Загальна фармакологія

Шляхи Введення ліків. . Фармакокінетика лікарсь­ких речовин. . Абсорбція. . Розподіл. Біоло­гічні бар'єри. Депонування. . Біотрансформація. Екскреція. Основні питання фармакодина-міки. Залежність фармакотерапевтичного ефек­ту від чинників, зумовлених організмом. Вік. Стать. Патологічні процеси. Цирка-дні ритми. Залежність фармакотерапевтичного ефекту від чинників, зумовлених лікарською речовиною. фізичні та фізико-хімічні властивості. До­зи і концентрації. Повторне введення лікарських засобів. Взаємодія лікарських засобів. Види не­бажаної дії.

Дуже важливим у медикаментозній терапії є шлях введен­ня препаратів. З одного боку це: потрібний препарат у правильній дозі, в певний час, правильний шлях і метод введення, а з іншого — дії медичної сестри для зниження емоційного стресу, пов'язаного із застосуванням (введенням) лікарського засобу. Виділяють такі шляхи введення лікарських речовин: ентеральні (через травний канал) і парентеральні (минаючи травний канал).

Ентеральні шляхи

Пероральний (per os — через рот; внутрішньо) — найбезпеч­ніший, найекономічніший. Для певної безпеки слід дотримувати­ся певних правил:

• тверді лікарські форми найкраще ковтати стоячи і запивати рідиною до 100 мл;

• таблетки з ентеросолюбільним покриттям не можна роздав­лювати, а також давати з молоком або антацидами (вони руйнують покриття таблеток);

• дітям та пацієнтам літнього віку, яким важко ковтати табле­тки, краще давати препарати в рідкому стані;

• вживати препарати в певний час, відповідно до прийому їжі.

Всмоктування ліків при пероральному шляху введення відбу­вається в основному в тонкій кишці; через печінковий кровообіг надходить у печінку, а потім у кров (через 30-60 хв). На швидкість всмоктування впливає багато факторів. Це час приймання ліків, стан травної системи і склад їжі. Пероральний шлях введення не використовують, якщо ліки кислотонестійкі, руйнуються в трав­ному каналі, чинять ульцерогенну дію, а також через стан пацієнта (захворювання органів травлення, непритомність, блювання, по­рушення акту ковтання).

Сублінгвальний (sub lingua, під язик) — це такий спосіб введен­ня, при якому таблетку або декілька крапель розчину ліків, нане­сених на грудочку цукру, тримають під язиком до повного розсмо­ктування, слину при цьому затримують у роті. Ефект настає швид­ко (через 1—3 хв), тому що з ротової порожнини ліки добре всмоктуються через капіляри і надходять у велике коло крово­обігу, шлункові ферменти не впливають на препарат. Так призна­чають засоби невідкладної допомоги (нітрогліцерин при нападі стенокардії, клофелін та ніфедипін при гіпертензивних кризах то­що). Крім того, є ще способи приймання препаратів за щоку (суббукально) або на ясна у вигляді плівки.

Ректальним (per rectum, через пряму кишку) шляхом вво­дять лікарські речовини у вигляді супозиторіїв та мікроклізм (50—100 мл). Всмоктування відбувається швидко (через 5—7 хв), ліки потрапляють у велике коло кровообігу, минаючи печінку.

Сила дії препарату за такого способу введення вища, ніж при введенні його через рот, тому дози ліків зменшують. Через пряму кишку ліки вводять маленьким дітям, у разі непритомності хворо­го, при блюванні, патології шлунка, кишок. Але при цьому шляху введення ліків неможливо передбачити інтенсивність абсорбції.

Парентеральні шляхи Інгаляційно (через дихальні шляхи) вводять газоподібні речо­вини, рідини й аерозолі. При цьому шляху введення відбувається швидке всмоктування, оскільки адсорбівна поверхня легенів становить 100 м². Цей метод використовують як для місцевої дії (бронхорозширювальні засоби, антибіотики), так і резорбтивної (засоби для інгаляційного наркозу).

Трансдермально призначають ліки, що добре всмоктуються че­рез непошкоджену шкіру. Наприклад, нітрогліцерин у вигляді мазі для запобігання нападу стенокардії. Деякі ліки (антибіотики, кор­тикостероїди) під час використання у вигляді мазей для лікування шкірних захворювань можуть частково всмоктуватись і справляти побічну дію на весь організм. Особливо це слід враховувати у разі призначення їх дітям.

Для одержання швидкої резорбтивної дії ліків застосовують ін'єкційні шляхи введення.

Для них характерно: ,

• точність дозування; швидка дія; дотримання стерильних методів; вимагає великих затрат;

• загроза передозування (особливо при введенні препаратів з малим спектром терапевтичної дії);

— небезпека пошкодження сідничого нерва при введенні І ін'єкції в сідничний м'яз.

Підшкірно вводять стерильні водні й олійні розчини (в цьому випадку після ін'єкції слід зігріти або помасажувати місце введен­ня, щоб не було інфільтратів). Дія препарату при такому шляху введення настає через 5—15 хв. Під шкіру підшивають деякі депо-препарати. Не вводять подразливі лікарські речовини та ліки у ви­гляді суспензій. Слід враховувати, що у разі різкого зниження ар­теріального тиску (при шокових, колаптоїдних станах) уведення ліків під шкіру малоефективне, тому що різко сповільнюється процес усмоктування.

Введення ліків внутрішньом'язово забезпечує швидке їх надхо­дження у велике коло кровообігу (через 10—15 хв). Вводять у м'яз стерильні водні, олійні розчини, суспензії. Об'єм однієї ін'єкції — 10 мл. Не можна вводити лікарські речовини, що можуть спричини­ти некроз або подразнення тканин (кальцію хлорид, норадреналін).

Введення ліків внутрішньовенно застосовують в ургентних випад­ках. При цьому шляху введення ліки відразу надходять у кров. Тому дуже важливою є швидкість уведення. Введення ліків внутрішньовенно повинно бути болюсним (струминним), повіль­ним, або інфузійним (крапельним). Внутрішньовенно вводять тіль­ки стерильні водні розчини. Не можна вводити олійні розчини і суспензії, щоб не виникла емболія судин життєво важливих органів.

Готуючи лікарський засіб для внутрішньовенного введення, медсестра повинна знати:

• чи можна препарат розчиняти в певному розчиннику;

• до якої концентрації розбавляти препарат;

• інтенсивність уведення препарату;

• наскільки стійкий препарат після змішування;

• чи сумісний лікарський засіб з іншими препаратами та роз­чинниками.

Знання фармакокінетики дозволяють передбачити побічні явища від препаратів, а також допомагають визначити їх опти­мальне дозування при певному шляху введення.

Для того щоб будь-який лікарський препарат спричинив фармакологічну дію, потрібно, щоб він всмоктався в кров. Відомі такі механізми абсорбції:

• пасивна дифузія. Більшість лікарських речовин проникають через біологічні мембрани в напрямку градієнта концентра­ції (із зони концентрованого розведення) доти, доки по оби­два боки мембрани концентрація не стане однаковою;

• існує полегшена дифузія за допомогою носіїв без втрати енергії за градієнтом концентрації (наприклад: глюкоза, гліцерин);

• фільтрація ліків здійснюється через пори в мембрані. Через пори проникають сполуки, що мають низьку молекулярну масу: вода, сечовина тощо;

• активний транспорт здійснюється за допомогою специфіч­них транспортних систем клітин і відбувається за умови ви­трат енергії; так всмоктуються серцеві глікозиди, глюкокор-тико'щи;

• піноцитоз — поглинання лікарського препарату з утворен­ням везикул. Цей механізм особливо важливий для ліків по-ліпептидної структури. Для ефективної і безпечної медика­ментозної терапії слід знати фактори, що впливають на абсорбцію.

Абсорбція лікарського засобу залежить від таких факторів:

• розчинність (розчинні в ліпідах препарати краще проника­ють крізь клітинні мембрани, ніж водорозчинні);

• особливості лікарських форм:

а) таблетки, що мають ентеросолюбільне покриття, стійкі до шлункового соку, але їх не можна запивати гарячими напоями, то­му що це призведе до передчасного розчинення препарату;

б) лікарські форми, в яких процес абсорбції препарату відбува­ється з різною інтенсивністю, яка забезпечує тривалий терапевти­чний ефект (таблетки, що поцятковані гранулами; спансули — кап­сули, що містять мікродраже; силіконові гумові капсули). Подрібнювати такі лікарські форми перед уживанням не можна, бо вони будуть швидко всмоктуватися.