1 Аналитический обзор

1.1 Общая характеристика и требования к качеству к спреям

Спрей - жидкая лекарственная форма, представляющая собой раствор, эмульсию либо суспензию и предназначенная для обеспечения местного или системного эффекта. Особенностью спрея как лекарственной формы является способ извлечения лекарственного средства из упаковки: в отличие от традиционных лекарственных форм извлечение компонентов достигается при помощи микронасосов различной конструкции, при этом лекарственное средство распыляется в виде мелкодисперсных частиц [113, 129].

Ещё совсем недавно спреи не рассматривались как самостоятельная лекарственная форма. В фармакопеи РК нет отдельной статья для спреев. В ГФ СССР XI в ОФС «Аэрозоли» спреи представлены как разновидность аэрозоля. Однако это не совсем верно, так как спрей и аэрозоль имеют принципиальные различия [131], о чем свидетельствует разделение этих лекарственных форм в зарубежных фармакопеях. В связи с этим в ГФ СССР XII издания данные лекарственные формы разделены, и для лекарственной формы спрей подготовлен проект отдельной фармакопейной статьи поэтому мы руководствовались ЕФ действующего издания.

Лекарственной форме спрей присуще такие свойства, как:

относительная быстрота наступления терапевтического эффекта;

терапевтический эффект достигается в меньшей дозе препарата за счёт диспергирования частиц ЛС;

обеспечивается точная дозировка при использовании дозирующих клапанов;

небольшой размер частиц обусловливает высокую степень их проникновения;

возможность применять лекарственные вещества в тех случаях, когда введение их через желудочно-кишечный тракт не обеспечивает желаемого эффекта вследствие разрушительного действия желудочного сока;

нанесение на кожу, слизистые оболочки или ингаляции, позволяющие уменьшить побочное действие лекарственных средств, которое может проявляться при их системном действии;

герметичность флакона на протяжении всего срока использования препарата[12];

гигиеничный, удобный и быстрый способ применения.

Современные микронасосы позволяют использовать лекарственные вещества, находящиеся в состоянии не только растворов, но также суспензий либо эмульсий, что значительно расширяет ассортимент лекарственных веществ, применение которых возможно в форме спрея.

Изложенные выше свойства совпадают со свойствами лекарственной формы «аэрозоль», однако между этими двумя лекарственными формами существует ряд различий, основными из которых являются:

1. Способ извлечения содержимого из упаковки. В лекарственной форме аэрозоль извлечение осуществляется за счет газа-носителя (пропелента), содержащегося в упаковке в избыточном количестве. Из-за чего баллон с лекарственным веществом находится под высоким давлением, что создаёт ряд трудностей. В то же время в лекарственной форме спрей ЛС извлекаются из упаковки за счет его механического выдавливания поршнем микронасоса, при этом давление во флаконе равно атмосферному. При перемещении поршня в исходное положение полость, из которой выдавливается ЛС, заполняется новой порцией. Это служит жидкостным затвором, который обеспечивает герметичность флакона [39].

2. Производство. Подготовка пропеллентов либо их смесей, а также герметичное заполнение аэрозольных баллонов оценивается как сложные и специфические и технологические операции, требующие особых условий и оборудования, работающего под давлением. Этим обусловлена относительно высокая цена лекарственных препаратов в аэрозольной упаковке. При производстве спреев возможно использование более простого технологического оборудования, что значительно удешевляет производство.

3.Безопасность. Использование упаковки под давлением создаёт риск взрыва при нарушении её целостности(при ударе в случае падения) или нарушений температурного режима хранения, что создаёт дополнительные трудности при использовании её потребителем. Лекарственные препараты в форме спрея лишены подобных недостатков.

4. Степень дисперсности частиц. При использовании аэрозоля происходит диспергирование частиц раствора ЛС, образуется мелкодисперсное облако, которое при ингаляционном применении проникает в нижние отделы дыхательных путей, что является важным при лечении многих бронхо-легочных заболеваний [65]. В своих работах Губин М.М. [40] неоднократно подчеркивает, что при распылении в лекарственной форме спрей частицы гораздо крупнее, так как при распылении сила подачи продукта невелика, давление в баллоне равно атмосферному и отсутствует дополнительный механизм диспергирования испарением сжиженного газа. В случае спрея размер распыляемых частиц в основном зависит от конструкции распылительных насадок и вязкости лекарственных композиций. Правильно подобранные лекарственные композиции для распыления должны обладать низкой вязкостью при высоких скоростях сдвига, которые существуют обычно непосредственно в момент распыла. Но именно это свойство делает применение лекарственных препаратов в форме спрея особенно привлекательными, в том случае если необходима местная терапия воспалительных заболеваний носоглотки (слизистой полости носа, рта, глотки и гортани) или наружная терапия заболеваний кожных покровов. Применение лекарственных средств в форме спрея будет иметь приоритет над использованием традиционных лекарственных форм особенно в тех случаях, когда поражены обширные участки кожного покрова (псориаз, термические и солнечные ожоги и пр.). При этом обработка поврежденных кожных покровов проходит быстрее и более эффективно, сопряжена с меньшими болевыми ощущениями для пациента. В случаях применения препаратов в форме аэрозоль для терапии заболеваний носоглотки, особенно если пропеллент - сжиженный газ, возникает вероятность, что значительная часть препарата (частицы с размерами меньше 5 мкм) не осядет в носоглотке, а попадет в отделы нижних дыхательных путей, что приведет к перерасходу препарата и появлению нежелательных реакций. Поэтому в данном случае целесообразнее применение ЛС в форме спрея.

Если 15-20 лет назад аэрозоли и спреи в равной мере использовались как для ингаляционного введения препаратов, так и для наружного, местного, интраназального применения, то анализ современного ассортимента лекарственных форм показывает, что произошло довольно четкое разграничение. Дозированные аэрозоли применяются в основном для лечения заболеваний нижних дыхательных путей, в остальных же случаях более популярны лекарственные препараты в форме спрея.