12. Макролиды. Спектр и механизм действия. Характеристика препаратов. Применение. Осложнения.

Они угнетают активность транслоказы, которая участвует в миграции белковой молекулы вдоль цепочки транспортной РНК. Они, блокируя фермент, останавливают белковый синтез и обладают бактериостатическим эффектом. Так же связываются с 50s субъединицой,

Спект действия: узкий (близок к спектру естественных пенициллинов) - Гр+, менее Гр- кокки, возбудители трахомы, туляремии, сибирской язвы, дифтерии, столбняка, хламидии.

Показания к применению: при заболеваниях, вызванных устойчивой к пенициллинам флорой.

Препараты обладают достаточно быстрым эффектом, и к ним легко формируется устойчивость. Обычно препараты сочетаются с АБ из других групп.

Эритромицин - действует мягко и быстро, кислотоустойчив.

Олеандомицин - действует слабее, но лучше всасывается.

У этих препаратов мало побочных эффектов (стоматиты, гастриты) и отсутствует перекрестная резистентность. Применяются в комплексной терапии.

Новые макролиды – рокситромицин, сумамед.

Макролиды. (эритромицин, олеандомицин) М-зм – понижают активность фермента транслоказы и нарушают синтез белка микробной клетки. БС.

Спектр д-я: Гр-,Гр+ кокки, (стафилококки, стрептококки, гонококки, пневмококки, хламидии).

Хорошо проникает в клетку. Малотоксичны. Устойчивость - быстро.

Показания – тонзилиты, пневмонии, бронхиты. Дифтерия, гнойные отиты, заболевания печени, желчевыводящих путей.

Синергизм – с САП,тетрациклины.

Антагонизм – левомицетин, пенициллин, цефалоспорины.

Осложнения – аллергия, поражения ЖКТ, стоматиты, гепатотоксичность.

13. Тетрациклины. Спектр и механизм действия. Характеристика препаратов. Применение. Осложнения.

Естественные – тетрациклин, окситетрациклин.

Полусинтетические – метациклин, доксициклин.

М-зм – угнетают внутриклеточный синтез белка рибосомами бактерий.

Связывают металлы (Са, Mg), образуя хелатные соединения

Ингибируют ферментные системы микробных клеток.

Тип – БС.

Спектр – Гр+,Гр- кокки, бацилярной дизентерии, брюшного тифа, спирохеты, чумы, туляримии, бруцеллеза. Холеры, риккетсии, хламидии.

В крови соединяется с белками плазмы.

Хорошо проникает через тканевые барьеры (плацента, ГЭБ), кости, печень. Выделяется с мочой и желчью.

Осложнения – аллергические реакции, диспепсия, глоссит, стоматит, тромбофлебиты, гепатотоксичны, тетрациклиновые зубы, фотосенсибилизация (дерматиты), тератогенное, угнетают синтез белка, гиповитаминозы, суперинфекция, кандидомикозы, псевдомембранозный колит.

Детям - с 8 лет. Антагонизм с пеницллинами.

Тетрациклин, хлортетрациклин, окситетрациклин - устойчивы к соляной кислоте, плохо проникают через клеточные барьеры. Препараты могут вызывать гиповитаминоз В из-за подавления естественной микрофлоры кишечника (кишечная палочка).

Морфоциклин - высокая диффузионная активность (используется для внутривенного введения).

Витациклин - сочетание тетрациклина с препаратами витаминов группы В.

Олететрин - тетрациклин + олеандомицин.

Метициклин и доксициклин - препараты более эффективные, чем естественные тетрациклины.

Все тетрациклины обычно хорошо переносятся. Из-за местнораздражающего действия могут вызывать поражения ЖКТ (стоматиты, энтериты и др.). Препараты обладают тератогенным действием (могут вызывать врожденный сахарный диабет, т.к. нарушает закладку бета-клеток поджелудочной железы). Способны образовывать хелатные соединения с кальцием и нарушать формирование костей и зубов у детей.