44. Возможности фармакологической регуляции функций сердца с помощью медиаторных средств разного типа действия.

Сердце: симпатическая и парасимпатическая иннервация. Парасимпатическая: холинергическая; симпатическая: адренергическая.

Группа препаратов	Представитель	Влияние на ЧСС	Влияние на проводимость	Влияние на силу сокращений
М-,Н-холиномиметики	ацетилхолин, карбахолин	снижает, вплоть до остановки сердца	угнетает АВ-узел, вплоть до блокады. Повышает скорость проведения по предсердиям.	снижает
М-холиномиметики и ингибиторы АХЭ	ацеклидин, пилокарпин; физостигмин	снижает при низких дозах, при высоких – тахикардия, связанная со стимуляцией холинорецепторов симпатич. ганглиев, мозгового в-ва надпочечников и центров продолговатого мозга	угнетает	снижает
М-холиноблокаторы	атропин	повышает, тахикардия	улучшает	усиливает
Н-холиномиметики	никотин	двухфазное действие: сначала – брадикардия, затем - тахикардия	-	-
Н-холиноблокаторы	гигроний; дитилин	- может повышать	- аритмогенный эффект	- -
Альфа, бета-адреномиметики	адреналин; норадреналин	повышает, затем понижает (рефлекторные влияния с механорецепторов сосудов в ответ на быстро наступающую гипертензию)	улучшает	усиливает
Альфа-адреномиметики	мезатон	рефлекторная брадикардия в ответ на прессорное действие	-	-
Бета-адреномиметики	изадрин	увеличивает	улучшает	усиливает
Альфа-адреноблокаторы	фентоламин	увеличивает (за счет блока пресинаптических альфа2-рецепторов	-	-
Бета-адреноблокаторы	метопролол (бета1)	уменьшает	угнетает	ослабляет

45. Фармакология бета-адреноблокаторов, их применение для лечения гипертонической болезни, ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма.

Адреноблокаторы блокируют адренорецепторы, препятствуя действию на них медиатора (норадреналина), а также циркулирующих в крови катехоламинов. Синтез норадреналина адреноблокаторы не угнетают. Бета-адреноблокаторы - это средства, которые избирательно блокируют -адренорецепторы сердца, сосудов, бронхов и других органов. Препараты, которые избирательно блокируют ₁-адренорецепторы называют кардиоселективными.

Выделяют кардиоселективные БАБ с ВСМА (окспренолол, пиндолол) и без ВСМА (метопролол, бисопролол.) ВСМА – внутренняя симпатомиметическая активность, способность препарата одновременно с блокадой рецепторов еще и стимулировать его до физиологического уровня. В итоге, препарат вызывает слабовыраженные основные и побочные эффекты. В настоящее время предпочтительны БАБ без ВСМА.

Фармакодинамика -адреноблокаторов характеризуется тремя видами действия - антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным.

1.Антиангинальное действие связано со снятием положительного инотропного и хронотропного эффектов катехоламинов (снижение силы и ЧСС), что приводит к уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде. Кроме того, эти препараты блокируют метаболические эффекты катехоламинов (усиление процессов гликогенолиза, липолиза - основного обмена), это способствует антиангинальному действию, т.к. снижение энергетических затрат миокарда и перераспределение коронарного кровообращения происходит в пользу ишемизированных очагов.

2.Антиаритмическое действие связано со снижением возбудимости и автоматизма проводящей системы сердца, так как препараты блокируют -рецепторы синусного узла.

3.Гипотензивный эффект их связан с уменьшением сердечного выброса и активности ренин-ангиотензиновой системы. Сопротивление периферических сосудов под влиянием -адреноблокаторов может рефлекторно увеличиваться из-за уменьшения сердечного выброса.

-Адреноблокаторы влияют не только на ССС, но и на другие органы, Так, они могут нарушать концентрацию внимания при вождении автомобиля, оказывая угнетающее действие на ЦНС, оказывать стимулирующее влияние на матку и бронхи.