Порівняльна характеристика блокаторів кальцієвих каналів

Верапаміл Ізоптин Verapamil Поряд з антиаритмічною, антиангінальною та гіпотензивною дією, володіє також слабою натрійуретичною за рахунок зниження канальцієвої реабсорбції.

Форма випуску: таб., драже, капсули по 0,04; 0,08 і 0,12; 0,25% розчин в ампулах по 2 мл.

Дилтіазем Алтизем Diltiazem За дією близький до верапамілу але сильніше діє на непосмуговані м’язи судин та провідну систему серця, а по порівнянню з ніфедіпіном менш виражена периферична дія та рефлекторна тахікардія.

Форма випуску: таб. по 0,03; 0,06; 0,09 і 0,12.

Ніфедіпін Кордипін Коринфар Nifedipine Для препарату характерні більш виражені периферичні і кардіальні ефекти. Наділений слабою антиаритмічною дією. Порівняно з верапамілом активніше діє на судини, знижує діастолічний тиск та потребу міокарда в кисні.

Форма випуску: таб. по0,01та 0,02.

Амлодипін Норвакс Amlodipin Має пролонговану дію, практично не викликає тахікардію. У хворих на гіпертонію одноразове вживання препарату в добовій дозі забезпечує зниження АТ протягом 24 годин. Терапевтичний ефект наступає повільно – на 7 добу. Єдиний з БКК з доведеною безпечною дією при вираженій серцевій недостатності.

Форма випуску: таб. по 0,005

Побічна дія: БКК (крім амлодипіну) виражаються різкою артеріальною гіпотензією, брадикардією, слабкістю. При тривалому застосуванні можуть виникати запори атонічного характеру.

Протипоказання: абсолютним протипоказанням до застосування БКК є кардіогенний шок, тяжка застійна серцева недостатність, виражена артеріальна гіпотензія, печінкова та ниркова недостатність, вагітність та лактація.

Судинорозширювальні засоби прямої міотропної дії – спазмолітики

Папаверин Papaverinum hydrocloridum

Механізм дії. Знижує тонус і зменшує скоротливу активність гладеньких м’язів різних внутрішніх органів і судин і у зв’язку з цим має судинорозширювальну і спазмолітичну дію.

Застосування: як спазмолітичний засіб при спазмах гладеньких м’язів органів черевної порожнини (при пілороспазмі, холециститах, спастичних колітах), бронхів (як правило, у сполученні з іншими бронхолітичними засобами), сечовивідних шляхів, а також периферичних судин і судин головного мозку.

Побічна дія. При застосуванні папаверина (частіше у великих дозах) можливі нудота, запор, сонливість, підвищена пітливість.

Форма випуску: таб. по 0,04 і амп. 2% р-н по 2мл. Папаверин часто сполучають з різними спазмолітичними і судинорозширювальними засобами. Таблетки «Папазол», «Ніковерин», «Андіпал»

Но-шпа (Дротаверин) No-Spa За хімічною будовою і фармакологічними властивостями близька до папаверину, але володіє більш вираженою і більш тривалою міотропною спазмолітичною дією. Но-шпа (дротаверин), подібно папаверину, не проявляє холіноблокуючої дії, тому на відміну від холіноблокуючих спазмолітиків може прийматися у хворих на глаукому.

Фора випуску: таб. по 0,04 і ампули 2% р-н по 2 мл.

Нікошпан Nicospanum Комбінований препарат, до складу якого входять но-шпа і нікотинова кислота. Сполучення цих речовин забезпечує підвищений судинорозширювальний ефект.

Дибазол Dibazolum має міотропну спазмолітичну дію, судинорозширювальну і гіпотензивну дію. Також має стимулюючий вплив на функції спинного мозку. за структурою і дією дибазол має елементи подібності з левамізолом і володіє помірною імуностимулюючою дією.

Застосування: спазм гладеньких м’язів кровоносних судин (загострення гіпертонічної хвороби, гіпертонічні кризи) і внутрішніх органів (виразкова хвороба шлунку, спазми кишечнику і інше).

Дибазол, як правило, добре переноситься. Препарат недоцільно призначати тривало в якості гіпотензивного засобу хворим похилого віку, тому що можливе порушення показників електрокардіограми.

Форма випуску: таб. по 0,02; ампули 0,5% або 1% р-н по 1; 2; і 5мл.

Таб. «Папазол» - папаверин + дибазол; Таб. «Андіпал» - папаверин + дибазол + анальгін.

Магнію сульфат при парантеральному введенні викликає заспокійливу дію на ЦНС і в залежності від дози може викликати седативний, снодійний або наркотичний ефект. Знижує збудливість дихального центру. Має периферичну міотропну дію. Як спазмолітичний і в деякій мірі антигіпертензивний засіб іноді застосовують при лікуванні ранніх стадій гіпертонічної хвороби.

Форма випуску: 25% р-н в ампулах по 5; 10 і 20мл.

Периферичні вазодилятатори (розширюють судини)

Механізм дії. Полягає в здатності безпосередньо викликати релаксацію судин шляхом прямого гальмування скоротливості їхніх клітин не посмугованих м’язів.

Гідралазину г/х – артеріальний судинорозширювальний препарат, зменшує навантаження на міокард і збільшує систолічний об’єм крові, має антиагрегаційний ефект. Входить до складу комбінованих препаратів «Адельфан»; «Трирезид».

Діазоксид Diazoxide за хімічною структурою має елементи подібності з тіазидними діуретиками, однак діуретичної дії не проявляє, але розширює артеріоли і знижує судинний периферичний опір. Вводять тільки парентерально в/в при гіпертонічних кризах. Дія настає через 3-5 хв.

Побічна дія: гіперглікемія, спрага, сонливість, тахікардія.

Форма випуску: 1,5% р-н в амп. по 20мл.

Міноксидил Minoxidil має периферичну вазодилятаторну дію, знижує системний артеріальний тиск, зменшує навантаження на серце.

За сучасними даними, судинорозширювальна і гіпотензивна дія міноксидилу пов’язана з тим, що він є агоністом (відкривачем) калієвих каналів у гладеньких м’язах судин.

Застосування: в основному тяжкі форми артеріальної гіпертензії, що резистентні до інших судинорозширювальних засобів. Як правило, призначають у сполученні з β-адреноблокаторами і діуретиками.

Форма випуску: таб. по 0,005.

Натрію нітропрусид Sodium Nitroprusside застосовують при дуже важких формах гіпертонічної хвороби, для негайного зниження АТ при гіпертонічному кризі, гіпертонічній енцефалопатії. На короткий час розширює артеріоли, периферичні вени, знижує загальний периферичний опір судин (ЗПОС).