Противокашлевые средства

Кашель представляет собой защитный рефлекс, с помощью которого осуществляется самоочищение трахеобронхиального дерева.

Он регулируется различными типами кашлевых рецепторов в центральных и периферических дыхательных путях.

Противокашлевые средства - вещества, способные угнетать кашлевой рефлекс в центральном звене или за счет воздействия на чувствительные окончания в дыхательных путях.

По преимущественному компоненту механизма действия выделяют две группы противокашлевых средств:

1. Средства центрального типа действия:

- наркотического действия (кодеин, морфин, этилморфина гидрохлорид – дионин)

- ненаркотического действия: тусупрекс, глауцина гидрохлорид, глаувент

3. Средства периферического типа действия:

- либексин, фалиминт

Показания:

- мучительный непродуктивный кашель, способствующий ретроградному движению секрета

вглубь легких (хронический бронхит, эмфизема, муковисцидоз, а также при рефлекторном кашле),

- кашель, обусловленный анатомо-патологическими изменениями в гортани, глотке или бронхах (опухоль),

- при лихорадочных состояниях (кашель, повышая внутригрудное давление, приводит к перегрузке в работе сердечно-сосудистой системы).

- инструментальные исследования, операции на органах груди.

Применение противокашлевых средств не показано, если оно ведет к нарушению выделения мокроты ( мокрота может накапливаться в бронхах, становится более вязкой, создаются предпосылки для перехода острого воспаления в хроническое с повреждением слизистой).

П р е п а р а т ы ц е н т р а л ь н о г о д е й с т в и я

Полусинтетические алкалоиды опия

Механизм действия : Подавление кашлевого рефлекса за счет активации тормозных опиатных рецепторов на нейронах кашлевого центра, что приводит к резкому снижению его чувствительности к рефлекторным влияниям.

Эффекты:

Противокашлевое действие.

Умеренная аналгезирующая активность.

Побочные эффекты:

1. Обстипационное действие на функцию кишечника.

2. Задерживают мочеотделение.

3. Несколько угнетают функцию дыхательного центра (не назначают детям до 2 лет).

4. Развитие лекарственной зависимости - что является препятствием для широкого применения.

Применение: По узким показаниям (рак легких и бронхов, тяжелые травмы грудной клетки, пневмоторакс).

Кодеин

Кодеин выпускается в виде основания, а также кодеина фосфата. Кодеин входит в состав ряда комбинированных препаратов: микстура Бехтерева, таблетки «Кодтерпин», панадеин, солпадеин (Стерлинг Хелс СВ) и др.

Микстура Бехтерева содержит настои горицвета, натрия бромид и кодеин.

Классический эталон сравнения при исследовании новых препаратов.

Длительность противокашлевого действия - 3-4 часа (в дозе 15-20 мг).

Кодтерпин Кроме кодеина содержит отхаркивающие средства натрия гидрокарбонат и терпингидрат.

МОРФИН – наркотический анальгетик, алкалоид опия, группа фенантрена. Сильнее кодеина по противокашлевому эффекту, но используется в этом плане редко, так как угнетает цент дыхания и вызывает наркоманию. Применяют только по жизненным показаниям; когда кашель становится угрожающим жизни больного (инфаркт или травма легкого, операция на органах грудной клетки, нагноившаяся туберкулома и др.)

Этилморфин В 1,5-2 раза сильнее кодеина.

Другие препараты центрального действия.

Глауцин

алкалоид растения мачек желтый (Glaucium flavum). Препарат выпускается в таблетках по 0,1. Действие заключается в угнетении кашлевого центра, седативном действии на ЦНС. Более избирательно влияет на кашлевой центр. По силе действия примерно равен кодеину.

Глауцин также ослабляет спазм гладкой мускулатуры бронхов при бронхите. Препарат назначают для подавления кашля при трахеитах, фарингитах, острых бронхитах, коклюше.

При его употреблении отмечают угнетение дыхания, задержку отделения секрета из бронхов и отхаркивания мокроты. Обладает умеренной противовоспалительной активностью, уменьшает отек слизистой бронхов.

Применяют либо короткими циклами (3-5 дней), либо более длительными (до20-30 дней) в зависимости от характера процесса.

Лекарственной зависимости не вызывает. Возможно умеренное понижение артериального давления, так как препарат обладает альфа-адреноблокирующим действием. Поэтому глауцин не назначают лицам, страдающим гипотензией и лицам с инфарктом миокарда.

Переносится хорошо. Может вызывать: сонливость, дисфорию, слабость.

Входит в состав сиропа Бронхолитин (глауцин+эфедрин+масло шалфея+лимонная кислота).

Тусупрекс (Окселадин) (Tusuprex; таб. по 0,01 и 0,02; сироп по 0,01 в 1 мл) – препарат, преимущественно действующий на кашлевой центр без угнетения центра дыхания.

Побочные эффекты: тошнота. боль в эпигастрии, сонливость.

П р е п а р ат ы п е р и ф е р и ч е с к о г о д е й с т в и я

Источником кашлевого рефлекса является раздражение хемо- и механорецепторов вагуса в слизистой трахеи и бронхов или верхнего гортанного нерва в стенке глотки.

Пути фармакологического воздействия:

. защита слизистой оболочки (алтей, эфирные масла) дает незначительный противокашлевой эффект

. избирательное воздействие на чувствительные окончания

Либексин (Преноксдиазин) (Libexinum; таблетки по 0,1) – синтетический препарат, назначаемый по 1 таблетке 3-4 раза в сутки. Препарат действует преимущественно периферически, но имеется и центральный компонент. При пероральном приеме действие начинается через 30-40 минут и длится до 4-5 час (дольше, чем опиатов).

Механизм действия

Сложен и включает:

1. Местноанестезирующее действие (не уступает кокаину)

2. Спазмолитическое миотропное действие на бронхи (превосходит папаверин)

3. Умеренное N-холинолитическое действие на афферентные хеморецепторы

бронхов и легких

На ЦНС препарат не влияет. По противокашлевому эффекту уступает кодеину, но не вызывает развитие лекарственной зависимости. Эффективен при трахеите, бронхите, гриппе, плеврите, пневмонии, бронхиальной астме, эмфиземе легких.

К побочным эффектам можно отнести излишнюю анестезию слизистых.

Имеет незначительное действие на кашлевой центр.

Во избежание анестезии слизистой оболочки полости рта проглатывают не разжевывая.

Фалиминт (Falimint; драже по 0,025) – оказывает слабое местноанестезирующее действие и хорошо дезинфицирующее действие на слизистую оболочку полости рта и носоглотки, уменьшая, при воспалении, явление раздражения слизистых, возникновение с них рефлексов, в том числе и кашлевых.

Стоптуссин

Оказывает противокашлевое и отхаркивающее действие.

Не оказывает угнетающего влияния на дыхательный центр.

Обладает местноанестезирующим действием на рецепторы легких и бронхов.

Обладает спазмолитическим эффектом.

Оказывает противовоспалительное действие.

Не назначают детям до 12 лет.

Все эти средства назначают при сухом непродуктивном кашле.

При сухости слизистой оболочки бронхов, при вязком и густом секрете бронхиальных желез, уменьшить кашель можно путем повышения секреции желез слизистой оболочки бронхов, а также разжижением секрета, а с этой целью назначают отхаркивающие средства.