Заключение
Существуют и другие проблемы в фармацевтической технологии, решение которых может привести к созданию более совершенных лекарственных препаратов, а, следовательно, и к более высокой их терапевтической эффективности, например, создание возрастных лекарств, повышение микробной чистоты лекарств, создание более прогрессивной тары и тароукупорочных материалов, внедрение малоотходных и экологически чистых технологий, дальнейшее развитие биотехнологии и т.д., что, в свою очередь, шаг за шагом будет повышать качество и терапевтическую эффективность лекарств.
нанокапсула иначе коллоидосома (англ. nanocapsule) — наночастица, состоящая из полимерной, липидной или другой оболочки, окружающей ее внутреннюю полость или содержимое.
Описание
Обычно нанокапсула представляет собой сферическую полую частицу, оболочка которой образована полимерами или фосфолипидами (в этом случае она называется липосомойили наносомой), а внутри находится низкомолекулярное вещество. Оболочка нанокапсул может быть изготовлена также из других материалов, например, гидроксиапатита или силиката кальция, а также определенным образом организованных молекул ДНК. Нанокапсулы должны быть химически стабильны, биоактивны, биосовместимы с организмом, защищать капсулированное вещество от нежелательного воздействия, например, растворения в жидкостях. Размеры нанокапсул обычно не выходят за пределы 100 нм, а микрокапсул — 600 мкм. Нанокапсулы обладают высокой проникающей способностью и могут проходить даже в такие «закрытые» зоны организма, как головной мозг.
Нанокапсулы применяют для контролируемого введения инкапсулированных биологически активных веществ: лекарственных препаратов (в том числе нерастворимых в воде или нестабильных), пептидов и белков (имеющих функции гормонов и цитокинов), а также генетических конструкций, несущих гены ферментов, гормонов и цитокинов. Диапазон капсулированных веществ широк — от средств противоопухолевой терапии и морфогенетических белков костной ткани до средств косметологии. Для целевой доставки поверхность нанокапсул может быть модифицирована специфическими антигенами, рецепторами или лигандами. Липосомы являются одними из наиболее удобных нанокапсул. Мембрана липосом состоит из природных фосфолипидов, что определяет ее способность при определенных условиях поглощаться клетками. Мембрана липосом может сливаться с клеточной мембраной, что приводит к внутриклеточной доставке их содержимого. Перспективными также представляются подходы доставки нанокапсул внутри эритроцитов или бактерий.
Технология включения лекарственных веществ в нанокапсулы позволяет использовать многие лекарственные соединения, доставка которых в органы и ткани была бы сильно затруднена из-за их нестабильности или нерастворимости в воде. В липосомах (наносомах) возможно капсулирование водных растворов лекарственных веществ, а полимерные нанокапсулы обычно используют для жирорастворимых соединений. Эта технология позволяет снизить токсичность и добиться желаемой фармакокинетики для лекарственных препаратов. В настоящее время разрабатываются подходы к транспорту в нанокапсулах наноструктур металлической и полупроводниковой природы, а также суперпарамагнитных наночастиц для селективного разрушения клеток при электромагнитном разогреве, что важно для лечения ряда опухолей
фиг. 1 иллюстрирует желатинированную микросферу, полученную делипидированием однопластинчатой липогелосомы; - фиг. 2 иллюстрирует желатинированную микросферу, полученную поверхностным или полным делипидированием двухпластинчатой липогелосомы;
Фиг. 1 иллюстрирует желатинированные микросферы как полимеризованные, так и неполимеризованные, полученные путем поверхностного или полного делипидирования однопластинчатой липогелосомы.
Однопластинчатые липогелосомы (SULGS и LULGS) содержат желатинированное полярное ядро /GPC/, либо полимеризованное, либо неполимеризованное /представлено белым цветом/ с радиусом RGPC и двойной слой из фосфолипидов /представлено черным цветом/, с толщиной "h", равной 10-8 см, в целом, радиус названных однопластинчатых липогелосом равен R=RGPC + h, Путем делипидирования однопластинчатой липогелосомы получают гомогенную гелосому /SHGS и LHGS/, в которой желатинированное полярное ядро неполимеризовано, или гомогенную полимерисому, в которой желатинированное полярное ядро полимеризовано.
Радиус желатинированной микросферы согласно изобретению как полимеризованной, так и неполимеризованной обозначается RGPC.
Жидкая водная фаза, окружающая липогелосомы и микросферы, представлена прерывистыми линиями /штрихом/.
Фиг. 2 изображает желатинированные микросферы, полимеризованные или неполимеризованные, полученные путем поверхностного или полного делипидирования двухпластинчатой липогелосомы.
Фиг. 2,А изображает двухпластинчатую липогелосому, содержащую желатинированное полярное ядро /GPC/, полимеризованное или нет /представлено белым цветом/, с радиусом RGPC и два липидных двойных слоя /представленных черным цветом/, имеющих толщину "h" равную 10-8 см, и разделенных желатинированным водным слоем, с толщиной H; в целом радиус названных двухпластинчатых липогелосом /LGS/ равен: RLGS = RGPC + 2h + H (1) Фиг. 2, B изображает многослойные гибридные гелосомы или полимерисомы, полученные поверхностным делипидированием названных двухпластинчатых липогелосом /LGS/: извлечен только один поверхностный липидный двойной слой с получением микросфер, которые содержат желатинированное полярное ядро, полимеризованное или нет, окруженное одним двойным липидным слоем, и одним поверхностным желатинированным водным слоем с толщиной H, полимеризованным или нет.
Радиус этих микросфер составляет R = RGPC + h + H (2) Фиг. 2, C изображает многослойные гелосомы или полимерисомы, полученные путем полного делипидирования названных двухпластинчатых липогелосом: извлечены оба липидных двойных слоя с получением негомогенной гелосомы или полимерисомы, состоящей из желатинированного полярного ядра /GPC/, полимеризованного или нет, одного водного слоя в жидком состоянии с толщиной h, и одного поверхностного желатинированного водного слоя, полимеризованного или нет, с толщиной H; радиус этих микросфер составляет R = RGPC + h + H
Магнитные наночастицы – магнетики, а это оз- начает, что они подчиняются закону Кулона, и ими можно управляться приложенным внешним гра- диентом напряженности магнитного поля. Это «действие на расстоянии», объединенное со свой- ственной магнитному полю проницаемостью в че- ловеческой ткани, открывает много применений, включая транспорт и доставку магнетика к соот- ветствующему биологическому объекту. Таким об- разом, магнитные наночастицы могут точечно до- ставить капсулу, например лекарственное средство, убивающее раковые клетки, или атомы радионукли- да, к области человеческого тела, для которой они предназначаются, например, к опухоли. Магнитные наночастицы нашли целый ряд эф- фективных применений в биомедицине, открываю- щих новые возможности для терапии и диагностики ряда тяжелых заболеваний. Живые организмы по- строены из клеток, которые имеют типичный размер 10 микрон. В то же время, составляющие клетку объ- екты являются намного меньшими и имеют размер менее 1 микрона. Важным и существенным для ме- дицинских приложений является то, что наночасти- цы имеют управляемые размеры в пределах от не- скольких нанометров до сотен нанометров, которые сопоставимы с размерами внутриклеточных биоло- гических объектов, – (10...100 нанометров), вирусов (20...450 нанометров), протеинов (5...50 нанометров) и генов (около 2 нанометров в поперечном измере- нии и 10...100 нанометров в длину ). Наночастицы по своим размерам (от 4 до1000 нанометров) и массе занимают промежуточное положение между одиноч- ными молекулами и живыми клетками.