Вінцеворозширювальні засоби міотропної дії

Карбокромен Carbocromenum Інтенкордин – препарат розширює коронарні судини і збільшує об’ємну швидкість коронарного кровотоку, покращує метаболічні процеси у міокарді. На тонус периферичних судин не впливає і не знижує системного АТ. ЧСС суттєво не міняє, не пригнічує скоротливу здатність міокарда.

У зв’язку з відносно невисокою лікувальною активністю карбокромен тепер застосовують обмежено, головним чином на ранніх стадіях ІХС. При необхідності препарат можна комбінувати з іншими препаратами (с. г., транквілізаторами, діуретиками).

Побічна дія: препарат добре переноситься, в окремих випадках спостерігається головний біль, брадикардія, слабість, нудота, блювання.

Протипоказання: виразкова хвороба шлунка, захворювання печінки, ниркова недостатність.

Форма випуску: таб. по 0,075.

Папаверин Papaverinum – препарат знижує тонус і зменшує скоротливу активність гладеньких м’язів різних внутрішніх органів і судин і проявляє у зв’язку з цим судинорозширювальну і спазмолітичну дію.

В останні роки встановлено, що папаверин є інгібітором ферменту фосфодиестерази і викликає внутрішньоклітинне накопичення циклічного 3, 5 - аденозинмонофосфата, що в кінцевому результаті приводить до порушення скоротливості гладеньких м’язів і їх розслабленню при спастичних станах.

Форма випуску: таб. по 0,04 і 2% р-н в амп. по 2 мл.

Но-Шпа No-Spa Drotaverine Hidrochloride – за фармакологічними властивостями препарат вельми близький до папаверину, але має більш виражену і більш тривалу міотропну спазмолітичну дію.

Валідол – розчин ментолу в ментоловому ефірі ізовалеріанової кислоти, який в таблетках, капсулах, краплях на шматочку цукру застосовують сублінгвально для усунення відчуття дискомфорту в ділянці серця, несильних больових відчуттів. Вважають, що помірна коронаророзширювальна дія препарату обумовлена ментолом, який з рецепторів порожнини рота проявляє рефлекторний вплив на серце. Ментол входить до ряду комбінованих препаратів (корвалол, валокордин, краплі Зеленіна та інші), що використовують для лікування неврозів з кардіальним компонентом. Всі вони, як і валідол, мають також слабу седативну дію. Застосування валідолу при типових нападах стенокардії мало виправдане і може привести до втрати часу, внаслідок чого ішемія міокарда посилюється і важче зупиняється нітратами.

Дипіридамол Курантил Dipyridamolum – синтетичний вазодилататор, який покращує коронарний, мозковий та плацентарний кровоток. Препарат сприяє зниженню АТ, розрідженню крові, покращенню транспорту до серця кисню.

У механізмі судинорозширювальної дії дипіридамолу суттєву роль відіграє посилення утворення аденозину – одного з учасників авторегуляції коронарного кровотоку.

Застосування: профілактика та лікування стенокардії, попередження розвитку інфаркту міокарда, тромбозів, ускладнень в період вагітності (плацентарна недостатність, преклампсія) (еклампсія характеризується судорогами з втратою свідомості), розлади мозкового кровообігу.

Побічна дія: шум у голові, запаморочення, нудота, біль у ділянці печінки, алергічні реакції.

Форма випуску: таб. по 0,025 і 0,075; ампули по 2 мл 0,5% р-ну.

Блокатори β-адренергічних рецепторів – пропранолол, атенолол, талінолол, метопролол, ацебутолол, бісопролол, карведілол знижують частоту серцебиття, силу серцевих скорочень і таким чином знижують потребу серця в кисні. Застосовують для комбінованої терапії пацієнтів з ІХС.

Механізм дії. Блокуючи β-адренорецептори збільшують доставку кисню до серцевого м’яза в зв’язку зі збільшенням колатерального кровообігу і перерозподілом колатерального кровоточу на користь ішемізованих шарів міокарда.

Блокатори β-адренорецепторів проявляють антиаритмічну активність і підвищують поріг виникнення фібриляції шлуночків. Препарати цієї групи послаблюють несприятливі кардіотоксичні і аритмогенні ефекти катехоламінів, що позитивно впливає на перебіг ІХС. Під дією блокаторів β-адренорецепторів зменшується накопичення іонів кальцію в ішемізованому міокарді.

Фармакокінетика. У цілому біодоступність цих препаратів перебуває в межах 15-20%, зв’язування з білками крові – 11-95%, період напіввиведення – 1-4 год.Більшість препаратів метаболізується в печінці, близько 90-95% виводиться із сечею. Засоби, що посилюють активність ферментів у печінці (фенітоїн, фенбарбітал, рифампіцин), зменшують біодоступність β-адреноблокаторів, а ті, що пригнічують (хлорпромазин, циметидин), - збільшують її.

Пропранолол Анарилін Обзидан Anaprilinum – еталонний неселективний

β-адреноблокатор. При ІХС анаприлін зменшує частоту нападів стенокардії, збільшує витривалість до фізичного навантаження, обмежує потребу в нітрогліцерині. Його застосовують при неефективності інших препаратів, для лікування стенокардії спокою, стенокардії напруження, при наявності супутніх ІХС аритмій та артеріальній гіпертонії. Припиняють застосування препарату при ІХС поступово.

Побічна дія.

З боку ССС: синусова брадикардія (у зв’язку з пригніченням функції автоматизму синусного вузла ), атріовентрикулярна блокада, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність.

З боку органів дихання: бронхоспазм (різке погіршення бронхіальної прохідності), при застосуванні у високих дозах може виникнути апное (зупинка дихання), погіршує перебіг анафілактичних реакцій на лікарські препарати, укуси комах.

Неврологічні і психотропні ефекти: можуть з’являтися запаморочення, сонливість, порушення сну, нічні кошмари, погіршення пам’яті, депресія, в найбільш тяжких випадках – галюцинації, марення; можливі порушення нервово-м’язової провідності, які проявляються слабкістю.

Метаболічні побічні ефекти:пригнічуючи секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, може знижувати толерантність до глюкози, тому у випадку поєднання ІХС із цукровим діабетом більш раціонально застосовувати кардіоселективні β-адреноблокатори.

Може розвиватися синдром «відміни» при раптовій відміні тривалого застосування, що характеризується клінічною картиною нестабільної стенокардії, шлуночкової тахікардії, інфаркту міокарда, іноді виникненням раптової смерті.

Протипоказання: застійна серцева недостатність, бронхоспазм, тяжкі депресії, інсулінотерапія.

Форма випуску: таб. по 0,01 та 0,04; 0,1% р-н по 5 мл амп.

Окспренолол Тразикор Oxprenolol у порівнянні з пропранололом виявляє менш виражений вплив на силу і частоту серцевих скорочень.

Форма випуску: таб. по 0,02; 0,04; 0,08.

Метопролол Корвітол Вазокордин Metoprololum – кардіоселективний

β₁-адреноблокатор, пригнічує стимулюючий ефект катехоламінів при фізичному і психоемоційному навантаженні, особливо у хворих з бронхіальною астмою і цукровим діабетом.

Форма випуску: таб. по 0,05; 0,1; 0,15.

Атенолол Тенорик Atenololum – кардіоселективний β₁-адреноблокатор, що діє переважно на β₁-адренорецептори серця. Виявляє антиаритмічну, антигіпертензивну та антиангінальну дію. По порівнянню з метопрололом має більш тривалу дію. Атенолол не порушує сон, емоційну сферу. Ефективний при вторинній профілактиці у хворих, які перенесли ІМ, та хворих на стенокардію. Зменшує некрози міокарда.

Застосування: ІХС, артеріальна гіпертензія, надшлуночкові тахіаритмії.

Побічна дія: брадикардія, відчуття холоду в кінцівках, головний біль, запаморочення, нудота, сухість у роті.

Форма випуску: таб. по 0,005 і 0,01.

Фармакобезпека:

• β-адреноблокатори несумісні з наркотичними анальгетиками, інгібіторами холінестерази, трициклічними антидепресантами.

• Ацебутолол не можна поєднувати з антиаритмічними препаратами, препаратами, що містять гідроокис алюмінію.

• Пропранолол не можна приймати одночасно з транквілізаторами і нейролептиками, ерготаміном.

• Окспренолол несумісний з дигітоксином, прозерином, промедолом, мезатоном, кофеїном, ізадрином, дифеніном.

• У хворих на цукровий діабет β-адреноблокатори посилюють і подовжують викликану інсуліном гіпоглікемію.

Кислота аденозинтрифосфорна Acidum adenosintriphosphoricum АТФ – є природною складовою частиною тканин організму людини і тварин. Вона утворюється при реакціях окислення і у процесі гліколітичного розщеплення вуглеводів. Посилює мозковий і вінцевий кровообіг.

Ф. вип: амп. по1мл 1% р-ну.

Рибоксин Riboxinum – є похідним (нуклеозидом) пурину. Його можна розглядати в якості попередника АТФ. Є данні про здатність препарату підвищувати активність ряду ферментів, стимулювати синтез нуклеотидів, виявляти позитивний вплив на обмінні процеси у міокарді і покращувати коронарний кровообіг.

Застосування: у комплексній терапії ІХС, перенесеного інфаркту міокарду, порушенні ритму, що пов’язаний із застосуванням с. г.

Форма випуску: таб. по 0,2 і 2% р-н по 10 мл амп.

Мілдронат Mildronatum – четвертинна амонієва сполука. Препарат покращує метаболічні процеси, підвищує працездатність. Запропонований для застосування у дорослих з метою підвищення толерантності до фізичних навантажень, прискорення реабілітації хворого у післяопераційному періоді, покращення самопочуття хворих ІХС, що ускладнена серцевою недостатністю та попередження шлуночкових аритмій.

Форма випуску: капсули по 0,25 і 10% р-н по 5мл в амп.

Триметазидин Предуктал Trimetazidine – антиангінальний засіб, що застосовують для профілактики нападів стенокардії при ІХС, а також при головокружінні, що виникає при порушенні мозкового кровообігу, шумі у вухах.

Триметазидин нормалізує енергетичний обмін та електролітичний баланс при ІХС.

Випускають у таб. по 0,2.

Засоби, які застосовують для лікування хворих з інфарктом міокарду

Інфаркт міокарда – гостре захворювання, що обумовлене виникненням одного або декількох вогнищ ішемічного некрозу серцевого м’язу в результаті недостатності коронарного кровообігу. Частіше розвивається у осіб з ІХС в анамнезі, але може бути і раптовим на фоні удаваного здоров’я, в тому числі у молодих людей, як правило, на фоні сильного психоемоційного напруження. Некроз м’язу розвивається протягом декількох годин, розміри і локалізація його залежать від калібру тромбованої артерії, але має тенденцію до розростання за рахунок залучення у тромбоз все нових розгалужень артерії і скорочення можливостей колатерального кровозабезпечення. ІМ завжди супроводжується сильними болями, відчуттям страху смерті, збудженням, різкою активацією симпатоадреналової системи, спазмом коронарних і периферичних артерій; все це створює додаткове навантаження на уражений орган і ще більше збільшує конфлікт між кисневим запитом і різко звуженими можливостями його забезпечення.

Лікування хворих з інфарктом міокарда включає комплексне застосування таких груп препаратів:

• для усунення сильного болю, страху, відчуття приближення смерті та профілактики кардіогенного шоку вводять в\в наркотичні анальгетики (морфін, промедол, транквілізатор (сибазон); проводять нейролептанальгезію (фентаніл з дроперідолом); при необхідності засоби для наркозу (азоту закис);

• для зменшення навантаження на серце, особливо якщо ІМ виник на фоні гіпертонічної хвороби – нітрогліцерин в таблетках під язик 2-4 рази з інтервалами 20-30 хвилин; ця ж міра – в порядку самодопомоги до приїзду бригади швидкої допомоги. Приймати в напів сидячому положенні (перша ознака ІМ – болі не знімаються нітрогліцерином, але повторний прийом його з 20-30-хвилиннм інтервалом все одно необхідний, але не більше 3-4 раз); після першого прийму нітрогліцерину можна перейти на ніфедіпін, таблетку розжовують або розсмоктують у роті;

• для підвищення АТ використовують дофамін, мезатон;

• для усунення аритмій на тлі ІМ вводять протиаритмічні препарати – 0,2% розчин лідокаїну в\в, або β-адреноблокатори, або БКК, або аміодарон;

• для обмеження розмірів інфарктного вогнища вводять 0,01% розчин нітрогліцерину в\в;

• для усунення гострої серцевої недостатності застосовують кардіотонічні препарати швидкої дії (строфантин, корглікон);

• для профілактики тромбоутворення вводять антикоагулянти (гепарин), антиагреганти (дипіридімол, аспекард, тиклід), тромболітики (стрептоліаза, стрептодеказа).