Вопрос 11

Большинство лек. средств распределяются неравномерно и лишь незначительная часть относительно равномерно ( например ингаляционные средства для наркоза).

На распределение существенно влияют биологические барьеры ( стенка капилляров, клеточные мембраны, гематоэнцефалический и плацентарный барьеры)

Биотрансформация:

1. Метаболическая трансформация - это превращение веществ за счет окисления, восстановления, гидолиза.

1. Коньюгация - это биосинтетический процесс сопровождающийся присоединении к лек. в-ву ряда хим. группировок или молекул эндогенных соединений. ( глюкуронидация, ацетилирование, метилирование и т.д.)

Лекарственные вещества, их метаболиты и коньюганты в основном выводятся с мочой и желчью.

Биодоступность - это количество неизмененного вещества, которое достигло плазмы крови, относительно исходной дозы препарата.

Вопрос 12

Взаимодействие с рецепторами:

Рецепторы- активные группировки макромолекул субстратов с которым взаимодействует вещество. Рецепторы обеспечивающие проявление действия в-в назыв. специфическими.

Сродство вещества с рецептором приводящее к образованию комплекса "вещество-рецептор" называется "аффинитет".

Агонисты - вещества вызывающие биологический эффект после взаимодействия со специфическим рецептором. Если агонист взаимодействуя с рецептором выз. Макс. эффект его называют полным агонистом. Если не выз. Макс. Эффект то наз. частичным агонистом.

Антагонисты - вещества связывающиеся с рецептором но не вызывающие его стимуляции. Может быть конкурентный и не конкурентный антагонизм.

Вопрос13

Различают:

1. местное действие вещества-действие в месте его приложения ( обволакивающего средства)

2.резорбтивое действие - развивается после его всасывания, поступления в общий кровоток и затем в ткани.

При местном и резорбтивном действии лек. вещества оказывают либо прямое ( реализуется непосредственно в месте контакта вещества с тканью) либо рефлекторное ( влияют на экстеро- или интерорецепторы и эффект проявляется изменением состояния либо соответствующих нервных центров, либо исполнительных органов).

Рецепторами называют активные группировки макромолекул субстратов с которым взаимодействует вещество. Рецепторы обеспечивающие проявление действия в-в назыв. специфическими.

.Вопрос 14

К условиям, влияющим на проявление действия лекарственных веществ в организме, относят

-химическую структуру вещества

- физико-химические свойства

- концентрация

- доза

- ининдивидуальные особенности организма ( возраст, пол и т.п.)

Вопрос 15

. Доза - количество вещества на один прием. Доза бывает : 1) Пороговой - минимальная доза, вызывающая начальный биологический эффект 2) Средняя терапевтическая - у большинства принимающих оказывает необходимое фарм.действие 3) Высшая терапевтическая 4) Токсическая 5) Смертельная. Прием Пороговой дозы кроме основного эффекта может дать аллергические реакции , прием средней терапевтической - Алл. Реакции+ побочные эффекты неалл.природы (тошнота, рвота, запоры, бессоница и тд) прием высшей терапевтической 1+2 иногда токсические эффекты ( угнетение ЦНС, дыхание, ССС)

Широта терапевтического действия- диапазон доз лекарственного средства от минимальной эффективной до минимальной токсической.

От пути введения лекарственного средства зависит скорость развития эффекта, его выражен носить и продолжительность. Выделяют: 1. ЭНТЕРАЛЬНЫЙ и 2. ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЙ пути введения. К ЭНТЕРАЛЬНОМУ пути относят введение через рот, трансбуккально, в 12-перстную кишку, ректально. К ПАРЕНТЕРАЛЬНОМУ : под кожный, в/м , в/в, внутриарериальный, интрастенальный, внутрибрюшинный, ингаляционный, субарахноидальный и т. д.