Саліцилати

Кислота ацетилсаліцилова (аспірин) — перший представник ненаркотичних анальгетиків. Препарат застосовують з 1889 року. Випускається в таблетках, входить до складу комбінованих препа­ратів «Цитрамон», «Седалгін», «Кофіцил», «Алка-зельцер», «Джас-пірин», «Томапірин» тощо.

Призначають як знеболювальний і жарознижувальний засіб (при гарячці, мігрені, невралгіях) та як протизапальний засіб (при ревматизмі, ревматоїдному артриті); препарат виявляє антиагрегаційний ефект і призначають його для профілактики тромботичних ускладнень у хворих на інфаркт міокарда, при порушеннях мозко­вого кровообігу та інших серцево-судинних захворюваннях. Роз­чинна форма — ацелізин.

Вводять внутрішньом'язово та внутрішньовенно як знеболю­вальний засіб після операції, при ревматичному болю, онкологіч­них захворюваннях.

Натрію саліцилат як анальгезивний і жарознижувальний засіб призначають внутрішньо після їди при гострому ревматизмі, рев­матоїдному ендокардиті, а іноді вводять внутрішньовенно.

Похідні піразолону

Анальгін (метамізол-натрій) чинить виражену анальгезивну, протизапальну та жарознижувальну дію. Застосовують при болю різного походження (головний, зубний, біль при травмах, неврал­гії, радикуліті, міозиті, гарячці, ревматизмі). Призначають внут­рішньо після їди дорослим, а також вводять внутрішньом'язово та внутрішньовенно.

Амідопірин (пірамідон). Таблетки амідопірину виключені з Державного реєстру лікарських засобів, а також низки готових лікарських форм. Залишились таблетки амідопірину і бутадіону по 0,25 г. Вживають їх при головному болю, невралгії, мігрені, міо­зитах, ревматоїдних поліартритах.

Бутадіон (фенілбутазон) — виявляє анальгезивний, жарозни­жувальний та протизапальний ефект, за протизапальною дією пе­ревершує засоби, згадані вище.

Призначають препарат при артритах різного походження, гострій подагрі. Застосовують внутрішньо під час або після іди. Тривалість курсу лікування від 2 до 5 тиж. При тромбофлебітах поверхневих вен застосовують бутадіонову мазь. У зв'язку зі значною кількістю побічних ефектів у наш час застосування бутадіону обмежено.

Похідні пара-амінофенолу

Парацетамол (панадол, ефералган, тайленол) — за хімічною бу­довою метаболіт фенацетину і дає такі ж ефекти. Але порівняно з фенацетином менш токсичний. Застосовують так, як і фенацетин. За кордоном парацетамол випускають у різних лікарських формах: таблетках, капсулах, мікстурах, сиропах, шипучих порошках, а та­кож у формі комбінованих препаратів: «Колдрекс», «Солпадеїн», «Панадол-екстра».

До препаратів іншої хімічної будови відносять індометацин (метиндол). Справляє виражену анальгезивну, протизапальну та жаро­знижувальну дію. Застосовують при ревматоїдному артриті, остеоартрозах, подагрі, тромбофлебіті. Призначають внутрішньо, а індометацинову мазь втирають при гострих і хронічних поліартритах, радикулітах.

Побічні явища ненаркотичних анальгетиків:

— подразнення слизових оболонок травного каналу, ульцерогенна дія (особливо кислота ацетилсаліцилова, індометацин, бутадіон);

• набряки, затримка рідини і електролітів. З'являється через 4-5 діб після приймання препарату (особливо бутадіон та індомета­цин);

• синдром Рея (гепатогенна енцефалопатія) проявляється блюванням, втратою свідомості, комою. Може виникнути в дітей і підлітків унаслідок застосування ацетилсаліцилової кислоти при грипі та гострих респіраторних захворюваннях;

• тератогенна дія (ацетилсаліцилову кислоту й індометацин не слід призначати в перші 3 міс вагітності);

• лейкопенія, агранулоцитоз (особливо в похідних піразолону);

• ретинопатія і кератопатія (наслідок відкладання індомета-цину в сітківці ока);

• алергійні реакції;

• гепато- і нефротоксичність у фенацетину та парацетамолу (при тривалому застосуванні, особливо у великих дозах);

• галюцинації (індометацин).

Особливості роботи з ненаркотичними анальгетиками:

• пояснити пацієнту, що безконтрольне вживання препаратів, які є сильнодіючими речовинами, шкідливо для організму;

• для запобігання ушкоджувальній дії препаратів на слизові обо­лонки навчити пацієнта правильно приймати ліки (з їжею, молоком або повною склянкою води) та розпізнавати ознаки пептичної вираз­ки (неперетравлення їжі в шлунку, блювання «кавовою гущею», дьог-теподібний кал);

• для запобігання агранулоцитозу контролювати аналізи крові, дати пацієнтові настанови повідомляти лікаря в разі появи симптомів агранулоцитозу (відчуття холоду, гарячка, хворе горло, нездужання);

• для запобігання нефротоксичності (гематурія, олігурія, крис-талурія) спостерігати за кількістю виведеної сечі, дати пацієнтові настанови щодо важливості інформувати лікаря в разі появи будь-яких симптомів;

• під час роботи з індометацином нагадати пацієнтові, що в разі появи відчуття сонливості не сідати за кермо автомобіля і не керу­вати небезпечним обладнанням;

• ненаркотичні анальгетики не сумісні з сульфаніламідними пре­паратами, антидепресантами, антикогулянтами;

• саліцилати не призначають разом з іншими ненаркотичними анальгетиками (підсилюється ульцерогенна дія) і антикоагулянтами (підвищується ризик кровотеч).

Таблиця 18. Ненаркотичні анальгетики (анальгетики-антипіретики)

Назва препарату	Форма випуску	Спосіб застосування
Кислота ацетилсаліцилова (Acidum acetylicylicum)	Порошок; таблетки по 0,25 і 0,5 г (для дорослих) і 0,1 г (для дітей)	У подрібненому вигляді — внутрішньо після їди з молоком по 0,25-0,5 г, 3-4 рази на день (при гарячці, головному болю); по 1 г 3—4 рази на день (як протизапальний засіб)
Натрію саліцилат (Natrii salicylas)	Порошок; таблетки по 0,25 і 0,5 г; 10% розчин в ампулах по 5 і 10 мл	Внутрішньо після їди по 0,5 г 2—3 рази на добу або по 1-2 г 2-3 рази (при запальних процесах)
Анальгін (Analginum)	Порошок; таблетки по 0,5 г, 25% і 50% розчини в ампулах по 1 і 2 мл	Внутрішньо після їди по 0,25-0,5 г 2-3 рази на день; при ревматизмі до 1 г 3 рази на день. Внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 1- 2 мл 50% або 25% розчину 2—3 рази на добу
Бутадіон (Butadionum)	Таблетки по 0,15 г	Внутрішньо під час або після іди по 0,1-0,15 г 2-3 рази на добу
Парацетамол (Paracetamolum)	Таблетки по 0,2 г	Внутрішньо по 0,2-0,4 г 2-3 рази
Індометацин (Indomethacinum)	Таблетки (драже) і капсули по 0,025 г (25 мг); 10% мазь у тюбиках по 40 г	Внутрішньо після їди зa схемою: 0,025 г 2—3 рази на добу; мазь для втирань — при поліартритах, радикулітах, тромбофлебіті

Питання для самоконтролю:

1. Що таке наркотичні анальгетики? Назвіть препарати цієї групи та особливості роботи з ними.

2. У чому полягає механізм дії наркотичних анальгетиків? Обґрунтуйте їх фармакологічні ефекти.

3. У яких випадках застосовують наркотичні анальгетики?

4. Що таке ненаркотичні анальгетики? Назвіть препарати та зробіть їх порівняльну характеристику.

5. Які побічні дії виникають при застосуванні ненаркотичних анальгетиків? Особливості роботи з ними.

Тести

1. Визначте наркотичні анальгетики:

а) промедол, анальгін, налоксон, морфін;

б) пентазоцин, промедол, бутадіон, анальгін;

в) фентаніл, морфін, промедол, етилморфіну гідрохлорид;

г) трамадол, кодеїн, фентаніл, бутадіон;

д) етилморфіну гідрохлорид, індометацин, анальгін, фентаніл.

2. Для нейролептанальгезії застосовують:

а) трамадол; б) морфін;

в) кодеїн; г) омнопон;

д) фентаніл.

3. Ненаркотичні анальгетики застосовуктіпричйиоих станах:

а) головний, зубний біль;

б) радикуліт, неврит, невралгія;

в) міозит, міалгія;

г) артрит, артралгія;

д) усе вищесказане є правильним.

4. У разі отруєння морфіном застосовують препарат, що відновлює збудливість центру дихання. Визначити препарат:

а) кофеїн-бензонат натрій;

б) кодеїн; в) мелоксикам;

г) напроксен; д) налоксон.

5. Визначте, який центр збуджують наркотичні анальгетики:

а) кашльовий; б) дихальний;

в) блювотний; г) центр блукаючого нерва;

д)больовий.

Ситуаційні задачі

1. До вас звернувся відвідувач з проханням відпустити таблетки кислоти ацетилсаліцилової. Що слід з'ясувати у пацієнта і які дати рекомендації щодо вживання препарату?

2. *В аптеці є ненаркотичні анальгетики: анальгін в таблетках, кислота ацетилсаліцилова, парацетамол у свічках, ефералган у свічках, кислота мефенамова в таблетках, таблетки цитрамону. Визначте, які з них є безпечними для зниження температури тіла при гарячці у дітей дошкільного віку?

3. Ви працюєте медичною сестрою у хірургічному відділенні. Проаналізуйте застосування таких препаратів: фторотан, фентаніл, морфіну гідрохлорид, кетамін.

4. *До аптеки надійшли анальгетичні засоби. Визначте, які з них застосовують:

а) при болю (головному, зубному); б) при гарячці; в) при запальних процесах у суглобах; г) при болю, зумовленому колікою,спазмом судин:

а) анальгін; б) баралгін;

в) ібупрофен; г) індометацин;

ґ) диклофенак натрію;

д) кислота ацетилсаліцилова;

є) кислота мефенамова;

є) парацетамол; ж) седалгін;

з) темпалгін; и) цитрамон.

5. *Перєвірте рецептурні прописи:

Rp: Ortopheni 0,15

D. t. d N 20 in tab

S. Всередину по 1 таблетці на день після їди

Rp: Acidi mephenamici 0,25

D. t. d N 20 in tab

S. Всередину по 1 таблетці 3 рази день після їди

6. Випишіть рецепти на:

• 10 супозиторіїв, що містять 0,1 г парацетамолу;

• 20 таблеток цитрамону;

• 20 капсул, що містять 0,025 індометацину;

• 10 ампул по 1 мл 1 % розчину промедолу;

• 20 г 1 % мазі диклофенаку натрію.

Література: Основна:

1.М.П.Скакун, К.А.Посохова Основи фармакології з рецептурою. – Тернопіль, - 1999р. стор.105-106

2.Майский В.В. , Муратов В.К. Фармакология с рецептурой. – М., 1986р. стор.151-167

Додаткова: 1. Фармакологія: Підручник . І.В. Нековаль, Т.В. Казанюк. – К. 2011.

2.Казанюк Т.В. , І.В. Нековаль Основи фармакології та загальної рецептури. - К. 2003р

3. Постнова Л.Х., Л.Ф. Титова Фармакология с рецептурой – М. 1982р.