7. Принципы изыскания новых лекарственных средств. Характеристика лекарственного сырья. Понятие о биологической стандартизации.

В настоящее время основными направлениями поиска новых лекарственных средств являются:

• Эмпирическое изучение того или иного вида фармакологической активности различных веществ, полученных химическим путем;

• Направленное изыскание лекарственных веществ. Эта система состоит в отборе соединений с одним определенным видом фармакологической активности;

• Модификация структур существующих лекарственных средств. Этот путь позволяет увеличить активность лекарственного препарата, сделать его действие более избирательным, а также уменьшить нежелательные стороны действия и его токсичность;

• Целенаправленный синтез лекарственных веществ означает поиск веществ с заранее заданными фармакологическими свойствами;

• Синтез антиметаболитов, т.е. антагонистов тех веществ, которые участвуют в жизнедеятельности организма (трансмиттеры, витамины, гормоны, ферменты);

• Синтез стереоизомеров. Фармакологическая активность определяется не только размерами и формой молекулы, но и в значительной степени — их стереометрией;

• Биотехнология — одно из главных направлений получения лекарственных средств из микроорганизмов, тканей растений и животных;

• Большое значение имеют методы генной инженерии. Одним из направлений ее является пересадка гена, вырабатывающего в клетках организма физиологически активные вещества белковой структуры. Таким методом к концу 70-х годов был получен человеческий инсулин;

• Комбинированные препараты. В комбинированное средство обычно включаются лекарственные вещества, если между ними существуют явления взаимного усиления действия (потенцирование или суммирование).

Лекарственное сырье – естественные вещества растительного, минерального или животного происхождения или же продукты химической промышленности, идущие для изготовления лекарств. Характеризуются различными физико-химическими параметрами.

В тех случаях, когда качество лекарственного препарата не удается полностью охарактеризовать химическими и физико-химическими методами, прибегают к биологической стандартизации. Биологической стандартизацией называют определение качества лекарственных препаратов с помощью биологических методов. В задачу биологической стандартизации входит определение количества действующего вещества в препарате путем установления его активности и испытание на отсутствие в нем недопустимых или нежелательных примесей.

Для количественного определения используется такое действие лекарственного вещества, от которого зависит его лечебная ценность. Для биологической стандартизации важно, чтобы эффект, по которому устанавливается качество препарата, легко определялся, а еще лучше, чтобы он поддавался измерению. В первом случае при стандартизации определяется доза, вызывающая данную качественную ответную реакцию. Во втором случае устанавливается доза, которая вызывает реакцию определенной интенсивности.

Во всех случаях при стандартизации реакцию на испытуемый препарат сравнивают с реакциями на строго определенный препарат, принятый за стандарт.

Активность препаратов, подвергающихся биологической стандартизации, выражается в единицах действия (ЕД). Для ряда препаратов установлены международные стандарты и международные единицы действия (ME).

Для лекарственных препаратов, подлежащих биологической стандартизации, в специальных документах (технические условия, или фармакопейные статьи) указывается количество единиц действия на единицу веса препарата.