33. Классификация и локализация адренореактивных структур. Классификация лекарственных средств, действующих на адренергическую медиацию.

Тип рецептора	Локализация рецептора
альфа-1	постсинаптическая; сосуды, слизистые оболочки, кожа, подкожная клетчатка, кишечник, почки, крупные магистральные сосуды, ЦНС, радиальная мышца радужки, капсула селезенки, мышцы и сфинктеры ЖКТ, матка, мочевой пузырь и т.д.
альфа-2	пресинаптические (система отрицательной обратной связи), внесинаптические – в сосудах
бета-1	сердце
бета-2	пресинаптические (положительная обратная связь) ; бронхи, сосуды, матка
бета-3	жировая ткань

Классификация препаратов, влияющих на адренорецепторы:

Адренопозитивные средства прямого (постсинаптического) действия:

1) альфа, бета – адреномиметики: эпинефрин, норэпинефрин (практически не влияет на бета-2 - рецепторы);

2) альфа-адреномиметики: мезатон (альфа-1-адреномиметик), нафазолин, кислометазолин (альфа-2-адреномиметики);

3) бета-адреномиметики:

неселективные: изадрин, орципреналин, оксифедрин;

селективные: бета-2-адреномиметики: сальбутамол, фенотерол; бета-1-адреномиметики: добутамин;

Симпатомиметики (адренопозитивные средства непрямого (пресинаптического) действия): эфедрин, амфетамин;

Антиадренергические средства постсинаптического действия:

1) альфа-адреноблокаторы:

неселективные: фентоламин, ницерголин, дигидроэрготамин;

селективные альфа-1-блокаторы: празозин, доксасозин, йохимбин;

2) бета-адреноблокаторы:

неселективные: без ВСМА (пропранолол, соталол, тимолол), с ВСМА (окспренолол, пиндолол);

кардиоселективные: без ВСМА (метопролол, атенолол, бисопролол), с ВСМА (ацебуталол, практолол);

3) альфа, бета-адреноблокаторы: без ВСМА (лабеталол, карведилол), с ВСМА (дилевалол, цилипролол);

Адренонегативные средства пресинаптического действия (симпатолитики): резерпин, октадин.

ВСМА – внутренняя симпатомиметическая активность, способность препарата одновременно с блокадой рецепторов еще и стимулировать его до физиологического уровня. В итоге, препарат вызывает слабовыраженные основные и побочные эффекты.

34. Адреномиметики, классификация, препараты.

Адреномиметики – вещества, возбуждающие адренорецепторы. Эффекты, возникающие при этом соответствуют эффектам, которые возникают при активации симпатической нервной системы.

Классификация:

1. Адренопозитивные средства прямого (постсинаптического) действия

1) альфа-, бета-адреномиметики: эпинефрин, норэпинефрин (практически не влияет на бета-2-рецепторы);

2) альфа- адреномиметики: фенилэфрин (мезатон, в большей степени влияет на альфа-1 адренорецепторы), нафазолин, ксилометазолин (альфа-2);

3) бета-адреномиметики

а) неселективные: изопреналин, орципреналин, оксифедрин

б) селективные (бета-2): сальбутамол, фенотерол;

в) селективные (бета-1): добутамин

2. Адренопозитивные средства непрямого (пресинаптического) действия

Симпатомиметики: амфетамин, эфедрин, амфепрамон.

При острой сосудистой слабости применяют мезатон и фетанол, при этом их вводят только внутривенно, так как при внутримышечном и подкожном введении местно суживаются сосуды и препарат будет всасываться в кровь очень медленно. Препараты можно добавлять к местным анестетикам для удлинения и усиления их эффекта, для расширения зрачка и лечения некоторых форм глаукомы.

Нафтизин и галазалин применяют только местно при острых ринитах, гайморитах, аллергических коньюнктивитах и т.д. их длительно применять нельзя, так как развивается привыкание. Также нельзя применять при хроническом рините, так как может быть атрофия слизистой оболочки из-за сужения сосудов.

Основным показанием к применению β₂-адреномиметиков является бронхиальная астма. β₁ и β₂-адреномиметики применяют так же при антриовентикулярной блокаде, β₂- для ослабления сократительной активности матки.