Застосування нейролептиків:

• для лікування пацієнтів із шизофренією, психозом, маніакальним станом (психічні захворювання, що супроводжуються маренням і галюцинаціями) – всі нейролептики;

• як протиблювотні засоби під час хіміотерапії при онкологічних захворюваннях, при важких токсикозах вагітних, променевій хворобі, пухлинах мозку та при гикавці – галоперидол, аміназин, етаперазин, хлорпротиксен, мажептил;

• анестезія, премедекація (галоперидол, сульпірид, аміназин, тизерцин, дроперидол;

• нейролептанальгезія (один із методів загального знеболення) – галоперидол, дроперидол;

• гіпертонічні кризи – аміназин, тизерцин, дроперидол;

• нейродерматози – аміназин, тизерцин, етаперазин, хлорпротиксен;

• гіпертермія, стійка до антипіретиків – аміназин;

• шок – дроперидол;

• мігрень, запаморочення – сульпірид (еглоніл).

Побічна дія: безсоння, підвищена збудливість і неспокій, страх, головний біль. Можливі втомлюваність, запаморочення, розлад уваги, нудота, запор, болі у животі, риніт, висип на шкірі. При тривалому використанні можуть виникнути: екстрапірамідні розлади (симптоми лікарського паркінсонізму), сухість у роті, затримка сечі, атонія кишечника.

Порівняльна характеристика препаратів

Похідні фенотіазину

Аміназин (Хлорпромазин) – має більш виражену седативну, помірну антипсихотичну, потенціюючу, гіпотермічну і протиблювотну дію.

Тизерцин (Левомепромазин) – має виражену потенціюючу, гіпотермічну, адреноблокуючу, протигістамінну дію.

Трифтазин (Трифлуоперазин) є одним з найбільш активних нейролептичних препаратів. Особливістю цього препарату є відсутність скутості, загальної слабкості при його використанні.

Флуфеназин (Модітен) менш активний, ніж трифтазин, за антипсихотичною дією; за стимулюючою – подібний до нього. Виражена протиблювотна дія. Пролонговані

його препарати (фторфеназину депо, модитен депо) призначають 1 раз протягом 1-3 тижнів.

Похідні бутирофенону – відрізняються від похідних фенотіазину сильнішим антипсихотичним ефектом, викликають виражену протисудомну дію.

Галоперідол (галоприл) є найсильнішим нейролептиком, має виражену антипсихотичну, протиблювотну, потенціюючу дії. На відміну від аміназину не викликає апатії, навпаки викликає швидке моторне заспокоєння, усуває галюцінації.

Триседил (Трифлуперидол) подібний до галоперидолу за дією.

Дроперидол має швидку, короткочасну антипсихотичну та потенціюючу дії, помірну протишокову, протиблювотну, антиаритмічну, гіпотензивну. Застосовують для премедикації та нейролептанальгезії лише в стаціонарі.

Похідні індолу та інших груп

Пенфлюридол (Семап) виявляє пролонговану нейролептичну дію (ефект після разової дози зберігається протягом тижня), що пов’язано з повільним метаболізмом препарату.

Клозапін (Азалептин) відрізняється сильною антипсихотичною та седативною дією, ефективний коли інші нейролептики не допомагають. Добре переноситься.

Хлорпротиксен за нейролептичним ефектом сильніший за аміназин, має антидепресивну дію.

Сульпірид (Еглоніл) – похідне сульфонілбензаміду, поряд зантипсихотичним має антидепресивний, протиблювотний, анальгетичний та стимулюючий ефект, вибірково блокує дофамінові рецептори, рідко викликає екстрапірамідні розлади, сприяє загоєнню виразкових ушкоджень шлунка та 12-палої кишки. Окрім психозів, призначають при невротичних станах (що супроводжуються загальмованістю), депресивних розладах, психосоматичних порушеннях, в т. ч. при виразковій хворобі, неспецифічному виразковому коліті. Сулпірид застосовують при мігрені, запамороченнях, порушеннях пам’яті у дітей. За протиблювотною дією препарат схожий з метоклопрамідом. Добре переноситься.

Респеридон ефективний при гострих та хронічних психозах з переважанням позитивної симптоматики (марення, галюцинації, агресивні стани).

Транквилізатори (анксіолітики, атарактики, антифобічні)

Транквілазатори (анксіолітики) – психотропні засоби, які здатні усувати відчуття страху, дратливість, внутрішнє напруження, неспокій і спричинювати відчуття рівноваги, байдужості. Застосовують їх головним чином при неврозах, станах психічного напруження, неспокою, тривоги, патологічного страху.

Назва «транквілізатори» походить від латинського tranguillare – робити спокійним, безтурботним.

Фармакодинаміка

Транквілізатори мають своєрідний вплив на психічну сферу. Не порушуючи вищої нервової діяльності і гостроти реакції на зовнішні подразники, вони вибірково пригнічують почуття тривоги та страху (анксіолітична дія), невпевненості, зменшують психічну напругу і емоційне збудження, тобто мають психоседативну дію.

Транквілізатори поряд з транквілізуючим ефектом виявляють виражену в різній мірі центральну міорелаксуючу, потенціюючу (нейролептики, седативні, алкоголь, анальгетики, снодійні) і протисудорожну дію, а у великих дозах снодійний ефект, не порушуючи при цьому фазу парадоксального сну.

Механізм дії: вступають у зв’язок зі специфічними бензодіазепіновими рецепторами і чинять гальмівний вплив на підкіркові ділянки головного мозку, зокрема на лімбічну систему, таламус, гіпоталамус.

Класифікація та препарати

Похідні бензодіазепіну	Похідні дифенілметану та пропандіолу	Похідні різних хімічних груп
Діазепам (сибазон, седуксен, реланіум) Медазепам (мезапам, рудотель) Оксазепам (тазепам, нозепам) Бромазепам (лексотан) Гідазепам Лоразепам Феназепам Хлордіазепоксид (еленіум, хлозепід)	Бенактизин (амізил) Мепробомат	Бензоклідину г/х (оксилідин) Триметозин (триоксазин) Мебікар Гідроксизин