37. Механизм действия адреномиметиков непрямого типа действия. Показания и противопоказания для их применения. Побочные эффекты.

Механизм действия: повышают выброс НА в синаптическую щель через влияние на адренорецепторы на пресинаптической мембране, нарушают его обратный нейрональный захват, тормозят разрушение норадреналина ферментами.

К адреномиметикам непрямого действия относится эфедрина гидрохлорид. Эфедрина гидрохлорид – алкалоид эфедры. Он является непрямым β и α адреномиметиком, так как действует пресинаптически. Эфедрин увеличивает концентрацию норадреналина в синаптической щели за счёт усиления его выделения из нервных окончаний и угнетения нейтрального захвата. Эфедрин действует аналогично адреналину, то есть у него такие же β и α-адреномиметические эффекты, но они развиваются медленнее, более длительны, так как он не инактивируется МАО и КОМТ. Он менее активен, к нему быстрее развивается привыкание, так как при повторном введении происходит истощение медиатора в окончаниях адренергических нервов. В отличие от норадреналина и адреналина эфедрин не инактивируется в желудочно-кишечном тракте, поэтому его можно вводить внутрь.

Показания к применению.

1) в качестве бронхолитика;

2) при атриовентикулярной блокаде;

3) при насморке;

4) для расширения зрачка;

5) как прессорное средство внутривенно, но чаще здесь используют мезатон;

6) при нарколепсии (сонливость), так как он стимулирует ЦНС, в связи с чем может вызвать бессонницу и на ночь вводить нельзя.

Противопоказания: бессонница, гипертензия (подъем артериального давления), атеросклероз, органические заболевания сердца, гипертиреоз (болезнь щитовидной железы).

Побочные эффекты. Препарат обычно хорошо переносится. Иногда через 15-30 мин в последствии приема внутрь отмечаются легкая дрожь, сердцебиение. Эти явления быстро проходят. Передозировка продукта может вызвать ряд токсических явлений: нервное возбуждение, бессонницу, расстройства кровообращения, дрожание конечностей, задержку мочи, потерю аппетита, рвоту, усиленное потоотделение, сыпь.

38. Фармакодинамика, показания для применения и побочные эффекты дофамина.

Дофамин - кардиотоническое, гипертензивное средство. Стимулирует β1-адренорецепторы, является агонистом дофаминовых рецепторов. В высоких дозах стимулирует альфа-адренорецепторы и повышает сопротивление периферических сосудов и систолическое артериальное давление, усиливает сердечные сокращения, увеличивает сердечный выброс. Расширяет мезентериальные и почечные сосуды, уменьшает сопротивление последних, увеличивает в них кровоток, стимулирует почечную фильтрацию, повышает натрийурез. Ингибирует синтез альдостерона.

Показания: Шок различной этиологии (кардиогенный, травматический, послеоперационный и др.); для улучшения показателей гемодинамики при острой сердечной и сосудистой недостаточности, синдроме "низкого сердечного выброса", связанные с хирургическим вмешательством, особенно с хирургическими операциями на сердце.

Противопоказания: Тиреотоксикоз, закрытоугольная форма глаукомы, доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Феохромоцитома. Не следует назначать при аритмии в сочетании с ингибиторами моноаминооксидазы, с циклопропаном и галогенсодержащими средствами для наркоза.

Побочные эффекты:

со стороны ССС: тахикардия, боли за грудинной, повышение АД, в высоких дозах – аритмии;

со стороны ЖКТ: тошнота, рвота;

со стороны ЦНС: головная боль, беспокойство, тремор;

Аллергические реакции: бронхоспазм;

Местные реакции: при попадании под кожу возможны некрозы кожи и подкожной жировой клетчатки.