81. Особенности фармакодинамики психометаболических стимуляторов, показания для применения. Сравнительная характеристика психомоторных и психометаболических стимуляторов.

Психометаболические стимуляторы (ноотропы) – препараты, оказывающие стимулирующее влияние на интегративные механизмы мозга, стимулирующие обучение, улучшающие память и умственную деятельность, повышающие устойчивость мозга к агрессивным воздействиям, улучшающие кортико-субкортикальные связи.

Классификация средств с ноотропным действием:

1. Производные пирролидона: пирацетам (ноотропил), этирацетам, анирацетам.

2. Производные диметиламиноэтанола: ацефен, эуклида.

3. Производные пиридоксина: пиридитол, гутимин.

4. Производные ГАМК: аминалон (гаммалон), фенибут, натрия оксибутират, пантогам, никотинол и ГАМ.

5. Цереброваскулярные средства: сермион (ницерголин), винпоцетин (кавинтон), винкамин, гидергин.

6. Нейропептиды и их аналоги: АКТГ и его фрагменты; производные вазопрессина; тиролиберин, мелатонин.

7. Антиоксиданты: мексидол, ионол.

8. Разные лекарственные средства с компонентом ноотропного действия: этимизол, калия оротат, ксантинола никотинат, пентоксифиллин, нафтидрофурил, танакан, препараты женьшеня, эхинацеи, лимонника китайского.

Механизм действия - изменение метаболических, биоэнергетических процессов в нервной клетке, усиление синтеза и оборота АТФ в мозговой ткани, активизация синтеза протеинов и РНК, улучшение утилизации глюкозы, активация аденилатциклазы, фосфолипаз, стабилизация мембран нейронов, что способствует подавлению перекисного окисления липидов, свободно-радикальных процессов.

Основной представитель ноотропных препаратов - пирацетам (ноотропил, пирамем), циклическое производное ГАМК.

Фармакокинетика. Пирацетам быстро всасывается из кишечника, проходит через ГЭ и плацентарный барьер. Препарат преимущественно выделяется с мочой в неизмененном виде.

Фармакодинамика.

1. Благоприятное, стимулирующее влияние на умственную деятельность (мышление, обучение, память).

2. Антигипоксическое действие.

3 Расширение церебральных сосудов, улучшение церебрального кровотока.

4. Умеренная противосудорожная активность.

5.Умеренное кардиопротекторное действие.

Показания:

1.Умственная недостаточность, связанная с хроническими сосудистыми и дегенеративными поражениями головного мозга (слабоумие, атеросклероз, травмы).

2.Умственная отсталость у детей.

3.Неврологические и астеноадинамические, депрессивные состояния.

4.В комплексном лечении больных ИБС.

Противопоказания. Острая почечная недостаточность, диабет у детей, наличие в анамнезе аллергических реакций, связанных с употреблением фруктовых соков, эссенций.

Побочные эффекты. Диспепсические расстройства, нарушение сна.

Аминалон (гаммалон) - препарат ГАМК, в отличие от пирацетама через ГЭБ проникает плохо, при органических поражениях проницаемость повышается.

Фармакодинамика.

1.Способность повышать мозговой кровоток и напряжение кислорода в тканях мозга.

2. Антигипоксическое действие.

3. Брадикардический эффект.

4. Незначительная гипотензивная активность.

5. Противосудорожная активность.

6. Гипогликемический эффект при высоком содержании сахара.

Показания.

1.Умственная недостаточность, обусловленная нарушением мозгового кровообращения (при атеросклерозе, после инсульта, травмы черепа).

2. Алкогольное слабоумие.

3. В комплексной терапии эпилепсии.

Побочные эффекты (редко). Диспепсические явления, нарушения сна.

Фенибут - производное ГАМК, обладает ноотропной и транквилизирующей активностью.

Пантогам - производное ГАМК и пантотеновой кислоты, обладает ноотропной активностью, противосудорожным действием, удлиняет эффекты барбитуратов, уменьшает реакции на болевые раздражения.

Пикамилон - производное ГАМК и никотиновой кислоты, обладает свойствами ноотропного и сосудистого препарата.

Пиридитол - производное пиридоксина, обладает ноотропными, седативными, антидепрессивными свойствами.

В отличие от психомоторных стимуляторов, эффекты ноотропов развиваются гораздо медленнее (как правило, после нескольких недель приема препарата) и не так ярко выражены. Наиболее важными эффектами являются активация интеллектуальных функций, памяти, и облегчение процессов обучения. Ноотропы могут применяться также для снижения негативных эффектов, вызванных применением психомоторных стимуляторов. Ноотропы малотоксичны и не имеют резких побочных эффектов, как у психостимуляторов.