11. Сравнительная характеристика путей введения лекарственных веществ.

От пути введения зависят скорость развития эффекта, его выраженность и продолжительность. В отдельных случаях путь введения определяет характер действия веществ.

Энтеральные пути введения (через пищеварительный тракт): оптимален для липофильных неполярных лекарственных веществ. Гидрофильные полярные всасываются плохо.

1) Пероральный путь прост, удобен, не требует стерильности, эффект длителен, однако отсрочен во времени (20-30 мин.), биодоступность низкая, не все препараты можно вводить таким образом (разрушаются под действием пищеварительных ферментов.) При этом лекарство попадает вначале в желудок и кишечник, где в течение 30-40 мин происходит его всасывание в систему воротной вены. Далее с током крови лекарство поступает в печень, затем в нижнюю полую вену, правые отделы сердца и, наконец, малый круг кровообращения. Пройдя малый круг лекарство по легочным венам достигает левых отделов сердца и, с артериальной кровью, поступает к тканям и органам-мишеням.

2) Сублингвальный путь: более предпочтителен, чем пероральный, т.к. биодоступность выше, сразу всасывается в кровоток (слизистая оболочка под языком обильно кровоснабжается.), эффект наступает буквально через несколько минут.

3) Ректальный путь – довольно хорошая биодоступность, удобно применять у детей до 3 лет. Всасывание вещества осуществляется в систему геморроидальных вен: верхней, средней и нижней. Из верхней геморроидальной вены вещество попадает в систему воротной вены и проходит через печень, после чего оно поступает в нижнюю полую вену. Из средней и нижней геморроидальных вен лекарство поступает сразу в систему нижней полой вены, минуя печень.

Парентеральные пути введения - минуя пищеварительный тракт.

1) Подкожный путь. Вещества могут всасываться путем пассивной диффузии и фильтрации через межклеточные промежутки. Таким образом, под кожу можно вводить и липофильные неполярные, и гидрофильные полярные вещества. Обычно подкожно вводят растворы лекарственных веществ. Иногда – масляные растворы или взвеси. Категорически запрещается вводить гипертонические растворы и раздражающие вещества. Вводимые растворы должны быть стерильны.

2) Внутримышечный путь. Вещества всасываются так же, как и при подкожном введении, но более быстро, так как васкуляризация скелетных мышц более выражена по сравнению с подкожно-жировой клетчаткой. В мышцы нельзя вводить гипертонические растворы, раздражающие вещества. В то же время, в мышцы вводят масляные растворы, взвеси, для того, чтобы создать депо препарата, при котором лекарственное вещество может длительно всасываться в кровь. Вводимые растворы должны быть стерильны.

3) Внутривенный путь. Биодоступность 100%. Лекарственное вещество сразу попадает в кровь, поэтому его действие развивается очень быстро – за 1-2 минуты. Чтобы не создавать слишком высокой концентрации вещества в крови, его обычно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение нескольких минут. В вену нельзя вводить масляные растворы, взвеси в связи опасностью закупорки сосудов! Вводимые растворы должны быть стерильны.

4) Внутриартериальный путь. Позволяет создать в области, которая кровоснабжается данной артерией, высокую концентрацию вещества. Таким путем иногда вводят противоопухолевые препараты. Для уменьшения общетоксического действия может быть искусственно затруднен отток крови путем наложения жгута. Вводимый раствор должен быть стерилен.

5) Интрастернальный путь. Обычно используют при технической невозможности внутривенного введения. Лекарство вводят в губчатое вещество грудины. Метод используется для детей и людей пожилого возраста. Вводимый раствор должен быть стерилен.

6) Внутрибрюшинный путь. Редко используется, как правило, на операциях. Действие наступает очень быстро, так как большинство лекарств хорошо всасывается через листки брюшины. Необходима стерильность препарата.

7) Ингаляционным путем вводят газы (закись азота), летучие жидкости, аэрозоли и порошки. Глубина введения аэрозолей зависит от величины частиц. Частицы диаметром более 60 мкм оседают в глотке и проглатываются в желудок. Частицы диаметром 40-20 мкм проникают в бронхиолы, а частицы диаметром 1 мкм достигают альвеол.

8) Трансдермальный путь. Используется при необходимости длительного действия высоколипофильных лекарственных веществ, которые легко проникают через неповрежденную кожу.

9) Интраназальный путь. Для введения в полость носа в виде капель или спрея в расчете на местное или резорбтивное действие.