Требования к суппозиториям по гф XI

Однородность массы. Определяют визуально на продольном срезе суппозитория по отсутствию вкраплений.

Отклонение от средней массы не должно превышать ±5% и только два суппозитория могут иметь отклонение до 7,5%.

Температура плавления суппозиториев, изготовленных на липофильных основах, не должна превышать 37^оС или время полной деформации должно быть не более 15 мин.

Время растворения суппозиториев, изготовленных на гидрофильных основах, не более 1 часа.

Микробная чистота. Не допускается наличие бактерий семейств: Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus. В 1 г суппозиторной массы допустимо наличие не более 100 микроорганизмов, в том числе грибов.

Методы изготовления:

• выкатывание (ручное формирование);

• выливание в формы;

• прессование.

В аптеках используют два первых метода.

Несмотря на то, что суппозитории относят к лекарственным формам для наружного применения, проверяют дозы лекарственных веществ, руководствуясь высшими дозами для внутреннего применения. Всасывание из прямой кишки и влагалища происходит быстро, и лекарственные вещества, предназначенные для оказания резорбтивного действия, попадают в кровяное русло, минуя барьер печени. Скорость наступления фармакологического эффекта сравнима с внутримышечными и подкожными инъекциями.

Суппозитории могут быть выписаны распределительным или разделительным способами. В первом случае в рецепте указывают массу лекарственных веществ и основы на один суппозиторий, а также число суппозиториев. Во втором – массу лекарственных веществ и основы на все суппозитории, их число.

Изготовление суппозиториев методом выкатывания

По сравнению с методом выливания этот метод более трудоемок, форма суппозиториев менее совершенна. Однако метод выкатывания характеризуется более равномерным распределением лекарственных веществ в суппозиториях, он единственно возможный, если отсутствуют формы для выливания суппозиториев.

Nota bene! При изготовлении суппозиториев выкатыванием необходимо строгое соблюдение санитарно-гигиенических норм. Недопустимо прикасаться к суппозиторной массе руками. В случае необходимости массу берут или придерживают с помощью парафинированной бумаги.

Стадии изготовления суппозиториев:

• подготовка основы;

• подготовка лекарственных веществ;

• изготовление суппозиторной массы (введение лекарственных веществ в основу);

• дозирование;

• формирование суппозиториев;

• упаковка;

• оформление.

Подготовка основы заключается в измельчении охлажденных кусков масла какао. С этой целью используют специальные маслотерки или бытовые терки. Измельченную основу значительно легче дозировать и использовать для получения суппозиторной массы.

Подготовка лекарственных веществ. Лекарственные вещества могут быть распределены в виде раствора в основе, эмульсии или суспензии.

В виде раствора в масло какао вводят вещества, растворимые в жирах, например, хлоралгидрат, фенол кристаллический, фенилсалицилат, ментол, камфору, бромкамфору.

Их растирают с измельченным маслом какао, добавляя его по частям. При растирании масло какао размягчается, и лекарственные вещества растворяются в нем. В случае образования эвтектики добавляют уплотняющие вещества (парафин, воск) до 5% от массы основы.

В виде эмульсии в масло какао вводят вещества, очень легко растворимые в воде, например, соли алкалоидов, новокаин, димедрол, серебра нитрат, хинозол, лимонную кислоту, резорцин и цинка сульфат до 2%. Колларгол, протаргол и танин всегда вводят в виде водного раствора, иначе они не оказывают терапевтического действия. Эту группу веществ растворяют в минимальном количестве воды или в водном растворе из прописи, например, в растворе адреналина гидрохлорида 0,1%. Густой экстракт красавки вводят в виде раствора 1:2 или растирают с равным количеством спирто-водно-глицериновой смеси (1:6:3).

Если на 10,0 масла какао приходится не более 1 капли раствора, такое количество жидкости масло какао способно инкорпорировать. Поэтому раствор непосредственно смешивают с маслом какао. Если же объем раствора превышает водопоглощающую способность масла какао, раствор эмульгируют минимальным количеством ланолина безводного, затем смешивают с маслом какао. При значительном количестве раствора приходится применять такое количество ланолина, которое может повлечь нежелательное размягчение массы. В этом случае добавляют масло какао сверх рассчитанного количества до получения нелипкой пластичной массы.

Растворение облегчает равномерное распределение малых доз лекарственных веществ в основе, улучшает условия всасывания или обеспечивает быстрое местное действие.

В виде суспензии в масло какао вводят:

• вещества, нерастворимые в воде и жирах, например, дерматол, ксероформ, висмута нитрат основной, стрептоцид, цинка оксид, фурагин и др.;

• вещества, требующие для растворения много воды по причине большого количества в прописи или невысокой растворимости, например, папаверина гидрохлорид, хинина гидрохлорид, кислоту борную, метилурацил, фурацилин, этакридина лактат, кофеин, левомицетин, осарсол, дибазол, кислоту ацетилсалициловую и др.;

• ферменты, например, лидазу и антибиотики, например, натриевую и калиевую соли бензилпенициллина, тетрациклин, водные растворы которых нестабильны;

• растительные порошки.

Эту группу веществ вводят в виде мельчайшего порошка. Их тщательно растирают с жидкостью из прописи, а при ее отсутствии – с частью основы по правилу Дерягина. При растирании масло какао размягчается, образуется вязкая среда, в которой максимально проявляется трение между частицами. Этот эффект способствует измельчению.

Густые жидкости, например, ихтиол, нефть нафталанскую, винилин взвешивают в углубление, сделанное в основе, переносят в ступку, смешивают с основой. Эти жидкости оказывают пластифицирующее действие на суппозиторную массу.

Изготовление суппозиторной массы. После растворения или растирания в ступку к лекарственным веществам по частям добавляют измельченное масло какао, взвешенное на пергаментную капсулу. Смесь уминают пестиком до образования однородной, пластичной массы. Уминают до тех пор, пока масса не станет отставать от стенок ступки.

Если масса крошится, для пластификации добавляют небольшое количество безводного ланолина (около 1 г на 30 г суппозиторной массы). Пластичность суппозиторной массы зависит от температуры в ассистентской, свойств лекарственных веществ в составе суппозиториев. Так, в жаркое время года или при наличии в прописи густых жидкостей нет необходимости в добавлении ланолина. Избыток ланолина приводит к получению липкой массы. В этом случае добавляют масло какао сверх рассчитанного количества, что нежелательно.

Готовую массу целлулоидной пластинкой собирают на вощеную капсулу, сжимают в комок через бумагу. Взвешивают, результат отмечают на обратной стороне рецепта и в ППК.

Дозирование. Для разделения массы на дозы по числу выписанных суппозиториев используют пилюльную машинку. Массу переносят на стекло пилюльной машинки и с помощью дощечки, обернутой пергаментной бумагой, формируют цилиндрический стержень или четырехгранный брусок определенной длины. Обычно его длина соответствует числу делений резака, равному удвоенному числу суппозиториев.

На бруске (стрежне) делают резаком насечки. Разрезают по ним на равные части по числу суппозиториев скальпелем или целлулоидной пластинкой.

Формирование суппозиториев. Из каждой части дощечкой выкатывают шарик, которому затем придают соответствующую форму (конуса, цилиндра с заостренным концом) с помощью наклонно поставленной дощечки.

Упаковка. Каждый суппозиторий завертывают в вощеную или парафинированную бумагу, палочки помещают между складками гофрированной бумаги. Складывают в картонную коробку.

Оформление. На коробку наклеивают этикетку с надписью «Наружное», предупредительные надписи: «Беречь от детей», «Хранить в сухом прохладном месте», «Хранить в защищенном от света месте». При необходимости следует наклеить дополнительную этикетку с надписями: «Обращаться осторожно», «Детское».

Срок хранения 10 суток.