Побічні явища й ускладнення:

• нефротоксичність може бути внаслідок застосування суль­фаніламідних препаратів короткої тривалості дії;

• пригнічення кровотворення;

• алергійні реакції;

• симптоми недостатності фолієвої кислоти (лейкопенія, по­рушення функції травного каналу, порушення сперматогенезу);

• тератогенність (особливо при використанні препаратів з триметопримом).

Особливості роботи

із сульфаніламідними препаратами:

• сульфаніламідні препарати призначають за схемою: перша до­за ударна, наступні — підтриму'вальні;

• не можна їх вводити з новокаїном і новокаїнамідом;

• препарати часто зумовлюють алергію, диспепсичні явища;

• сульфаніламідні препарати при кислотній реакції сечі випада­ють в осад у вигляді кристалів у сечовивідних шляхах; у зв 'язку з цим під час їх приймання слід пити велику кількість лужної води;

— сульфапіридазин приймають до їди, бісептол — після їди. 4.8. До похідних нітрофурану відносять фуразолідон, фурадонін.

До них чутливі грамнегативні ентеробактерії і коки, грампозитивні коки, найпростіші (трихомонади, лямблії). Біодоступність ста­новить приблизно 50%. Зв'язуються з білками плазми крові і рів­номірно розподіляються по організму. Вони добре проникають у лімфу, жовч, через плаценту. Тривалість дії — 4-6 год. Елімінація відбувається нирками в незміненому вигляді.

Фуразолідон призначають внутрішньо при шигельозі, лямбліо­зі, паратифі, харчових токсикоінфекціях. При трихомонадних кольпітах призначають комбіновано: внутрішньо й одночасно в піхву.

Фурадонін під час лікування інфекційних захворювань сечови­відних шляхів призначають внутрішньо.

Нітрофурани — малотоксичні препарати за умови короткотри­валого застосування.

Побічні явища й ускладнення:

• диспепсичні явища;

• алергійні реакції;

• артеріальна гіпертензія (фуразолізон);

• нейротоксикоз (фурадонін);

• антабусоподібна дія (зниження толерантності до алкоголю зберігається протягом 5-7 діб і після відміни препарату);

• у дітей до 1 року може виникнути гемоліз еритроцитів і утво­ритися метгемоглобін.

Особливості роботи з похідними нітрофурану:

• препарати приймають внутрішньо після їди;

• пацієнтам слід виключити з дієти продукти, що містять амінокислоту тирозин (сир, вершки, банани), з якої утворюється норадреналін;

— не можна приймати разом із сульфаніламідними препаратами (антагонізм), аскорбіновою кислотою, кальцію хлоридом (загроза ку­муляції).

До похідних 8-оксихіноліну відносять нітроксолін, ентеросеп­тол.

Нітроксолін добре всмоктується з травного каналу, виділяєть­ся в незміненому вигляді нирками.

Призначають при інфекціях сечовивідних шляхів і статевих ор­ганів (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит), а також при ін­ших захворюваннях, зумовлених чутливими до цього препарату мікроорганізмами і грибами.

Побічні явища:

• диспепсичні явища;

• алергійні реакції;

— забарвлення сечі в яскраво-жовтий колір. Ентеросептол призначають при кишкових інфекціях. Останнім часом широко застосовують інші групи похідних хіноліну — 4-оксихіноліни, або фторхінолони (офлоксацин, норфлоксацин).

Фторхінолонам властиві:

• надширокий спектр протимікробної дії;

• хороша проникність усередину мікроорганізмів;

— біозасвоєння — 40—100%, але таблетки не можна розжовувати та запивати молоком;

— значна тривалість дії, тому призначають 1—2 рази на добу. Фторхінолони застосовують при різних інфекціях ЦНС, дихальних шляхів, травного каналу, інфекційних захворюваннях шкіри та м'яких тканин.

Таблиця 3. Антибіотики

Назва препарату	Форма випуску			Спосіб застосування
Бензилпеніцилі­ну натрієва сіль (Benzylpenicillinum-natrium)	Флакони по 250 000; 500 000 і 1 000 000 ОД			Внутрішньом'язово по 250 000— 500 000 ОД 6 разів на добу (перед введенням розчиняють: на 100 000 ОД - 1 мл стерильної води для ін'єкції або 0,9% розчину натрію хлориду, або 0,5% розчину новокаїну); внутрішньовенно повільно або крапельно (розчинник — вода для ін'єкцій або 0,9% розчин натрію хлориду); ендолюмбально (5000-10 000 ОД роз­чиняють у стерильній воді для ін'єкцій або 0,9% розчині натрію хлориду, 100 000 ОД — 1 мл), інгаляційно, у вигляді крапель у ніс, у вухо, в очі; вводять у порожнини тіла
Бензилпеніцилі­ну калієва сіль (Benzylpenicillinum-каїішп)	Флакони по 250 000; 500 000 і 1 000 000 ОД			Внутрішньовенно 250 000-500 000 ОД; місцево в розчинах, що містять — 10 000-100 000 ОД
Бензилпеніцилі­ну новокаїнова сіль (Benzylpenicillinum-novocainum)	Флакони по 300 000; 600 000 і 1 200 000 ОД			Внутрішньом'язово 300 000 ОД 1-2 рази на добу (розчиняють у стерильній воді для ін'єкцій або 0,9% розчині натрію хлориду)
Біцилін-1 (Bicillinum-1)	Флакони по 300 000; 600 000; 1 200 000 і 2 400 000 ОД			Внутрішньом'язово 300 000 — 600 000 ОД один раз на тиждень або 200 000 - 2 400 000 ОД один раз на 2 тиж
Біцилін-5 (ВісіШпит-5)	Флакони по 1 500 000 ОД			Внутрішньом'язово 1 500 000 ОД один раз на 4 тиж
Назва препарату		Форма випуску			Спосіб застосування
Оксациліну натрієва сіль (Oxacillinum-natriит)		Таблетки по 0,25 і 0,5 г; кап­сули по 0,25 г; флакони по 0,25 г			Внутрішньо кожні 4-6 год за 1 год до іди. Вводити внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Курс 7-10 діб, при тяжких інфекціях 2—3 тиж або більше
Ампіцилін (Атрісіllinит)		Таблетки і капсули по 0,25 г			Внутрішньо по 0,5 г 4—6 разів на день за 1-1,5 год до їди
Ампіциліну натрієва сіль (Атрісіllinит-natrium)		Флакони по 0,25 і 0,5 г (у комплекті зі стериль­ною водою для ін'єкцій в ампулах по 2 мл)			Вводять внутрішньом'язово через кожні 4-6 год. Для внутрішньовенного введення разову дозу препарату розчиняють у 5—10 мл стерильної води для ін'єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду, вводять повільно протягом 3_5 хв
Цефалексин (Cefalexinum)		Капсули по 0,25 г; таблетки по 0,5 г			Внутрішньо по 0,25-0,5 г через 4-6 год. Курс лікування — 7—14 діб
Тетрациклін (Tetracyclinum)		Таблетки, вкриті обо­лонкою, по 0,05; 0,1 і 0,25 г; мазь для очей, в якій міститься 0,01 г препарату в 1 г			Внутрішньо по 0,2—0,25 г 3—4 рази на день (запи­вати водою) під час або одразу після їди
Метацикліну гідрохлорид (Methacyclini hydrochloridum)		У капсулах по 0,15 і 0,3 г			Внутрішньо дорослим і дітям віком понад 8 ро­ків по 0,3 г 2-3 рази на добу під час або після їди
Левоміцетин (Laevomycetinum)		Таблетки по 0,25 і 0,5 г; двопластові таблетки пролонгованої дії по 0,65 г; капсули по 0,1; 0,25 і 0,5 г; 0,25% розчин у флаконах по 10 мл (краплі для очей)			Внутрішньо по 0,25—0,5 г 3—4 рази на день за 30 хв до їди. Курс лікування 7-10 діб. У кон'юнктивальний мішок — 0,25% водний розчин
Стрептоміцину сульфат (Streptomycini sulfas)		Флакони по 0,25; 0,5 і 1г			Внутрішньом'язово по 0,5 г 1-2 рази на добу
Назва препарату			Форма випуску	Спосіб застосування
Гентаміцину сульфат (Gentamycini sulfas)			Порошок по 0,08 г у фла­конах; в ампулах 4% роз­чин по 1 — 2 мл; 0,1% мазь у тюбиках по 10 і 15 г; 0,3% розчин (крап­лі для очей) у тюбиках-крапельницях	Внутрішньом'язово і внутрішньовенно по 0,0004 г/кг 2-3 рази на день. Курс — 7-10 діб. Закапують у кон'юнктивальний мішок 0,3% водний розчин
Поліміксину М сульфат (Polymyxini M sulfas)			Флакони по 500 000 і 1 000 000 ОД; таблетки по 500 000 ОД; лінімент у тюбиках по 30 г, в яко­му міститься 10 000 ОД поліміксину в 1 г	Внутрішньо по 500 000 ОД 4-6 разів на день; зма­щують ігри різних гній­них процесах лінімен­том, що містить 10 000 ОД в 1 г

Таблиця 4. Сульфаніламідні препарати та похідні нітрофурану та 8-оксихіноліну

Назва препарату	Форма випуску	Спосіб застосування
Сульфадимезин (Sulfadimezinum)	Порошок; таблетки по 0,25 та 0,5 г	Внутрішньо: перше прий­мання — 2 г, а потім по 1 г через кожні 4-6 год, запи­ваючи лужною водою
Етазол (Aethazolum)	Порошок; таблетки по 0,25 та 0,5 г	Внутрішньо по 0,5-1,0 г 3—5 разів на день
Сульфапіридазин (Sulfapyridazinum) Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxinum)	Порошок; таблетки по 0,5 г Порошок; таблетки по 0,2 та 0,5 г	Внутрішньо: перше прий­мання — 1-2 г, потім по 0,5—1 г один раз на добу Внутрішньо: перше прий­мання — 1-2 г, потім по 0 5—1 г один раз на добу
Фталазол (Phthalazolum)	Порошок; таблетки по 0,5 г	Внутрішньо за схемою: по 1 г після їди через 4 год (1—2 доби), потім по 1 г через кожні 6 год (3—4 до­би) і по 1 г через 8 год (5-6 діб)
Назва препарату	Форма випуску		Спосіб застосування
Сульфацил-натрій (Sulfacylum-natrium)	Порошок; ампули по 5 мл 30% роз­чину; флакони по 5 та 10 мл 30% розчину; 20% розчин (краплі для очей) у тюби-ках-крапельницях по 1,5 мл; 30% мазь в упаковці по 10 г		Внутрішньо по 0,5—1 г; внутрішньовенно (повіль­но) 0,9—1,5 г; у порожнину кон'юнктиви — 1—2 краплі 10-30% розчину або 10-30% мазь
Бісептол-480 (120,140, 960) (Biseptol-480 (120, 240, 960))	Таблетки по 20 шт.		Внутрішньо по 2 таблетки 3 рази на добу після їди
Нітроксолін (Nitroxolinum)	Таблетки, вкриті оболонкою, по 0,05 г		Внутрішньо по 0,1 г через кожні 6 год
Фуразолідон (Furazolidonum)	Таблетки по 0,05 г		Внутрішньо по 0,1-0,15 г через кожні 6 год
Фурадонін	Таблетки по 0,05 г; таблетки, розчин­ні в кишках, по 0,1 г		Внутрішньо по 0,1—0,15 г через кожні 6—8 год

Питання для самоконтролю:

1. Що таке антибіотики? Наведіть їх класифікацію.

2. Що характерно для антибіотиків групи пеніциліну? Наведіть порівняльну характеристику препаратів.

3. У чому полягає відмінність антибіотиків групи цефалоспоринів від пеніциліні? Зробіть фармакотерапевтичний аналіз окремих препаратів.

4. Що характерно для макролітів та азалідів? Наведіть їх порівняльну характеристику.

5. Наведіть порівняльну характеристику тетрациклінів. Обгрунтуйте показання та протипоказання до застосування препаратів.

6. В яких випадках і як застосовують левоміцетин?

7. Наведіть порівняльну характеристику лінкозамідів.

Тести

1. Як називається група хіміотерапевтичих засобів, що,утворюються мікроорганізмами:

а) антибіотики;

б) сульфаніламідні препарати;

в) антисептичні засоби;

г) дезінфекційні засоби;

д) детергенти?

2. Для якого препарату характерно:

• антибіотик групи пеніциліну;

• призначають при пневмонії, абсцесі, флегмоні;

• стійкість до пеніцилінази:

а) оксациліну натрієва сіль;

б) біцилін-5;

в) левоміцетин;

г) ампіцилін

д) метациклін?

3. У флаконі є 1 000 000 ОД бензилпеніциліну натрієвої солі. Пацієнтові потрібно ввести 500 000 ОД. Як це зробити:

а) додати 10 мл розчинника і ввести 5 мл;

б) додати 5 мл розчинника і ввести 1 мл;

в) додати 10 мл розчинника і ввести 10 мл;

г) додати 10 мл розчинника і ввести 2,5 мл;

д) додати 5 мл розчинника і ввести 5 мл?

4. Для якої групи антибіотиків характерно:

• стійкість до β-лактамази стафілококів;

• порушення синтезу мікробної клітини в момент мітозу;

• широкий спектр протимікробної дії:

а) аміноглікозиди;

б) тетрацикліни;

в) природні пеніциліни;

г) хлорамфенікол;

д) цефалоспорини?

5. У пацієнта В. ревматизм. Який з антибіотиків групи пеніциліну доцільно призначити для сезонної профілактики захворювання:

а) бензилпеніциліну натрієву сіль;

б) оксацилін;

в) ампіцилін;

г) біцилін-5;

д) ампіокс?

6. Визначте шлях введення гентаміцину сульфату:

а) внутрішньом'язово, місцево;

б) внутрішньовенно, місцево;

в) підшкірно, всередину;

г) місцево, під язик;

д) інгаляційно, всередину.

7. Бензилпеніциліну натрієву сіль вводять через кожні:

а) 4 год;

б) 8год;

в) 2 год;

г) 12 год;

д) 24 год;

.Задачі

1. Пацієнтові призначено 80 мг 4 % розчину гентаміцину. Обчисліть, скільки мілілітрів цього розчину слід ввести.

2. *Відповідно до рецепта пацієнтові видано такі препарати: тетрациклін і ністатин у таблетках. Поясніть дію препаратів та дайте поради щодо вживання з їжею.

3. З анотації відомо, що антибіотик виявляє антагонізм з пеніцилінами, цефалоспоринами, лінкозамідами, а синергізм — з тетрациклінами, стрептоміцином. Поясніть, що це означає і які антибіотики мають таку дію.

4. *Пацієнтові призначено поліміксину М сульфат ентерально. Поясніть, які можуть бути ускладнення і розкажіть про заходи щодо їх запобігання.

5. *Для проведення інформаційної роботи розподіліть препарати антибіотиків на групи: пеніциліни (А), цефалоспорини (Б), тетрацикліни (В), аміноглікозиди і глікопептиди (Г), макроліди й азаліди (Д),

лінкозаміди (Е):

• Метацикліну гідрохлорид

• Стрептоміцину сульфат

• Ампіцилін

• Еритроміцин

• Лінкоміцину сульфат

• Ванкоміцин

• Цефотаксим

• Біцилін-5

• Азитроміцин

• Сизоміцин

• Цефепім

• Далацин

6. Пацієнт приймає антибіотик групи цефалоспоринів. Поясніть несумісність препарату зі спиртом етиловим.

7. *Перевірте рецептурні прописи:дорослому:

Rp.: Methacyclini hydrochloridi 0,3

D. t. d. N. 8 in caps.

S. Всередину по 1 капсулі 4 рази на день

Rp.: Ceftriaxoni 0,1

D. t. d. N. 20

S. Вводити внутрішньом'язово 1 раз на добу, перед введенням розчинити в 2 мл 1 % розчину новокаїну.

Література: Основна:

1.М.П.Скакун, К.А.Посохова Основи фармакології з рецептурою. – Тернопіль , - 1999р. стор.367—418

2.Майский В.В. , Муратов В.К. Фармакология с рецептурой. – М., 1986р. стор.352-388

Додаткова: 1.Фармакологія: Підручник . І.В. Нековаль, Т.В. Казанюк. – К. 2011.

2. Казанюк Т.В. , І.В. Нековаль Основи фармакології та загальної рецептури. - К. 2003р

3.Постнова Л.Х., Л.Ф. Титова Фармакология с рецептурой – М. 1982р.