Тема 14. Фармакология сердечных средств

Актуальность темы: Адекватное кровоснабжение органов и тканей обеспечивается работой сердца и состоянием сосудистой системы. Одним из важнейших показателей работоспособности (производительности) сердца является минутный объем. Минутный объем сердца зависит от его автономных функций. Центральным звеном, определяющим минутный объем крови, является сократимость миокарда. Рабочим элементом миокарда, обеспечивающим сократимость, служит саркомер, в котором специфические сократительные белки актин и миозин способствуют переходу химической энергии. запасенной в макроэргических соединениях, в механическую энергию мышечного сокращения. Регуляторная роль в сокращении принадлежит белку тропонину. Запуск сокращения осуществляется ионами Са²⁺. В свою очередь, аккумуляция химической энергии в миокарде обеспечивается преимущественно процессами окислительного фосфорилирования. Воздействуя на процессы регуляции и энергообеспечения сокращений миокарда, врач может изменить сократимость миокарда и повысить минутный объем крови. Это обстоятельство позволяет врачам разных специальностей (терапевтам, хирургам, реаниматологам) использовать препараты, повышающие силу сокращений сердца, для лечения расстройств кровообращения, обусловленных снижением силы сердечных сокращений.

Цель (общая): Уметь использовать (выбирать и прописывать) сердечные средства для коррекции нарушений насосной функции сердца.

Конкретные цели

Уметь: Исходный уровень

1. Интерпретировать групповую принадлежность сердечных средств
2. Предвидеть изменение функций организма под влиянием сердечных средств в соответствии с их фармакодинамикой и фармакокинетикой (в терапевтических и токсических дозах)	1.Интерпретировать механизм и регуляцию сердечных сокращений (нормальная физиология). 2.Объяснить функциональную направленность влияний вегетативных нервов на сердце (нормальная физиология).
3. Выбирать адекватные средства при лечении различных форм сердечной недостаточности
4. Применять сведения о формах выпуска, дозах при выписывании рецептов

Для уяснения, соответствует ли исходный уровень Ваших знаний-умений необходимому, предлагаем выполнить ряд заданий. Правильность решений проверьте, сопоставляя их с эталонными решениями.

ЗАДАНИЯ ДЛЯ САМОПРОВЕРКИ И САМОКОРРЕКЦИИ ИСХОДНОГО УРОВНЯ ЗНАНИЙ-УМЕНИЙ

1.Нарушение какой из автономных функций миокарда чаще всего вызывает понижение минутного выброса?

А. Сократимость. Б. Автоматизм. В. Проводимость. Г. Возбудимость.

2. Заполните таблицу «Изменение функций сердца при раздражении нервов», обозначив направленность изменений функций, например, увеличение, уменьшение.

	Изменение функций	при раздражении нервов
Автономные функции сердца	симпатических	Парасимпатических
Сила сокращений
Частота сокращений
Скорость проведения
Возбудимость

3.Какой из белков саркомера выполняет двойственную функцию, являясь сократительным белком и ферментом?

А Актин. Б. Миозин. В.Тропомиозин. Г. Тропонин.

4.При каком из названных обстоятельств повышается функция К+, Na+-активируемой мембранной АТФазы миокардиоцитов?

А. Повышении внеклеточной концентрации калия. Б. Повышении внеклеточной концентрации кальция. В. Повышении внеклеточной концентрации натрия. Г. Повышении внутриклеточной концентрации калия.

5.При каком из названных изменений повысится сила сокращений сердца?

А. Активации фосфодиэстеразы. Б. Активации аденилатциклазы. В. Угнетении протеинкиназы А. Г.Угнетении фосфолипазы С.

Эталонные ответы к заданиям: 1:А, 2:

	Изменение функций	при раздражении нервов
Автономные функции сердца	симпатических	парасимпатических
Сила сокращений	+	-
Частота сокращений	+	-
Скорость проведения	+	-
Возбудимость	+	-

3:Б, 4:А, 5:Б.

Информацию, необходимую для .формирования знаний-умений можно найти в следующих учебниках:

1. Г. И. Філімонов В. І. Нормальна фізіологія. Київ. «Здоров‘я», 1994. С. 287-315.

2. Березов Т. Т., Коровкин В. Ф. Биологическая химия. М., «Медицина», 1998. С. 645-658.

После усвоения необходимых базисных знаний переходите к следующему (ориентировочная основа действий при подготовке к занятию):

1.Познакомьтесь с теоретическими вопросами к занятию.

2.Изучите учебник: Комиссаров И. В. и др. «Фармакология: введение в фармако- и химиотерапию» — Донецк, «Норд-Пресс», 2004, с. 138-145 и лекцию.

3.Решите задачи для выработки навыков применения изученного материала.

4.В препаратной тетради составьте список препаратов по рекомендуемой форме.

5.В рабочей тетради выпишите: строфантин для купирования острой левожелудочковой недостаточности, дигоксин для лечения хронической правожелудочковой недостаточности, кофеин для лечения сердечной недостаточности при инфекционном заболевании.

Теоретические вопросы на основании которых возможно выполнение целевых видов деятельности: Понятие о сердечных средствах, их классификация: кардиотонические и кардиостимулирующие средства. Сердечные гликозиды: химическое строение, источники получения. Средства: дигитоксин, дигоксин, строфантин, адонизид, кардиовален. Влияние гликозидов на основные функции миокарда в зависимости от дозы. Действие на минутный выброс. Влияние на сосуды, почки, ЦНС. Особенности фармакокинетики сердечных гликозидов и показания к их применению при разных патогенетических и клинических формах сердечной недостаточности. Осложнения при использовании гликозидов и помощь при них. Негликозидные кардиотоники. Катехоламины (дофамина гидрохлорид, добутамин, норадреналина гидротартрат и др.) как сердечные средства. Кардиостимуляторы - ксантины: эуфиллин, кофеин-натрия бензоат. Механизмы действия. Особенности применения.

Набор обучающих задач:

1. Животным вводили вещества, избирательно изменяющие автономные функции сердца. Вещество с каким свойством следует назвать сердечным?

А. Увеличивающее внутрисердечную проводимость. Б. Уменьшающее частоту сердечных сокращений. В. Повышающее силу сокращений. Г. Понижающее силу сокращений.

2. Известно, что скорость развития действия сердечных гликозидов при введении в целостный организм существенно различна. Скорость развития эффекта какого из гликозидов изменится в наибольшей степени при перфузии растворами этих веществ изолированного сердца животного?

А. Дигитоксина. Б. Дигоксина. В. Строфантина. Г. Кардиовалена.

3. С помощью микропипетки раствор строфантина введен внутриклеточно в миокардиоцит лягушки. Какая молекулярная структура будет в этом случае мишенью действия гликозида?

А. Кальциевый потенциалозависимый канал цитоплазматической мембраны. Б. Кальциевый хемочувствительный канал саркоплазматического ретикулюма. В. Кальций-натриевый диффузионный переносчик. Г. Натрий, калий — активируемая АТФ-аза.

4. У животного перерезаны блуждающие нервы. Влияние дигитоксина на какую функцию миокарда изменится при этом в наименьшей степени?

А. Инотропную. Б. Хронотропную. В. Дромотропную. Г. Батмотропную.

5. Сердечные гликозиды предполагается вводить больному с механической желтухой. Продолжительность действия какого из названных препаратов изменится в наибольшей степени?

А. Дигитоксина. Б. Дигоксина. В. Строфантина. Г. Кардиовалена.

6. Сердечные гликозиды предполагается вводить больному с гипопротеинемией. Скорости развития кардиотонического действия какого из названных веществ изменится в наибольшей степени?

А. Дигитоксина. Б. Дигоксина. В. Строфантина. Г. Кардиовалена.

7. После недавно перенесенного острого респираторного заболевания больной жалуется на тупые боли в области сердца, одышку, быструю утомляемость. При обследовании найдено расширение границ сердца, увеличение печени, отеки нижних конечностей. Какое средство из перечисленных показано для лечения в этом случае?

А. Адреналин. Б. Добутамин. В. Кофеин. Г. Дигитоксин.

ОРИЕНТИРОВОЧНАЯ ОСНОВА ДЕЙСТВИЯ ПРИ ВЫБОРЕ СРЕДСТВ ЛЕЧЕНИЯ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ

1.В соответствии с клинической картиной болезни или ее патогенезом наметьте цель медикаментозного воздействия при лечении острой левожелудочковой недостаточности сердца; хронической застойной сердечной (правожелудочковой) недостаточности; сердечной недостаточности при миокардите.

2.Найдите способы достижения поставленной цели и соответствующие группы средств в соответствии с патогенезом болезни и физиологическими механизмами регуляции функций.

3.Выберите подходящее вещество с необходимыми фармакодинамическими и фармакокинетическими свойствами и желательными формами выпуска.

Пример: хроническая застойная сердечная (правожелудочковая) недостаточность.

1.Увеличить минутный объем сердечной деятельности и устранить вызванные его снижением симптомы: нарушения кровотока в органах, отеки

2.Повысить силу сокращений сердца с помощью сердечных гликозидов, прямо действующих на миокард.

Уменьшить преднагрузку на миокард с помощью салуретиков, уменьшающих объем циркулирующей крови.

Уменьшить постнагрузку на миокард с помощью сосудорасширяющих средств, снижающих периферическое сопротивление сосудов току крови.

3.Выбрать дигоксин, как средство пригодное для перорального применения и вызывающее не только повышение минутного выброса, но и увеличение диуреза.

МЕТОДИЧЕСКИЕ УКАЗАНИЯ К РАБОТЕ СТУДЕНТОВ НА ПРАКТИЧЕСКОМ ЗАНЯТИИ

I. Проверка (список препаратов, домашние рецепты) и коррекция исходного уровня (самостоятельное письменное выполнение индивидуальных заданий).

II. Самостоятельная работа и разбор ее результатов.

1.Работа с тестами.

2.Решение задач.

III. Выписывание рецептов по показаниям: острая левожелудочковая недостаточность сердца; хроническая правожелудочковая недостаточность; сердечная недостаточность при миокардите.

IV. Итоговый тестовый контроль.

ТЕХНОЛОГИЧЕСКАЯ КАРТА

практического занятия «Фармакология сердечных средств. Фармакотерапия сердечной недостаточности»

		Учебные пособия		Место
ЭТАПЫ	Время	средства обучения	оборудование	проведения
Организационная часть.	3 мин			Учебная комната
Проверка и коррекция исходного уровня подготовки.	20 мин	Задания для самостоятельной работы студентов
Самостоятельная работа под контролем преподавателя и разбор её результатов с коррекцией.	77 мин	Тесты, графические материалы, задачи
Итоговый тестовый контроль.	15 мин	Тесты
Подведение итогов занятия.	5 мин