8.4. До засобів пресинаптичної дії належать:

1. Симпатоміметики: ефедрину гідрохлорид.

2. Симпатолітики: октадин, резерпін, метиддофа.

8.4.1. Ефедрин — алкалоїд, що міститься в різних видах росли­ни Ephedra. Препарат ефедрину гідрохлорид сприяє виділенню з адренергічних нервів медіатора норадреналіну, який збуджує α-, β₁-, β₂-, адренорецептори, крім того безпосередньо стимулює адренорецептори. Ефедрин дає такі ефекти: стимулює серцеву діяльність, підвищує AT, усуває спазм бронхів, розширює зіниці, спричинює гіперглікемію. На відміну від адреналіну, в нього слабша дія, але більш тривала. Пресорна дія при повторному введенні зменшуєть­ся, виникає тахіфілаксія. Препарат проникає через ГЕБ і справляє стимулювальну дію на ЦНС.

Призначають ефедрину гідрохлорид для підвищення AT, трав­мах, крововтратах, інфекційних хворобах, бронхіальній астмі, але-ргійних захворюваннях, отруєнні снодійними та наркотичними препаратами, анурезі. В офтальмології призначають для розши­рення зіниць. Приймають препарат внутрішньо (до іди), вводять підшкірно, внутрішньом'язово та внутрішньовенно.

Побічні явища:

• підвищення AT; нервове збудження; порушення сну; тахікардія; затримка сечі;

• тремтіння кінцівок.

Ефедрин протипоказаний при безсонні, підвищеному AT, за­хворюваннях серця.

8.4.2. Симпатолітики — засоби, що пригнічують передачу збу­дження із закінчень адренергічних нервів на адренорецептори.

Октадин (гуанітидину сульфат) — симпатолітик, що знищує за­паси норадреналіну в адренергічних закінченнях, тобто ослаблює симпатичну іннервацію до артеріол і серця. Під впливом препара­ту знижується сила і частота серцевих скорочень, тонус судин, AT. Препарат призначають при гіпертонічній хворобі внутрішньо за схемою. Виражений антигіпертензивний ефект з'являється через 4—7 діб і зберігається після відміни препарату до 2 тиж. Для поси­лення дії і зменшення затримки рідини в організмі препарат ком­бінують із діуретиками. Лікування краще починати в стаціонарі.

Побічні явища:

• ортостатичний колапс; брадикардія; нудота, блювання; сухість слизових оболонок носа і ротової порожнини; набряки; ульцерогенна дія; імпотенція.

Резерпін (рауседил) — це алкалоїд рослини роду раувольфія. Препарат знижує вміст норадреналіну в закінченнях адренергіч­них нервів, тобто виявляє симпатолітичну дію. Знижує рівень катехоламінів в ЦНС, тому діє заспокійливо і має слабкий антипсихотичний ефект. Під впливом резерпіну зменшується загальний периферійний опір артеріальних судин, знижується частота серце­вих скорочень, AT.

Призначають препарат для лікування артеріальної гіпертензії внутрішньо за схемою. Гіпотензивну дію препарату спостерігають через 2-3 доби, а після відміни препарату вона триває 2-4 тиж. Розчин резерпіну вводять повільно. Для підсилення дії препарат комбінують з дихлотіазидом та іншими антигіпертензивними за­собами.

Побічні явища:

• депресія, сонливість, загальна слабість;

• явища паркінсонізму (внаслідок тривалого застосування);

• зниження лібідо, гінекомастія;

— гіперацидний гастрит, загострення виразкової хвороби шлунка;

— нудота, блювання, діарея.

У разі появи побічних явищ дозу зменшують або препарат тимчасово відміняють.

Особливості роботи з симпатоміметиками та симпатолітиками:

• ефедрину гідрохлорид приймають тільки за призначенням ліка­ря. Відпускається з аптек тільки за рецептами з печаткою «Для ре­цептів». Підлягає кількісному обліку, оскільки може зумовити лікар­ську залежність;

• до ефедрину в разі тривалого застосування виникає тахіфілаксія, тому слід робити перерву в призначенні препарату до відновлення його дії;

• симпатолітики несумісні з серцевими глікозидами, психостимуляторами.

Таблиця 14. Засоби, що діють на адренергічні синапси

Назва препарату	Форма випуску			Спосіб застосування
Адреноміметики
Адреналіну гідрохлорид (Adrenalini hydrochloridum)	Ампули по 1 мл 0,1% розчину; флакони по 10 мл 0,1% розчину для зовнішнього застосування		Підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно 0,3-0,75 мл 0,1% розчину; у порожнину кон'юнктиви 1-2 краплі 1-2% розчину
Норадреналіну гідротартрат (Noradrenalini hydrotartras)		Ампули по 1 мл 0,2% розчину	Внутрішньовенно крапельно 2-4 мл 0,2% розчину (0,004-0,008 г) в 1 л 5% розчину
Мезатон (Mesatonum)		Порошок; ампули по 1 мл 1% роз­чину	Внутрішньо по 0,01-0,025 г 2-3 рази на добу; підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно 0,3—0,5 мл 1% розчину; у порожнину носа - 2-3 краплі 0,25-0,5% розчину; у кон'юнктивальну порожнину — 2—3 краплі 1 — 2% розчину
Нафтизин (Naphthyzinum)		Флакони по 10 мл 0,05% і 0,1% розчину	У порожнину носа 1—2 краплі 0,05-0,1% розчину
Ізадрин (Isadrinum)		Порошок; флако­ни по 25 і 100 мл 0,5% і 1% роз­чинів; таблетки по 0,005 г	Інгаляційно 0,1-0,2 мл 0,5-1% розчину; під язик — 0,005 г
Сальбутамол (Salbutamolum)		Таблетки по 0,002 г; аерозоль для інгаляції (1 інгаляція — 0,0001 г); флакони з 0,5% розчину	Внутрішньо по 0,002-0,004 г 3—4 рази на день; інгаляційно 1—2 дози аерозолю
Фенотерол (Fenoterolum)		Аерозоль для інгаляцій по 15 мл	Інгаляційно 1-2 дози 3 рази на добу
Орципреналіну сульфат (Orciprinalini sulfas)		Аерозольний інгалятор; 0,05% розчин в ампулах по 1 і 10 мл; таблетки по 0,02 г	Інгаляційно; підшкірно, внутрішньом'язово по 1—2 мл 0,05% розчину, іноді внутрішньовенно 1 мл 0,05% розчину (повільно); внутрішньо по 1/2—1 табл 3—4 рази на добу

Назва препарату	Форма випуску			Спосіб застосування
Симпатоміметики
Ефедрину гідрохлорид (Ephedrini hydrochloridum)	Порошок; таб­летки по 0,025 г; ампули по 1 мл 5% розчину; флакони по 10 мл 2% і 3% розчину			Внутрішньо по 0,025-0,05 г 2—3 рази на добу; підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно 0,4—1 мл 5% розчину; у порожнину носа — 2—4 краплі 2—3% розчину
Адреноблокатори
Фентоламіну гідрохлорид (Phentolamini hydrochloridum)		Порошок; таб­летки по 0,025 г		Внутрішньо після їди по 0,05 г 3—4 рази на добу
Празозин (Prazosinum)		Таблетки по 0,001; 0,002 і 0,005 г		Внутрішньо першу дозу 0,0005-0,001 г перед сном, а потім індивідуально по 0,003—0,02 г 3—4 рази на день
Анаприлін (Anaprilinum)		Таблетки по 0,01-0,004 г; ампули по 1 і 5 мл 0,1% розчину		Внутрішньо за схемою, почи­наючи з 0,02 г (20 мг) 3-4 ра­зи на добу (до 320-480 мг); внутрішньовенно 1 мл 0,1% розчину
Окспренолол (тразикор) (Oxprenolol)		Таблетки по 0,02 г (20 мг)		Внутрішньо за схемою, починаючи з 0,02 г (20 мг) 3 рази на день
Метопролол (Metoprololum)		Таблетки по 0,05 і 0,1 г; 1% розчин по 5 мл		Внутрішньо по 0,1 (100 мг)- 0,2 г (200 мг) 2-3 рази на день; внутрішньо­венно 5 мл 1 % розчину
Талінолол (Talinololum)		Драже по 0,05 г		Внутрішньо по 0,05 г 3 рази на день, у разі необхідності збільшують дозу на 0,1 г 3 рази на день
Атенолол (atenololum)		Таблетки по 0,05 та 0,1 г		Внутрішньо по 0,1 г за добу на один прийом. У тяжких випадках дозу збільшують
Симпатолітики
Октадин (Octadinum)			Порошок; таблетки по 0,025 г	Внутрішньо за схемою, почи­наючи з 0,01-0,0125 г 1 раз на добу зранку), до 0,05-0,075 г на добу
Резерпін (Reserpinum)			Порошок; таблетки по 0,0001-0,00025 г	Внутрішньо після іди по 0,00005-0,0001 г 2-3 рази на добу
Метилдофа (Methyldopha)			Таблетки по 0,25 г	Внутрішньо по 0,25—0,5 г 3 рази на день

Питання для самоконтролю:

1. Назвіть препарати, які збуджують а-адренорецептои. Обгрунтуйте застосування окремих препаратів.

2. Що таке в-адреноміметичні засоби? Проаналізуйте фармакологічні властивості препаратів та їх застосування.

3. Назвіть а-, в-адреноміметики та проведіть фармакотерапевтичний аналіз препаратів.

4. Які фармакологічні ефекти виникають при застосуванні а-адреноблокувальних засобів? Проаналізуйте фармакотерапію окремих препаратів.

5. Які засоби зменшують роботу серця, його потребу в кисні, знижують артеріальний тиск та нормалізують ритм серцевих скорочень? Назвіть препарати та обгнунтуйте їх застосування.

Тести

1. У пацієнта Д. напад бронхіальної астми. Визначте препарати, що доцільно призначити для усунення спазму бронхів:

а) октадин, анаприлін;

б) називін, ізадрин;

в) сальбутамол, беротек;

г) адреналіну гідрохлорид, метазон;

д) віскен, спіропент.

2. Визначте фармакологічну групу засобів, що призначають для лікування пацієнтів з гіпертонічною хворобою:

а) α -адреноблокувальні;

б) α -, β -адреноміметичні;

в) симпатолітичні;

г) α -адреноміметичні;

д) β-адреноміметичні.

3. Визначте препарат медіаторного типу дії, що стимулює α - і β -адренорецептори:

а) мезатон;

б) сальбутамол;

в) резерпін;

г) адреналіну гідрохлорид;

д) тропафен.

4. Визначте фармакологічні ефекти, що характерні для β -адрено-блокувальних засобів:

а) брадикардія, зниження артеріального тиску, підвищення тонусу бронхів;

б) тахікардія, підвищення артеріального тиску, зниження тонусу бронхів;

в) підвищення тонусу бронхів, артеріального тиску;

г) покращання атріовентрикулярної провідності, підвищення артеріального тиску;

д) пригнічення збудливості міокарда, зниження тонусу бронхів.

5. Визначте, з якою метою застосовують мезатон:

а) для підвищення артеріального тиску;

б) для усунення спазму бронхів;

в) для зниження артеріального тиску;

г) для нормалізації ритму серця;

д) для стимуляції серцевої діяльності.

Ситуаційні задачі

1. У пацієнта больовий шок. Для підвищення артеріального тиску призначене введення норадреналіну гідротартрату. Який шлях і тактика введення препарату?

2. α -Адреноблокувальні засоби можуть зумовити розвиток ортостатичного колапсу. Поясніть, що це означає, та наведіть заходи із запобігання ускладненню.

3. Згідно з рецептом пацієнтові видано таблетки анаприліну. Дайте рекомендації щодо прийому препарату.

4. *Для проведення інформаційної роботи із списку препаратів визначте засоби:

а) для усунення нападів ядухи при бронхіальній астмі;

б) для лікування пацієнтів з гіпертонічною хворобою;

в) для купірування шоку, колапсу;

г) для лікування хворих на риніт.

Адреналіну гідрохлорид

Анаприлін

Атенолол

Беротек

Галазолін

Мезатон

Нафтизин

Норадреналіну гідрохлорид

Октадин

Празозин

Резерпін

Сальбутамол

Спіропент.

5. *Проаналізуйте рецептурні прописи:

Rp.: Octadini 0,025

D. t. d N. 30 in tab.

S. Всередину по 1 таблетці 3 рази на день

Rp.: Salbutamoli 10 ml

D. S. Всередину

6. Випишіть рецепти на:

— засіб для лікування хворих на риніт;

• α -адреноміметик при гострій судинній недостатності;

• симпатолітик для лікування пацієнтів з гіпертонічною хворобою;

• засіб для усунення бронхоспазму;

• 20 порошків, що містять по 0,0005 г ефедрину гідрохлориду.

Література:

Основна:

1.М.П.Скакун, К.А.Посохова Основи фармакології з рецептурою. – Тернопіль , - 1999р. стор.81-95

2.Майский В.В. , Муратов В.К. Фармакология с рецептурой. – М., 1986р. стор.112-125

Додаткова:

1. Фармакологія: Підручник . І.В. Нековаль, Т.В. Казанюк. – К. 2011.

2. Казанюк Т.В. , І.В. Нековаль Основи фармакології та загальної рецептури. - К. 2003р

3. Постнова Л.Х., Л.Ф. Титова Фармакология с рецептурой – М. 1982р.