскания ротовой полости и горла при гингивите, стоматите, ларингите, фарингите. Вяжущее действие оказывают также трава зверобоя, ягоды черники, цветки ромашки и т.д., их применяют при воспалительных процессах полости рта и горла, а также принимают внутрь при колитах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Висмута нитрат основной - вяжущее средство неорганического происхождения. Назначают для внешнего зостосування в форме мази и присыпки при воспалительных процессах кожи; внутрь - при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, энтерите, колите. Широко применяют также комбинированные препараты - таблетки викалин, Викаир, а также висмута субцитрат - Де-нол (вентрисол). 31 рвотные руминаторные     Рвотные и отхаркивающие вещества с физиологической и фармакологической точек зрения можно объединить в одну группу, т. к. между ними имеется довольно значительная связь. Рвотное действие есть дальнейшее развитие отхаркивающего эффекта, когда средство, облегчающее отхаркивание, дают в большей дозе, чем обычно. Физиологический механизм начальных стадий того и другого явления один и тот же.  Рвота - защитная реакция организма направленная на освобождение желудка и начального отдела кишечника от сильных раздражителей. Рвотный акт - сложная реакция организма, в которой участвуют желудочно-кишечный тракт, дыхательная мускулатура и мышцы брюшного пресса. В результате возбуждения этой мускулатуры наступает акт, влекущий за собой освобождение желудка от содержимого через пищевод и ротовую полость. Рвоте предшествует усиленное отделение бронхиального секрета, слюны и слез, учащение пульса. Этот сложный процесс координируется рвотным центром, расположенным в продолговатом мозгу. Акт рвоты возможен у свиней, собак и кошек, а у травоядных рвотный рефлекс отсутствует (лошади, кролики) или существует в рудиментарном состоянии (жвачные). Рвотные вещества по механизму делятся на две группы: возбуждающие непосредственно рвотный центр (центрального действия) и раздражающие афферентные волокна желудка (рефлекторного действия). К центрально действующим рвотным относится апоморфин, а к рефлекторно действующим - меди сульфат, цинка сульфат, рвотный камень. Обычно все рвотные действуют непродолжительно (5 - 15 минут), после чего животное приходит в норму. Рвотные средства воздействуют на весь организм в целом, особенно на сердечно-сосудистую систему, дыхание и др. Их применяют при кормовых отравлениях, попадании ядовитых веществ через рот, закупорке пищевода инородными телами и т. п. Противопоказано назначение рвотных в случаях отравления едкими щелочами и минеральными кислотами ( из-за опасности разрыва стенки желудка), беременности (возможен аборт), кровотечения из желудка и легких (усиление кровотечения) и отравлении веществами, угнетающими ЦНС Вещества, раздражающие рецепторы и афферентные нервные волокна преджелудков, рефлекторно вызывающие усиление моторной деятельности преджелудков, особенно рубца, и восстанавливающие жвачку, называют руминаторными. В рубце насчитывается большое число бактерий, инфузорий и дрожжей, которые участвуют в переваривании крахмала, клетчатки, жиров и белков, в транспорте белковых соединений из рубца в кишечник, образовании витаминов и обезвреживании многих токсических веществ. При поедании большого количества кормов, богатых углеводами, при недостатке белковых и грубых кормов в рационе ускоряется ферментация, понижается рН содержимого рубца до 4,7, повышается осмотическое давление в рубце и развивается атония. В этих случаях рекомендуют промывать рубец слабощелочными растворами окиси магния, карбоната кальция и другими щелочными соединениями. В/в ввести гипертонический раствор натрия хлорида и глюкозу, что уменьшает интоксикацию и восстанавливает работу преджелудков. В затянувшихся случаях назначают руминаторные средства. Применение кормов, богатых белком, а также аммонийных соединений в большом количестве, особенно при недостатке углеводистых кормов, ведет к повышению рН содержимого рубца до 8 - 9, ослаблению ферментации, прекращению работы рубца, вздутию, всасыванию в кровь промежуточных продуктов обмена и токсинов. В этих случаях надо понизить или нейтрализовать щелочное содержимое преджелудков, применив слабые кислоты, а в затянувшихся случаях - руминаторные средства. В качестве руминаторных средств можно назначать спиртовые настойки черемши и чеснока, в/в введение гипертонических растворов натрия хлорида и такие сильнодействующие вещества, как прозерин, карбахолин, пилокарпин. Для восстановления микрофлоры рубца хорошо ввести жидкое рубцовое содержимое от других животных, а также зеленые корма (гидропонику). Терапия тимпаний должна складываться из применения дезосредств и масел. Антимикробные вещества (алкоголь, ихтиол, лизол, эфирные масла) ослабляют бактерийную ферментацию и уменьшают газообразование. Апоморфина гидрохлорид Apomorphini hydrochloridum. Производное морфина. Белый, слегка сероватый или слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха. Плохо растворим в воде. Растворы готовят ex tempore и стерилизуют тиндализацией. Форма выпуска - порошок. Возбуждает рвотный центр и вызывает рвоту. Рвота наступает через 3 - 6 минут и продолжается 5 - 15 минут. У некоторых животных после его применения отмечаются явления аллотриофагии. Рвоте предшествует усиленное отделение бронхиального секрета, слюны, слез. Одно из лучших рвотных средств для собак. Рекомендуют крупному рогатому скоту при лизухе, овцам поедании шерсти, птице при выдергивании перьев (п/к). Противопоказан при тяжелых заболеваниях сердца, язвенной болезни желудка, при ожогах желудка. Дозы п/к в/н (отхаркивающ). крупному рогатому скоту 0,02 - 0,05 г; лошадям и крс 0,02 - 0,03 г; овцам 0,01 - 0,02 г; овцам и свиньям 0,005 - 0,01 г; свиньям 0,01 - 0,02 г; собакам 0,001 - 0,003 г; собакам 0,002 - 0,005 г; кошкам 0,001 - 0,002 г. кошкам 0,001 - 0,003 г; курам 0,002 - 0,003 г ;   Корневище чемерицы Rhizoma Veratri. Многолетнее травянистое растение, содержащее до 1 % алкалоидов, протовератрин, псевдоиервин, иервин и др. вещества. Алкалоиды чемерицы раздражают чувствительные рецепторы слизистой оболочки преджелудков и желудка. Применяют настойку или отвар корневища чемерицы как рвотное собакам и свиньям, а жвачным животным - как руминаторное средство и для усиления жвачки при переполнении рубца кормами, при хронических тимпаниях. При закупорке пищевода, атонии и гипотонии преджелудков, хронической тимпании настойку чемерицы крупным животным вводят внутривенно. Порошок корневища действует инсектицидно, особенно в отношении вшей, блох, личинок подкожного овода. Дозы корневища внутрь крупному рогатому скоту 5 - 12 г; овцам 1 - 4 г; свиньям 1 - 2 г; собакам 0,1 - 0,2 г; Дозы настойки внутрь: крупному рогатому скоту 5 - 12 мл; овцам 2 - 4 мл; свиньям 1 - 2 мл; собакам 0,05 - 2 мл. Настойка чемерицы Tinctura Veratri. Жидкость бурого цвета, представляет собой 10 % -ное извлечение действующих начал корневищ чемерицы на 70 % спирте. Тартрат антимоний - калия (рвотный камень, винносурьмянокалиевая соль) Stibio - Kalii tartras. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Применяют в качестве рвотного свиньям, собакам, кошкам, как руминаторное - жвачным. Реже как антгельминтик. В малых дозах используют как отхаркивающее совместно с растительными отхаркивающими и слизистыми веществами. Дозы как руминаторное крупному рогатому скоту 5 - 10 г; овцам 0,5 - 1 г. Тимпанол Timpanolum. Смесь кремнеорганического пеногасителя А - 154 (диметилпироциклосилоксана) с молочной кислотой, настойкой чемерицы, настойкой полыни и 3 % раствором поливинилового спирта. Выпускают в полиэтиленовых флаконах по 200 мл. Противобродильный препарат. Препятствует газообразованию, оказывает антисептическое и руминаторное действие, разрушает и поглощает пузырьки газа и обеспечивает их удаление. Усиливает перистальтику и секрецию пищеварительного тракта, расслабляет тонус сфинктеров поджелудочной железы, что обеспечивает быстрое продвижение содержимого в кишечнике. Применяется для лечения острых форм тимпании рубца у крупного и мелкого рогатого скота и при остром метеоризме желудка и кишечника у лошадей. Крупному рогатому скоту назначают внутрь или в рубец через брюшную стенку; Лошадям - через носоглоточный зонд. Перед применением разводится водой 1 : 10 - 1 : 15. Дозы лошадям и крупному рогатому скоту 0,4 - 0,5 мл; овцам и козам 0,5 - 1 мл/кг. А так же применяют цинка сульфат, меди сульфат, натрия хлорид.   3.2.Отхаркивающие лекарственные средства Отхаркивающие - средства усиливающие секрецию бронхиальных желез и этим самым способствуют разжижению и удалению эксудата из дыхательной системы. Они переводят сухой кашель во влажный и применяются при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей. Действие их связано в значительной мере со стимуляцией рецепторов слизистых оболочек бронхиальных путей и механическим усилением продвижения мокроты. В последние годы появился ряд новых лекарственных препаратов, позволяющих изменить свойства мокроты, а также облегчить ее выведение физиологическим путем. В настоящее время, препараты, применяемые для удаления мокроты, делят на две основные группы: - стимулирующие отхаркивание (секретомоторные); - муколитические (бронхосекретолитические). Секреторные препараты усиливают физиологическую активность мерцательного эпителия и перистальтические движения бронхиол, способствуя продвижению мокроты из нижних отделов в верхние отделы дыхательных путей и ее выведению. Этот эффект обычно сочетается с усилением секреции бронхиальных желез и некоторым уменьшением вязкости мокроты. Условно препараты этой группы делят на две подгруппы; 1. Рефлекторного действия ( препараты термопсиса, истода, алтея, натрия бензоат, терпингидрат); 2. Резорбтивного действия (прямого - непосредственного действия). Механизм действия препаратов первой группы: При приеме внутрь оказывают умеренное раздражающее действие на рецепторы слизистой оболочки желудка. При этом рефлекторно увеличивается секреция бронхиальных желез, повышается активность мерцательного эпителия, усиливаются сокращения мышц бронхов. Мокрота становится более обильной, менее вязкой, и отделение ее с кашлем облегчается. К средствам рефлекторного действия относятся также препараты с преобладающей рвотной активностью (апоморфин), оказывающие в малых дозах и отхаркивающий эффект. Ряд этих препаратов частично оказывает и резорбтивный эффект: содержащиеся в них эфирные масла и др. вещества, выделяются через дыхательные пути и вызывают усиление секреции и разжижение мокроты. Препараты резорбтивного действия (натрия йодид, калия йодид, аммония хлорид, частично - натрия гидрокарбонат) оказывают эффект в основном при их выделении (после приема внутрь) слизистой оболочкой дыхательных путей, стимулируют бронхиальные железы и вызывают непосредственное разжижение (гидратацию) мокроты; в определенной мере они стимулируют также моторную функцию мерцательного эпителия и бронхиол. Особенно активно влияют на вязкость мокроты препараты йода. В качестве муколитических (секретолитических) средств сначала применяли некоторые ферментные (протеолитические) препараты (пепсин, рибонуклеазу, дезоксирибонуклеазу), а в последнее время стали находить применение специфически действующие синтетические препараты (ацетилцистеин, бромгексин, амброксол и др.). Муколитические препараты различаются по механизму действия. Ферменты разрывают пептидные связи молекулы белка. Рибонуклеаза вызывает деполимеризацию РНК. Ацетилцистеин способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов геля мокроты. Доказано, что действие бромгексина, амброксола обусловлено их специфичекой способностью стимулировать выработку эндогенного сурфактанта - поверхносто - активного вещества липидо-белково-мукополисахаридной природы, синтезируемого в альвеолярных клетках, выстилающего в виде тонкой пленки внутреннюю поверхность легких, обеспечивающего стабильность альвеолярных клеток в процессе дыхания, защищающего их от неблагоприятных факторов, способствующего регулированию свойств бронхолегочного секрета, улучшению его “скольжения” по эпителию и облегчению выделения мокроты их дыхательных путей. Все отхаркивающие средства обычно назначают в комплексной терапии. Применяют при воспалительных заболеваниях дыхательных путей со скудной, вялой, трудно отделяемой мокротой, а также при пневмониях в период разрешения, при абсцессах легких, бронхоэктазии, гнилостном бронхите. Противопоказания - острые воспалительные явления со стороны желудка и кишечника, кровотечения из легких, резкое истощение и ослабление организма. Осторожно беременным животным. Отхаркивающие средства с рефлекторным механизмом действия Трава термопсиса ланцетного Herba Thermopsidis lanceolata. Содержит алкалоиды (цитизин, метилцитизин, пахикарпин, термопсин), сапонины, эфирное масло и др. Алкалоидов должно быть не менее 1,5 %. Содержащиеся в растении вещества оказывают сложное действие. Цитизин и в меньшей степени метилцитизин возбуждают дыхание, пахикарпин оказавает угнетающее влияние на вегетативные ганглии. В целом сумма веществ этого растения оказывает отхаркивающее, а в больших дозах - рвотное действие. Применяют в виде настоев, порошка, таблеток, сухого экстракта. Корни алтея Radices Althaeae. Содержат до 35 % растительной слизи. Применяют в виде порошка, настоя, сиропа как отхаркивающее и противовоспалительное средство, главным образом при заболеваниях дыхательных путей. Корни солодки Radices Glycyrrhizae. Содержат ликуразид (ликвиритозид), оказывающий спазмолитическое действие; глицирризиновую кислоту (не менее 6 %), обладающую противовоспалительным действием; карбеноксолон - ускоряет заживление язв желудка. Корни истода (Radices Polygalae) Сурьма трехсернистая (Stibium sulfratum nigrum) Сурьма пятисернистая ((Stibium sulfratum aurantiacum). Средства с непосредственным действием Аммония хлорид Ammonii chloridum. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Хорошо всасывается из кишечника, и выделяясь через легкие, превращается там в углекислый аммоний и аммиак, которые раздражают рецепторы бронхиол, действуют отхаркивающе и дезинфицирующе, одновременно усиливают подвижность мерцательного эпителия бронхов. Как щелочь хлорид аммония способствует рстворению слизи, что также оказывает отхаркивающее влияние. Плод аниса (Fructus anisi) Нашатырно-анисовые капли (Liquor Ammonii anisatus) Плод укропа (Fructus Foeniculi) Плод тмина (Fructus Carvi) Трава душицы (Herba Origani) Трава чабреца (Herba Serpilli) Трава фиалки (Herba Violae) Листья мать - и - мачехи (Folia Farfarae) Листья подорожника большого (Folia Plantaginis majoris) Корневище с корнями девясила (Rhizomata cum radicibus Inulae) Почки сосновые (Turiones Pini) Камфора растертая (Camphora trita). Отхаркивающим действием в определенной степени обладают также: астра альпийская, багульник болотный, липа сердцевидная, росянка круглолистая, почки березы и др. Муколитические средства Бромгексин Bromhexinum. Белый кристаллический порошок. Мало растворимый в воде. Оказывает муколитическое (секретолитическое) , отхаркивающее и слабое противокашлевое действие. Муколитический эффект связан с деполимеризацией и разжижением мукопротеиновых и мукополисахаридных волокон. Способен стимулировать образование эндогенного сурфактанта. Форма выпуска - таблетки по 0,008 г и по 0,004 г. К числу таких препаратов относят также амброксол, ацетилцистеин, карбоцистеин (производные аминокислоты цистеина). 32 горечи Горечи (amara) — это вещества с ярко выраженным горьким вкусом. Горечи уже издавна были известны в медицине как средства, возбуждающие аппетит и тем улучшающие пищеварение. Горечи известны также под названием аппетитных капель. Настойка горечавки (tinctura Gentianae). Жидкость желтовато-бурого цвета и очень горького вкуса, приготовляемая из корня желтой горечавки Gentiana lutea. Настойка горечавки назначается ,по 15—30 капель за 10—20 минут до еды. Полынная настойка (tinctura Absinthii). Прозрачная буровато-желтого цвета жидкость полынного запаха и очень горького вкуса, получаемая из цветущей горькой полыни Artemisia Absinthium L. Полынная настойка применяется по 15—30 капель за 10—15 минут до еды. Горькая настойка (tinctura amara). Прозрачная, буроватожелтого цвета ароматная жидкость горько-пряного вкуса. Для изготовления берут 4 части травы золототысячника, 2 части корневища аира, 4 части листьев водяного трилистника, 2 части травы полыни, 1 часть корки мандарина и до 65 частей 40° спирта. Горькая настойка применяется по 15—-30 капель за 10—15 минут до еды. Горечи применяются для усиления аппетита и улучшения желудочного пищеварения. Длительное время не удавалось точно установить механизм действия на пищеварение горьких средств и пряностей. В проводимых экспериментах исследователи вводили эти вещества непосредственно в желудок или в кровь и не получали благоприятного действия на пищеварение. В зависимости от положения тела лежа выработка соков и веществ меняется и процессы идут иначе. Особенно ярко выражено это в ночное время сна. Важно правильно выбрать матрас для сна. И. П. Павлов считал неправильным полученные выводы, и по его поручению этот вопрос был подробно изучен его учениками Н. Д. Стражеско (1904) и В. Ю. Чаговцом (1906) и др. Этими работами было установлено рефлекторное действие горечей через вкусовые рецепторы полости рта. Происходит усиление секреции пищеварительных желез и повышение аппетита. Таким образом, было доказано, что горечи оказывают рефлекторное действие, раздражая вкусовые нервы в полости рта и вызывая рефлекторным путем усиление отделения желудочного сока. Усиленное выделение желудочного сока влечет за собой повышенное выделение поджелудочного сока. Малые дозы горечей усиливают, кроме того, и двигательную функцию желудка. Одно полоскание рта раствором горечи уже через несколько минут вызывает увеличенное отделение желудочного сока. Горечи же, введенные непосредственно в желудок, а не через рот, не оказывают такого действия за исключением ароматических горечей. Улучшение аппетита после приема горечей объясняется созданием очень резкого контраста между неприятным вкусом горечи и приятным вкусом еды. И. П. Павлов высказывался по этому поводу следующим образом: «Человек, страдающий расстройством пищеварительного канала, вместе с тем представляет случай притупленного вкуса или известного вкусового индиферентизма… Требуется энергический удар по вкусовому аппарату для того, чтобы могли ожить сильные и нормальные вкусовые ощущения, и, как говорит опыт, всего скорее в этом отношении достигают цели резкие, неприятные вкусовые раздражения, заставляющие по контрасту выплывать в представлении приятные ощущения… Здесь повторяется общий факт нашей физиологической жизни. Мы чувствуем резче свет после темноты, звук после тишины, радость здоровья после болезни и т. д.» Rp. T-rae Gentianae 20,0 DS. По 15 капель 3 раза в день за 15 минут до еды Rp. T-rae Absinthii 20,0 DS. По 15 капель 3 раза в день за 15 минут до еды 33СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА Слабительные средства — лекарственные вещества, способствующие продвижению содержимого кишечника и ускоряющие его опорожнение. По характеру действия слабительные средства условно делят на: раздражающие хеморецепторы слизистой кишечника; затрудняющие всасывание жидкости в кишечнике; размягчающие содержимое кишечника и механически облегчающие продвижение каловых масс; средства смешанного характера действия. По силе действия слабительные средства делят на: послабляющие (aperitiva), вызывающие опорожнение кишечника оформленными каловыми массами; слабительные (laxantia), значительно усиливающие перистальтику с учащением испражнений полужидкими массами; проносные (drastica), вызывающие бурную перистальтику, частую дефекацию и образование водянистых испражнений. Слабительные средства относятся к веществам различных химических групп и характер их действия зависит от тех физикохимических изменений, которые могут иметь место при пребывании слабительных средств в кишечнике. Из неорганических соединений слабительным действием обладают соли щелочных и щелочноземельных металлов. Они хорошо растворяются в воде, но плохо всасываются кишечником. В результате в кишечнике повышается осмотическое давление и происходит задержка жидкости, которая своей массой раздражает механорецепторы и рефлекторно вызывает опорожнение желудочно-кишечного тракта. В механизме действия сернокислых солей может иметь значение и образование сероводорода, являющегося физиологическим стимулятором перистальтики. Из солевых слабительных наиболее широко в ветеринарной практике применяются натрия сульфат, магния сульфат, соль карловарская искусственная. Большую группу слабительных средств представляют препараты растительного происхождения. Многие из них содержат антрагликозиды, которые, распадаясь в тонком отделе кишечника, образуют активные соединения, раздражающие преимущественно рецепторы толстого кишечника. К этой группе относятся препараты крушины, сабура, корень ревеня, лист сенны. Аналогично действуют изафенин, фенолфталеин, сера, ртути монохлорид. Послабляющее действие масел зависит от того, что они своей консистенцией облегчают скольжение и размягчение каловых масс, а также от возможности гидролиза этих масел с образованием жирных кислот, раздражающих рецепторы тонкого кишечника. Из средств этой группы в ветеринарии находят применение касторовое масло, миндальное масло, подсолнечное масло, конопляное масло, льняное масло, вазелиновое масло. Применяют слабительные средства для активации работы желудочно-кишечного тракта, для быстрого удаления из кишечника токсинов, ядов, вредных кормовых веществ, перед хирургическими операциями в брюшной полости, после применения антгельминтных средств. Рефлексы, вызываемые слабительными средствами, могут оказывать влияние и на другие системы организма. Они могут усиливать сокращения матки, вызывать перераспределение крови в организме, что надо учитывать при назначении слабительных средств. Противопоказаны слабительные средства при язвах желудка и кишечника, кровотечениях из внутренних органов. Натрия сульфат (глауберова соль, натрий сернокислый) – NATRII SULFAS.    Бесцветные, прозрачные, выветривающиеся на воздухе кристаллы горько-соленого вкуса. Легко растворим в воде (в холодной 1:3 и при температуре +33˚С 3:1), нерастворим в спирте. При нагревании плавится в своей кристаллизационной воде. Выпускают в виде порошка. Хранят в хорошо укупоренной посуде. Натрия сульфат в малых дозах усиливает секрецию, оживляет моторику и улучшает пищеварение, оказывает противокатаральное действие. В больших дозах препарат способствует повышению осмотического давления в кишечнике, где происходит накопление большого количества воды, которая разжижает химус и рефлекторно усиливает перистальтику. Этому способствует также раздражение раствором препарата рецепторов слизистой оболочки кишечника. При применении соли в концентрированном растворе наступает обезвоживание организма. Слабительное действие наступает через 8-14 ч и проявляется на всем протяжении кишечника. Натрия сульфат также стимулирует желчеобразование и перистальтику выводящих путей, что способствует выведению с желчью продуктов обмена. Гипертонические растворы натрия сульфата при наружном применении способствуют очищению раневой поверхности и быстрому заживлению ран. Применяют натрия сульфат внутрь как слабительное средство с большим количеством воды при засорении кишечника, колитах, перекармливании, метеоризме, при дегельминтизации и отравлении различными веществами. Глауберову соль назначают также как отвлекающее средство при воспалении мозга, гиперемии легких, плевритах, перитонитах, артритах, при водянках и ревматическом воспалении копыт у лошадей (с малым количеством воды). Для улучшения аппетита и пищеварения, при катарах желудка и кишечника натрия сульфат применяют вместе с растительными горечами и натрия хлоридом. При заболевании печени его используют как желчегонное и средство лечения и профилактики желчекаменной болезни. При гипотонии и атонии преджелудков натрия сульфат назначают в форме 1%-го раствора путем промывания рубца. Нередко препарат применяют как противоядие при отравлениях солями бария, ртути и свинца. Натрия сульфат как слабительное средство назначают лошадям в дозе 300-500 г, крупному рогатому скоту — 400-800 г, оленям — 100-300 г, овцам —50-100 г, свиньям— 25-50 г, собакам — 10-25 г, лисицам и песцам-— 5-20г, норкам - 5-15 г, кошкам — 3-10 г, курам — 2-4 г. Как желчегонное средство глауберову соль применяют лошадям в дозе 150-250 г, крупному рогатому скоту — 250-600 г, собакам — 10-15 г. Для улучшения пищеварения натрия сульфат используют лошадям и крупному рогатому скоту в дозе 250-600 г, собакам – 10-15 г. Дозы обезвоженного натрия сульфата в 2 раза меньше. Соль карловарская искусственная (искусственная карлсбадская соль) - SAL CAROLINUM FACTITIUM. Состав: 22 части натрия сульфата, 18 частей натрия гидрокарбоната, 9 частей натрия хлорида, 1 часть калия сульфата. Белый порошок. Растворим в воде (1:10). Служит заменителем естественной карловарской гейзерной соли. Несовместим с кислотами, солями ртути, серебра и свинца. Выпускают в порошке в стеклянных банках или пакетах по 125 г. Хранят в сухом и прохладном месте в хорошо укупоренной посуде. При применении внутрь соль карловарская искусственная оживляет секрецию и моторику желудка и кишечника, повышает аппетит, улучшает пищеварение, усиливает выделение секрета поджелудочной железы и желчи. В зависимости от дозы оказывает отхаркивающее и слабительное действие. Применяется соль карловарская искусственная в качестве слабительного, противокатарального и желчегонного средства, а также для повышения аппетита и усиления работы органов пищеварения. Часто препарат назначают при гастритах с повышенной кислотностью, атониях желудка и кишечника, хроническом гастроэнтерите и болезнях печени. Дозы слабительные несколько меньше доз натрия сульфата. Для улучшения пищеварения и как желчегонное препарат применяют внутрь в форме порошка или сбора с растительными горечами и с кормом лошадям в дозе 10-50 г, крупному рогатому скоту — 20-100 г, овцам — 10-25 г, свиньям — 2-5 г, собакам — 1-2 г, курам — 0,2-0,5г. Сабур (столетник) -  ALOE. Алоэ древовидное — многолетнее вечнозеленое растение с коротким стволом и мясистыми листьями семейства лилейных. Культивируется в приморской части Аджарии. Широко распространено как комнатная культура в России. С лечебной целью используют свежие листья и полученный из них сок. В листьях содержатся гликозидные соединения — антрагликозиды — алоин, наталоин и др. Высохший сок листьев алоэ представляет собой черно-бурые куски или порошок очень горького вкуса. Растворим в горячей воде (1:12), легко — в спирте (1:5) и в растворах щелочей. Хорошо смешивается с зеленым мылом и размягчается, в связи с чем его используют для приготовления болюсов и пилюль. Выпускают в виде измельченных консервированных или высушенных листьев алоэ в картонных пачках по 100 г. Хранят в сухом и защищенном от света месте. После применения внутрь антрагликозиды сабура расщепляются на арабинозу и алоэ-эмодин. Эффект действия наступает через 12-16 ч, что обусловливает преимущественное действие сабура на толстый отдел кишечника. Действующее начало растения раздражает рецепторы слизистой кишечника и рефлекторно вызывает усиление перистальтики, способствующее продвижению пищевых масс. В результате такого действия наступает слабительный эффект. В малых дозах сабур действует как горечь, активизирует секрецию желез желудка и кишечника, улучшает аппетит и усиливает пищеварение. У жвачных животных сабур раздражает чувствительные нервные окончания в преджелудках, что дает основание назначать его как руминаторное средство. Применяют сабур как слабительное средство при засорении, завалах, сужении толстого отдела кишечника, при запорах, скоплении газов, хронических коликах и др. Сабур — одно из лучших слабительных средств для лошадей. Крупный рогатый скот менее чувствителен к сабуру. В связи с этим слабительное действие препарата умеренное, а у некоторых животных не наступает. Мелкие жвачные и свиньи реагируют на сабур, как и крупный рогатый скот. Сабур нередко используют как улучшающее пищеварение, руминаторное и желчегонное при гипотонии и атонии, при переполнении рубца кормами, тимпании и других заболеваниях. Назначает сабур в форме болюсов, кашек, микстур. Как слабительное и желчегонное сабур применяют лошадям в дозе 20-35 г, крупному рогатому скоту — 25-40 г, овцам — 10-15 г, свиньям — 5-10 г, собакам — 0,5-3 г. Для повышения аппетита и улучшения пищеварения его назначают внутрь лошадям в дозе 2-5 г, крупному рогатому скоту — 5-10 г, овцам — 1-5 г, свиньям — 1-2 г, собакам — 0,1-0,5 г. Противопоказан сабур при беременности, болезнях желчного пузыря, при острых гастритах и энтеритах. Лист сенны (александрийский лист, лист кассии) - FOLIUM SENNAE. Кассия остролистная и кассия узколистная — небольшие полукустарники семейства бобовых. Культивируется в Средней Азии и в Закавказье. С лечебной целью используют листья полукустарника. Листья содержат эмодин, хризофановую кислоту и другие вещества. Собранные в фазу цветения и плодоношения, высушенные и обмолоченные листья культивируемых кустарников выпускают в картонных пачках по 50 г. Хранят в сухом и защищенном от света месте. Слабительное действие листьев сенны сходно с действием препаратов ревеня и других растительных слабительных средств, содержащих антрагликозиды. Слабительное действие наступает обычно через 6-10 ч. Применяют листья как нежное слабительное при запорах и засорении кишечника. Назначают препарат в форме настоя и кашек. Используют листья сенны лошадям в дозе 200-300 г, крупному рогатому скоту — 250-400 г, овцам — 30-60 г, свиньям — 10-20 г, собакам — 5-15 г, кошкам — 2-5 г, курам — 1-2 г. Применяют следующие препараты сенны: Таблетки экстракта сенны сухого по 0,3 г. Они коричневато-серого цвета, сладковато-горького вкуса. Содержат 0,3 г сухого экстракта, полученного из листьев сенны извлечением 70%-м этиловым спиртом. Настой сенны сложный или венское питье. Получают из 10 частей листьев сенны изрезанных, 10 частей натрия-калия тартрата, 10 частей меда очищенного, 10 частей спирта этилового 95%, 75 частей кипящей воды. Темно-бурая прозрачная жидкость медового запаха, сладко-соленого вкуса. Как слабительное средство настой назначают телятам в дозе 20-50 мл, собакам — 15-25 мл, кошкам — 8-12 мл. Фенолфталеин (пурген, лаксатол, лаксоин и др.) -  PHENOLPHTHALEINUM. Белый или слабо-желтоватый мелкокристаллический порошок без запаха и вкуса, очень мало растворим в воде, растворим в спирте (1:12). Выпускают в порошке и в таблетках по 0,1 г под названием пурген. Хранят в защищенном от света месте. Фенолфталеин медленно растворяется и плохо всасывается из кишечника. Он раздражает интерорецепторы кишечника и вызывает усиление перистальтики, оказывая при этом преимущественное влияние на толстый кишечник и вызывая более быстрое его опорожнение. Применяют фенолфталеин при запорах, засорении и атонии кишечника. Назначают его внутрь в форме порошка, пилюль самостоятельно и в сочетании с другими веществами. Дозы внутрь: собакам 50-120 мг, лисицам и песцам 10-20 мг, кошкам 10-20 мг. Масло вазелиновое (парафин жидкий) -  OLEUM VASELINUM. Очищенная фракция нефти, получаемая после отгонки керосина. Бесцветная, прозрачная, маслянистая жидкость без запаха и вкуса. Нерастворима в воде и спирте. Растворяется в эфире, хлороформе, бензине и сероуглероде. Смешивается с растительными маслами (кроме касторового). Плотность 0,87-0,89. Выпускают во флаконах по 50 и 100 мл и бутылях по 5 л. Хранят в сухом и защищенном от света месте. Масло вазелиновое после внутреннего применения смазывает стенки кишечника и размягчает плотное содержимое его и действует слабительно. Применяют вазелиновое масло при запорах, закупорке пищевода и зоба у птиц, при сужении кишок, химостазах и копростазах. Назначают наружно как основу дня мазей, для смазывания катетеров, смягчения кожи. Используют препарат как растворитель некоторых веществ и в кожевенной промышленности. Применяют лошадям внутрь в дозе 0,5-1 л, овцам и свиньям — 0,1-0,2 л, собакам — 20-100 мл, курам—10-30 мл. Масло миндальное - OLEUM AMYGDALARUM. Миндаль обыкновенный — небольшое дерево семейства розоцветных. Растет на юге страны. С лечебной целью используют семена горького и сладкого миндаля. Из семян миндаля холодным прессованием получают жирное масло. Это прозрачная желтоватого цвета жидкость без запаха, приятного вкуса. Плотность 0,913-0,918. Кислотное число не более 2,5. Выпускают во флаконах по 50 мл. Хранят в сухом и защищенном от света месте. Масло миндальное оказывает легкое слабительное действие. Назначают препарат внутрь при запорах, сужении кишок, химостазах и др. Иногда его применяют для растворения лекарственных веществ, назначаемых для инъекции. Дозы внутрь: лошадям 100-300 мл, овцам 50-150 мл, свиньям — 50-100 мл, собакам 10-50 мл. Масло конопляное – OLEUM CANNABIS. Конопля посевная — однолетнее растение семейства тутовых. Возделывают в России для получения масла и как текстильное сырье. Для получения масла конопляного используют плоды растения. В семенах кроме масла содержится слизь и другие активные вещества. Выпускают в бутылях и хранят в темном месте. Масло конопляное по действию приближается к льняному маслу. Применяется вместо подсолнечного масла, с той же целью и в тех же дозах. Масло льняное - OLEUM LINI. Лен посевной — однолетнее травянистое растение семейства льновых. Широко культивируется в северной и средней полосах европейской части России и Сибири. Для получения льняного масла используют семена льна. Семена льна содержит до 48% жирного масла, 18,33% белка, ретинол, углеводы, органические кислоты, слизь, гликозид линаморин и другие вещества. Прозрачная густоватая желтая жидкость своеобразного запаха и вкуса. На воздухе густеет и изменяется так же, как подсолнечное. Выпускают во флаконах и бутылях. Хранят в темном и прохладном месте. Семена льна регулируют секреторно-моторную функцию кишечника и оказывают обволакивающее, противовоспалительное и легкое слабительное действие. Назначают льняное масло как слабительное (редко) внутрь лошадям в дозе 100-300 мл, крупному рогатому скоту — 200-500 мл, мелкому рогатому скоту и свиньям — 50-100 мл, собакам — 10-50 мл, курам — 2-5 мл. Масло подсолнечное - OLEUM HELIANTHI. Подсолнечник — однолетнее растение семейства сложноцветных. Возделывается по всей России для получения масла и на силос. Густая, прозрачная, светло-желтая жидкость со своеобразным запахом. При температуре — 8-10°С мутнеет, а при — 16°С застывает в густую мазеобразную массу. На воздухе густеет приобретает прогорклый вкус и запах. Удельный вес 0,92-0,93. Подсолнечное масло содержит пальмитиновую, стеариновую, олеиновую, линолевую и другие кислоты. Выпускают в бутылях 1; 2 л и бочках по 200 л. Хранят в темном и прохладном месте. Действие и применение. Масло подсолнечное оказывает слабительное и мягчительное действие. Применяют его при закупорке пищевода, засорении желудка и кишечника, завале рубца, сужении кишок, закупорке зоба у птиц, при копростазах и химостазах. Кроме того, подсолнечное масло назначают наружно в чистом виде или в смеси с другими веществами. Как слабительное и мягчительное используют внутрь лошадям в дозе 100-300 мл, крупному рогатому скоту — 250-500 мл, овцам — 50-150 мл, свиньям —50-100 мл, собакам —10-50 мл, курам — 2-5 мл. 34 ДЕЙСТВИЕ ЭФИРНЫХ МАСЕЛ НА ОРГАНИЗМ Эфирные масла обладают широким спектром лечебного и профилактического воздействия на организм человека. Однако необходимо помнить о возможных отрицательных эффектах, которые могут проявляться в виде раздражения кожи и слизистых, слезотечения, чихания, кашля, головокружения, сердцебиения, непереносимости запаха. Поэтому работа с эфирно-масличным сырьем и эфирными маслами должна проводиться с соблюдением техники безопасности как при контакте с кожей, так и при ингаляционном воздействии, особенно таких растений, как багульник, борщевик жгучий, коричное дерево, лавровишня, сирень, черемуха. Терпены — химические соединения, углеводороды, молекулы которых состоят из атомов двух элементов — углерода и водорода. Терпены быстро испаряются (высокая летучесть), легко окисляются и распадаются, поэтому эфирные масла с большим содержанием терпенов не подлежат хранению более одного года. Названия веществ из группы терпенов оканчиваются на -ен. Монотерпены находятся почти во всех эфирных маслах и могут оказывать следующие биологические действия: антисептическое (антибактериальное, противогрибковое, противовирусное), отхаркивающее, мочегонное. Несмотря на то что терпены считаются довольно безопасными, они могут раздражать кожу и слизистые оболочки, у чувствительных лиц вызывать аллергические реакции. Особенно часто возникают аллергические реакции на присутствие д-3-карена (сосновое, пихтовое масла). Цитрусовые эфирные масла содержат большое (до 90%) количество d-лимонена, использовать их надо в разведенном виде и с осторожностью, особенно лицам с чувствительной кожей. Терпен бергамотен (5-метоксипсорален), также содержащийся в цитрусовых эфирных маслах, повышает чувствительность кожи к солнечному свету и ультрафиолетовым лучам, что может вызвать потемнение кожи и ожоги (фотосенсибилизирующее и фототоксическое действие). Поэтому не рекомендуется использовать его перед выходом на солнце или перед посещением искусственного солярия. Терпен камфен, содержащийся в эфирных маслах камфоры, можжевельника, сосны, раздражая паренхиму почек, усиливает мочеотделение, поэтому не рекомендуется применять эти масла при нефритах. Сесквитерпены (полуторатерпены) более устойчивы к окислению и менее летучи, чем монотерпены. Типичными представителями сесквитерпенов являются азулен (тысячелистник, полынь), хамазулен (ромашка), кариофиллен (гвоздика). Сесквитерпены обладают антисептическим действием, останавливая рост бактерий, вирусов, грибков или убивая их, оказывают обезболивающее, противовоспалительное действие, способствуют снятию или уменьшению спазмов и тем самым снижению артериального давления, успокаивающе действуют на центральную нервную систему. Терпеноиды — это химические соединения, содержащие, кроме углерода и водорода, кислород. К таким соединениям относятся спирты, альдегиды, эфиры (простые и сложные), кетоны, фенолы, кислоты и окислы. Спирты — наиболее часто встречаемое соединение в эфирных маслах. В зависимости от пространственного строения молекулы (стереометрии) они делятся на монотерпенолы, сескви- и дитерпенолы. Спирты диффузны, легко испаряются, часто их аромат является ведущей нотой в характеристике запаха эфирного масла. Названия спиртов имеют окончание -ол. Спирт гераниол характеризует запах герани, он также входит в состав эфирных масел розы, пальмарозы, цитронеллы и др. Линалоол, имеющий в чистом виде запах ландыша, привносит в характеристику аромата тонкую цветочную ноту. Он содержится в эфирных маслах розы, герани, кориандра, лаванды, мускатного шалфея и др. Запах ментола невозможно перепутать ни с каким другим, он тесно связан с мятой, присутствует также в небольшом количестве в гераниевом масле. Лавандулол, несущий тонкий аромат лаванды, входит в состав многих эфирных масел. Биологическое действие спиртов. Спирты в составе эфирных масел не только привносят своеобразность аромата, но и способствуют проявлению антисептической активности в борьбе с бактериальной и вирусной инфекциями, оказывают обезболивающее, анестезирующее, а также диуретическое (мочегонное) и тонизирующее действие, способствуют стимуляции иммунной системы, регулируют гормональную деятельность. Весьма важно отсутствие токсичности, поэтому эфирные масла с преимущественным содержанием спиртов относительно безопасны. Альдегиды — это химические соединения, содержащие карбонильную группу в конце углеводородной цепочки, легко окисляются, чем объясняются их активные свойства, например антисептические. Высокая антисептическая активность альдегидов направлена на бактерии, вирусы, патогенные грибки, паразитов. Биологическое действие альдегидов: антисептическое, расслабляющее (релаксирующее), противовоспалительное, противоспазматическое, жаропонижающее. Альдегиды в больших концентрациях могут оказывать раздражающее действие на кожу и слизистые оболочки, у чувствительных лиц вызывать аллергические реакции. Поэтому требуется особая осторожность в использовании эфирных масел, содержащих большое количество альдегидов. Не рекомендуется использовать такие масла без контроля врача, особенно для терапии детей и лиц с аллергическими реакциями. Никогда не наносите на кожу и слизистые в неразбавленном виде эфирные масла с высоким содержанием альдегидов. В некоторых эфирных маслах довольно много альдегидов: в коричном из коры — до 75% (коричный альдегид), в лемонграссовом — до 70% (цитраль). Названия альдегидов имеют окончание -аль. Альдегид цитраль содержится также в эфирных маслах цитрусовых (апельсина, лайма, лимона, мандарина, грейпфрута), кубебовом (литзея кубеба); цитронеллаль — в эфирных маслах цитронеллы, лимонного эвкалипта; бензойный альдегид — в эфирных маслах стиракса, пачулевом масле. Эфиры — это химические соединения, содержащие кислотные радикалы, которые обеспечивают их биологическую активность. Эфиры содержатся в большинстве эфирных масел, их присутствие придает аромату масел фруктовую ноту и оттенки сладостей. Эфиры малотоксичны и относительно безопасны. В международной классификации названия эфиров имеют окончание -aт. Эфир бензилбензоат с сильным цветочным и легким фруктовым запахом содержится в эфирных маслах крупноцветкового жасмина, иланг-иланга, туберозы и многих других. Эфир фенилэтилтиглат с приятным травянисто-цветочным запахом содержится в эфирных маслах алжирской герани и розы. Эфир куминилацетат со свежим фруктовым запахом, с оттенками запаха бергамота содержится в эфирном масле багульника. Биологическое действие эфиров разносторонне, но ведущими являются расслабляющее, спазмолитическое, противовоспалительное, согревающее и успокаивающее. За счет тесной связи с органическими кислотами эфиры обладают ранозаживляющим, противогрибковым эффектом и проявляют антипаразитарные свойства. Высокое содержание эфиров в эфирном масле может вызывать раздражающее действие на кожу и требует осторожности и соблюдения допустимых концентраций. Например, эфирное масло римской ромашки (Anthemis nobilis) содержит до 80% эфиров, применяется для ароматерапии в максимальной концентрации 2% при нервном напряжении, депрессии, подагре, различных спазмах. Эфирное масло истинной лаванды содержит 46—48% линалилацетата и около 3% лавандулилацетата и обладает выраженной ранозаживляющей активностью, успокаивающим и расслабляющим действием. Кетоны представляют собой химические соединения, содержащие карбонильную группу в середине углеводородной цепи. Существуют кетоны ароматические, ненасыщенные, оксикетоны и насыщенные (гексан). Биологическое действие кетонов разнообразно: антисептическое (особенно противогрибковое), ранозаживляющее, обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее. Изучено также возможное влияние кетонов на свертываемость крови — снижая ее, они оказывают антикоагулирующее (противосвертывающее) действие; кетоны обладают муколитическим (стимулируют выработку слизи), липолитическим (растворяют жиры), седативным (успокаивающе действуют на нервную систему) эффектами. При всех положительных свойствах кетонов необходимо отметить и их возможное токсическое действие. Ароматерапевт из Германии доктор Д. Вабнер на основании результатов исследований предложил классификацию эфирных масел сильного действия, основанную на их химическом составе и токсикологических свойствах. Было отмечено, что эфирные масла с высоким содержанием кетона могут вызывать побочные отрицательные действия: нейротоксичность (негативно влияют на функции нервной системы), эмбриотропный эффект (опасны во время беременности),гепатотропный эффект (нарушают функцию печени). Такими свойствами обладают эфирные масла с высоким содержанием кетона: Иссопа Hyssopus officinalis пинокамфон Лаванды ковшиковой Lavandula stoechas камфора Мяты болотной Mentha pulegium гтулегон Польши горькой Artemisia absinthium туйон Полыни обыкновенной Artemisia vulgaris туйон Руты Ruta graveolens леонилкетон Туи Thuja occidentalis туйон С осторожностью рекомендуется применять эфирные масла со средним содержанием кетона: Камфорного дерева Cinnamonum camphora камфора Лаванды широколистной Lavandula latifolia камфора до 14% Шалфея лекарственного Salvia officinalis туйон Относительно безопасны эфирные масла с низким и минимальным содержанием кетона: Бессмертника Helichrysum italicum италидон Ветиверии Vetivera zizanoides ветивон Кедра атлантического Cedrus atlantica атлантон Мяты перечной Mentha piperita ментон Розмарина (вид campher) Rosmarinus officinalis камфора Розмарина (вид veteran) Rosmarinus officinalis вербеной Эвкалипта (вид dives) Eucalyptus dives криптон Эвкалипта (вид polibractea) Eucalyptus polibractea пиперитон Эвкалипта шарикового Eucalyptus globulus пинокарвон Названия кетонов оканчиваются на -он. Фенолы — циклические соединения, содержащие гидроксильную группу ОН. Фенольные соединения, в ароматическом кольце которых имеется больше одной гидроксильной группы, называются полифенолами. Число природных фенольных соединений растительного происхождения велико, и функции их многообразны. В составе эфирных масел они считаются наиболее опасными по реактивности компонентами. Эфирные масла с большим содержанием фенолов при неправильном использовании могут вызывать токсические реакции — головокружение, общую слабость, раздражение кожи и слизистых оболочек дыхательных путей, расстройства дыхания, коллапс, аллергические реакции, а при хронической интоксикации могут оказывать гепатотропное и нейротоксическое действие, стимулировать рост опухолей. В то же время грамотное, профессиональное использование эфирных масел фенольной группы позволяет решать большое количество проблем с нарушением здоровья. Биологическое действие фенолов: им свойственна высокая антисептическая, антибактериальная, бактерицидная (в отношении вегетативных форм микроорганизмов), антивирусная, антипаразитарная, антигрибковая активность. Существует понятие «фенольный коэффициент», показывающий антисептическую активность эфирных масел по сравнению с фенолом. Эфирным маслам с высоким содержанием фенолов свойственно оказывать антисептическое (противоинфекционное), иммуностимулирующее, противоопухолевое, спазмолитическое, антисклеротическое, диуретическое, муколитическое, отхаркивающее и прижигающее действия, а также действие, стимулирующее нервную систему и пищеварение. Названия фенолов оканчиваются на -ол. Эфирные масла с высоким содержанием фенола:   Гвоздики (из листа) Syzygium aromaticum эвгенол Душицы обыкновенной Origanum vulgaris карвакрол Чабера Satureja var. spec. карвакрол, тимол Чабреца (тимьяна) Thymus vulgaris тимол, карвакрол   Эфирные масла чабера, гвоздики из листьев и бутонов, корицы из коры, душицы и чабреца, содержащие большие концентрации фенола и альдегида, раздражают кожу. Окислы. Изучение свойств окислов, в частности 1,8-цинеола (эвкалиптол) в эвкалиптовом эфирном масле и во многих других, подтверждает, по мнению Г. Фенароли (Fenaroli, 1963), катализирующую активность, то есть усиление биологической активности других компонентов эфирных масел, особенно терпенов. Эфирные масла, содержащие эвкалиптол, обладают антисептической активностью (антибактериальной, антивирусной) и являются прекрасными средствами профилактики воздушно-капельных бактериальных и вирусных инфекций. Отмечено омолаживающее действие эфирных масел, содержащих цинеольную группу. Экспериментальные биохимические исследования позволили объяснить это свойство: в процессе биотрансформации 1,8-цинеол образует в организме различные формы гиалуроновой кислоты, которая препятствует обезвоживанию и высыханию биологических тканей, стимулирует обновление клеток. К этой группе относятся эфирные масла, содержащие 1,8-цинеол в количестве (%): эвкалиптовое 60—80, майорановое 64—72, миртовое 30, кардамо¬новое 27—40, розмариновое 17—55 и др. Лактоны представляют собой внутренние эфиры оксикарбоновых кислот. Биологическое действие лактонов объясняется свойствами кислот и эфиров; они оказывают противовирусное, противогрибковое, муколитическое, отхаркивающее, жаропонижающее, седативное (успокаивающее) действие. Кумарины и фурокумарины — природные соединения, в основе которых лежит соединение бензольного и пиронового колец (кумарины) и фуранового кольца (фурокумарины). Кумарины наиболее типичны для растений семейств зонтичных (корни и семена дягиля), рутовых (кожура цитрусовых), бобовых. Накапливаются кумарины в основном в корнях, коре и плодах и в меньших количествах в листьях и стеблях. Наиболее значима фотосенсибилизирующая активность фурокумаринов — повышение чувствительности к солнечному свету и ультрафиолетовым лучам. Фотосенсибилизация проявляется не только в потемнении кожи, но и в возникновении ожогов и фототоксических реакций у лиц с чувствительной кожей. Ряд кумаринов и фурокумаринов оказывает бактериостатическое и антигрибковое действие. Выявлена противосвертывающая (антикоагулирующая) и некоторая противоопухолевая активность ряда фурокумаринов. Фотосенсибилизирующее действие эфирных масел из кожуры цитрусовых обусловлено наличием бергамотена (5-метоксипсоралена): в бергамотовом масле — 0,3%, апельсиновом — 0,06%, лаймовом (лиметт) — 2,5% (в масле, полученном прессованием) и 0,5% (в полученном водно-паровой дистилляцией), лимонном — 0,4%. Эфирные масла как липофильные системы (растворяющиеся в липидах крови и лимфы) не имеют барьеров для проникновения во все органы, ткани и клетки. Для них проницаемы и плацентарный, и гематоэнцефалический барьеры (см. схему). В связи с этим необходимо прежде всего рассказать о противопоказаниях.