2. Особенности технологии лекарственной формы спрей

К сожалению, большинство производителей не раскрывают информацию о точном соотношении вспомогательных веществ, входящих в состав их продукции, а также технологические приёмы и операции, используемые в процессе производства.

Тем не менее, проанализировав состав вспомогательных веществ, указанный в инструкции к препарату, можно составить представление о типе дисперсной системы препарата (по наличию или отсутствию эмульгаторов, физико-химическим свойствам действующих и вспомогательных веществ) и технологических операциях, применяемых при производстве.

Анализ данных таблицы 1 и литературных данных о свойствах использованных вспомогательных веществ позволяет разделить их на следующие группы:

^ Растворители. В эту группу входят вспомогательные вещества, способные образовывать истинные растворы с действующими веществами лекарственного средства. К этой группе относятся пропиленгликоль, изопропиловый спирт, этиловый спирт, вода очищенная.

^ Модификаторы вязкости. К этой группе относятся полимерные соединения, повышающие вязкость водных растворов, используются для механической стабилизации суспензий и эмульсий, а также для придания необходимых потребительских свойств (препятствие быстрому растеканию препарата). Сюда относятся такие соединения, как макрогол-300, макрогол-400, цетомакрогол-1000, поливинилпрролидон (ПВП) и изопропилмиростат.

^ Эмульгаторы. Вспомогательные вещества, применяемые для стабилизации геторогенных систем (суспензий, эмульсий). В составе спреев для наружного применения встречаются полисорбат 60, полисорбат 80, проксанол 268.

^ Стабилизаторы, корригенты и др. К этой группе отнесены вспомогательные вещества, непосредственно не влияющие на стабильность суспензий либо эмульсий и не влияющие на растворимость действующих веществ. Их используют для продления срока годности (антиокислитель бутилгидрокситолуол), в качестве корригентов (ментол), пеногасителей (карбамид).

14 препаратов, приведённых в таблице 1, предположительно являются растворами, что составляет 82% от общего количества приведённых лекарственных средств. Примечательно, что при изготовлении данных лекарственных средств всегда используются комплексные растворители. Например, при производстве спрея «Хлоргексидин» используется смесь воды очищенной и этилового спирта, несмотря на то, что действующее вещество хлоргексидина биглюконат хорошо растворимо как в этиловом спирте, так и в воде. Это объясняется повышением эффективности хлоргексидина биглюконата в растворах этилового спирта.

Только 18% лекарственных средств, зарегистрированных в ГРЛС в форме спрея для наружного применения, предположительно являются гетерогенными системами (суспензиями либо эмульсиями), дисперсионной средой в которых является вода очищенная. Об этом свидетельствует тип эмульгатора, используемого для стабилизации (полисорбат 60, полисорбат 80 и проксанол 268 относятся к эмульгаторам первого типа).

47% анализируемых лекарственных средств имеют в своём составе вспомогательные вещества, относящиеся к группе модификаторов вязкости. В их число входят препараты двух фармакотерапевтических групп ранозаживляющих и противовоспалительных препаратов. Применение загустителей в данных фармакотерапевтических группах обоснованно необходимостью снизить текучесть препарата после его нанесения на обрабатываемую поверхность, что способствует более экономичному расходу лекарственного средства. Наиболее часто в качестве модификатора вязкости используются производные полиэтиленоксидов (макрогол-300, макрогол-400, цетомакрогол-1000).Это связанно со способностью этой группы веществ выступать в роли сорастворителей.