35. Фармакология адреналина. Особенности его действия на сердечно-сосудистую систему при подкожном и внутривенном введении. Показания и противопоказания к его применению. Побочные эффекты.

Является α, β-адреномиметиком. К нему более чувствительны β-адренорецепторы, а при увеличении дозы возбуждаются и α-адренорецепторы.

β-адреномиметические эффекты адреналина:

1) стимулирующий эффект на сердце. Возбуждение β₁-адренорецепторов сердца - усиление адренергических влияний - повышение автоматизма, возбудимости, проводимости и сократимости - увеличение силы и частоты сердечных сокращений – рост ударного и минутного объемов сердца. Этот эффект сопровождается очень неблагоприятным явлением – повышением потребности миокарда в кислороде;

2) расширение сосудов: коронарных, легочных, мозговых, печеночных, сосудов скелетных мышц, за счет чего может снизиться диастолическое давление;

3) бронхолитический эффект, так как возбуждение β₂-адренорецепторов бронхов, приводит к усилению адренергических влияний, бронхи расширяются;

4) снижение тонуса матки;

5) стимуляция обмена веществ. Возбуждение β-адренорецепторов, функционально связанных с аденилатциклазой, которая переводит АТФ в циклический 3'5' АМФ (аденозинмонофосфат), который сам и через протеинкиназы стимулирует гликогенолиз в печени и мышцах и липолиз, приводит к гипергликемии и увеличение в крови концентрации жирных кислот, которые, как и глюкоза, являются непосредственным источником энергии.

В целом, вышеперечисленные эффекты, возникающие под влиянием небольших доз адреналина, адаптируют организм к усиленной мышечной деятельности.

α-адреномиметические эффекты адреналина:

1) мидриаз, так как адреналин возбуждает α-адренорецепторы радиальной мышцы радужки, увеличивая на нее адренергические влияния, мышца сокращается, что приводит к расширению зрачка;

2) несмотря на мидриаз, внутриглазное давление снижается за счет сужения сосудов и уменьшения образования внутриглазной жидкости;

3) возбуждение α-адренорецепторов сосудов слизистых оболочек, кожи, подкожной клетчатки, кишечника, почек и крупных магистральных сосудов приводит к их сужению, вследствие чего повышается артериальное давление, то есть возникает прессорный эффект;

4) сокращение капсулы селезенки;

5) повышение тонуса матки;

6) сокращение сфинктеров желудочно-кишечного тракта, но снижение тонуса гладких мышц и перистальтики кишечника.

Влияние адреналина на сердечно-сосудистую систему при подкожном и внутривенном введениях. При подкожном введении адреналин местно суживает сосуды, так как возбуждает в них α-адренорецепторы и через суженные сосуды всасывается в кровь медленно, то есть в малой дозе, которая возбуждает только наиболее чувствительные β-адренорецепторы. За счет возбуждения β-адренорецепторов сердца возникает тахикардия и расширение сосудов, где есть β-адренорецепторы. При внутривенном введении этой же дозы, которая сразу появляется в крови, возбуждается, кроме β-адренорецепторов и α-адренорецепторы. За счёт возбуждения α-адренорецепторов сосуды суживаются, АД повышается. При этом на сердце действуют две противоположно-направленные силы: прямая стимулирующая за счёт возбуждения β₁-адренорецепторов сердца и рефлекторная тормозящая за счёт повышения артериального давления и раздражения барорецепторов дуги аорты, что ведёт к повышению влияния блуждающего нерва на сердце. Превалирует рефлекторная сила, поэтому возникает рефлекторная брадикардия. Такое противоположное влияние на сердце очень неблагоприятно, что в сочетании с повышением потребности миокарда в кислороде может привести к эктопическому ритму, то есть к аритмии. Поэтому адреналин в настоящее время внутривенно не вводят, за исключением анафилактического шока.

Показания к применению. При введении внутрь адреналина гидрохлорид разрушается. β- адреномиметический эффект, который достигается подкожным введением, используется: 1) при атриовентрикулярной блокаде; 2) для купирования приступа БА; 3) при гипогликемии ( передозировке инсулина ); 4) интракардиально вводят при остановке сердца. α-адреномиметический эффект используется: 1) для расширения зрачка и при некоторых формах глаукомы; 2) для удлинения и усиления эффекта местных анестетиков; 3) иногда- для остановки кровотечения применяют тампоны, смоченные адреналином; 4) в глазной и ЛОР-практике адреналин добавляют в капли и в мази как сосудосуживающее (противовоспалительное) средство. 5) при анафилактическом шоке адреналин является средством выбора, его вводят внутривенно для купирования бронхоспазма и повышения артериального давления.

Побочные эффекты: 1) вызывает тахикардию; 2) из-за повышения потребности миокарда в кислороде появляется боль в сердце; 3) может вызвать аритмию, при внутривенном введении повышает артериальное давление.