4. В аптеку лпу из гастроэнтерологического отделения поступило требование на изготовление микстуры состава:
Rp.: Decocti rhizomatis Potentillae erectae 100 ml
Sirupi sacchari 10 ml
Misce. Da tales dosis № 30
Signa. По 1 ст. ложке 3 раза в день.
Дайте характеристику лекарственному растительному сырью «лапчатки корневища».
Приведите латинские названия производящего растения, сырья, семейства. Охарактеризуйте сырьевую базу.
Какая фармакологическая группа обусловливает терапевтический эффект?
Приведите примеры качественных реакций и методик количественного определения действующих веществ в сырье.
Ответ:
Корневища лапчатки – Rhizomata tormentillae
Лапчатка прямостоячая – Potentilla erecta
Сем. розоцветные – Rosaceae
Характеристика сырья. Корневище прямое или изогнутое, цилиндрическое или клубневидное, часто бесформенное, твердое и тяжелое, с многочисленными ямчатыми следами от отрезанных корней. Цвет снаружи темно-бурый, в изломе красный или красно-бурый, излом ровный или слегка волнистый. Запах слабый. Вкус сильно вяжущий.
Фармакотерапевтическая группа – вяжущее средство. Применяют внутрь при энтеритах, диспепсиях, дизентерии, язвенных колитах с кровотечением из кишечника, при гастритах, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки; для спринцевания при кольпитах, вагинитах, эрозиях шейки матки; при воспалительных заболеваниях полости рта (стоматиты, гингивиты, кровоточивость десен, при ангине и хронических тонзиллитах); в виде аппликаций при геморрое, ожогах, нейродермитах, при потливости ног.
Корневища содержат 15-30% дубильных веществ с преобладанием конденсированных таннидов.
Качественные реакции.
Водный раствор корневищ (1:10) образует с раствором железоаммониевых квасцов черно-зеленое окрашивание (конденсированные дубильные вещества).
Количественное определение дубильных веществ.
Содержание дубильных веществ должно быть не менее 20%
Обоснуйте изготовление микстуры по указанной прописи.
Данная микстура – отвар из корней лапчатки с добавлением сиропа сахарного.
Приготовление отваров регламентируется общей статьей ГФ XI, согласно которой при отсутствии указаний в рецепте о количестве лек. растительного сырья отвары готовят в соотношении 1:10. Рецептом предписывается количество готового извлечения, а не воды, необходимой для его получения. Часть жидкости после извлечения всегда удерживается экстрагированным сырьем. Поэтому извлечения получается меньше, чем было взято воды. Поэтому для первичного заливания сырья при изготовлении водных извлечений целесообразно брать воды несколько больше, чем требуется готового продукта. Для этого следует пользоваться коэффициентом водопоглощения (Кв - количество извлечения, удерживаемое 1 г растительного сырья после его отжатия в перфорированном стакане инфундирки). Кв лапчатки – 1,4.
Согласно ГФ ХI отвар лапчатки получают путем настаивания на кипящей водяной бане или в инфундирном аппарате в течение 30 минут при частом перемешивании . При этом повышается растворимость дубильных веществ. После настаивания на водяной бане следует продолжить настаивание при комнатной температуре. Отвары настаивают 10 мин. При охлаждении происходит дальнейшее извлечение. Затем процеживают в мерный цилиндр, отжимая растительное сырье, и добавляют воду до требуемого объема извлечения. Сироп сахарный прибавляют к полученному отвару.
Каким видам внутриаптечного контроля качества подвергают микстуру?
Согласно пр. МЗ РФ от 16.07.97 № 214 «О контроле качества лек. средств, изготовляемых в аптечных организациях» данную микстуру подвергают сл. видам контроля: письменному, органолептическому и контролю при отпуске – обязательно; опросному, физическому и химическому – выборочно (т.к. данная микстура не входит в перечень лек. форм для обязательного прохождения данных видов контроля).
Какие процессы лежат в основе получения водных извлечений из лек. растит. сырья?
Процесс извлечения проходит в три стадии.
Первая стадия – смачивание растит. материала и проникновение извлекателя внутрь него. Под действием капиллярных сил вода пропитывает растит. сырье, заполняет межклеточные пространства, а затем через поры в клеточных стенках проникает внутрь клеток. Проникновение извлекателя внутрь клетки носит название эндосмоса, т.е. движение воды через перегородку. После проникновения воды внутрь растит. клетки первая стадия заканчивается.
Вторая стадия – образование «первичного сока». Внутри клеток извлекатель взаимодействует с находящимися в них веществами: вещества, способные образовывать истинные р-ры, растворяются; неограниченно набухающие ВМС набухают и пептизируются; ограниченно набухающие ВМС набухают, образуя гели. Образованием внутри клеток концентрированного раствора растворимых веществ – «первичного сока» - заканчивается вторая стадия извлечения.
Третья стадия – переход веществ из растительного материала в жидкую среду – называется массообменном. В результате высокой концентрации «первичного сока» внутри клеток создается значительное осмотическое давление, вызывающее диффузный обмен между содержимым клеток и окружающей их жидкостью с меньшим осмотическим давлением. Этот обмен идет до момента уравнивания осмотического давления по обе стороны клеточных оболочек. В первую очередь из клеток диффундируют вещества с более подвижными молекулами, т.е. вещества, имеющие меньшую молекулярную массу. Медленнее диффундируют более сложные высокомолекулярные вещества. Наименьшей скоростью диффузии обладают коллоидные растворы.
Процессы экзо- и эндосмоса протекают спонтанно(самопроизвольно), пока концентрации р-ров снаружи и внутри клетки не станут одинаковыми. При этом происходит молекулярная и конвенктивная диффузии. Молекулярная диффузия осуществляется за счет хаотического движения молекул и зависит от запаса кинетической энергии частиц (молекул). Скорость молекулярной диффузии зависит от температуры извлечения (при её увеличении возрастает скорость движения молекул), величины поверхности разделяющей вещества, толщины слоя, через который проходит диффузия.
Конвенктивная диффузия – перенос вещества в результате причин, вызывающих перемещение жидкости: сотрясение, изменение температуры, перемешивание. Этот вид диффузии осуществляется значительно быстрее и происходит за счет конвенкции, т.е. переноса массы из одного места подвижной среды в другую.
Задача №9
1. В лабораторию завода по переработке лекарственного растительного сырья поступило на анализ сырье - «Зверобоя трава» (цельная). Аналитику дали задание определить внешние признаки сырья и содержание действующих веществ.
При исследовании внешних признаков установлено, что сырье представляет собой цельные и частично измельченные побеги с листьями, цветками и незрелыми плодами. Стебли встречаются как ветвистые, так и маловетвистые, в сечении округлые с двумя или четырьмя продольными ребрышками. Листья супротивные, сидячие, эллиптические, цельнокрайние, голые, длиной до 2,5 см и шириной до 1 см. Некоторые листья имеют перфорацию. Цветки в щитковидных метелках. Околоцветник двойной, имеется чашечка и венчик. Плоды -трехгнездные коробочки. Цвет стеблей зеленовато-желтый, листьев серовато-зеленый, лепестков - ярко желтый. Запах слабый, вкус горьковатый, вяжущий,
Анатомо-диагностические признаки сырья соответствуют стандарту. Содержание суммы флавоноидов в пересчете на рутин составило 2%.
Проанализируйте полученные результаты и сделайте заключение о качестве травы зверобоя и возможности ее дальнейшего использования. Поясните свое решение.
Дайте краткую ботаническую характеристику растения. Приведите латинские названия сырья, производящих растений и семейства.
Какой нормативный документ регламентирует качество сырья?
Дайте определение понятия «Трава»?
Какой методикой было определено содержание действующих веществ? Поясните с учетом физико-химических свойств рутина.
Ответ:
А) Заключение: партия сырья зверобоя продырявленного по анатомо-диагностическим, морфологическим признакам, а также содержанию суммы флаваноидов в пересчете на рутин полностью соответствует требованиям ГФ-ХI вып.2 ст. 52.
Партия сырья подлежит приемке, сырье используется для получения экстракционных лекарственных форм ( Негрустин) и комплексных препаратов (ново-пассит).
Б) Herba Hyperici Трава зверобоя
Hypericum perforatum Зверобой продырявленный
Hyperiacaeae сем-во Зверобойные
Многолетнее травянистое растение, корневище тонкое ветвистое, стебель цилиндрический с двумя продольными ребрами к верхушке сильно ветвистый. Листья супротивные сидячие продолговато-яйцевидные, цельнокрайние с многочисленными просвечивающимися светлыми и черными вместилищами. Цветки собраны в тирс пестичные. Чашелистики заостренные, венчик золотисто-желтый, тычинки сросшиеся, пестик с верхней трехгнездной завязью, плод- многосемянная коробочка.
В) качество сырья регламентируется ГФ-ХI вып.2 статья 52
Г) Трава- л.р.с, представляющее собой высушенные части растений, собранные во время цветения или бутонизации.
Д) Содержание суммы флаваноидов в пересчете на рутин в сырье определяется спектрофотометрическим методом (СФМ)
Метод основан на способности флаваноидов поглощать монохроматический свет при определенной длине волны.
Из сырья получают спиртовые извлечения, затем проводят реакцию образования комплекса с 2% р-ром аммония хлорида и измеряют оптическую плотность при длине волны 415нм
Параллельно измеряют оптическую плотность раствора Государственного стандартного образца рутина приготовленного аналогично испытуемому образцу.
Содержание суммы флаваноидов рассчитывают по формуле;
Х= Д*m.*100*100*100/Д*m*100*(100-W) где Д- оптическая плотность испытуемого р-ра
Д- оптическая плотность р-ра ГСО рутина/ m- масса сырья в граммах/ m-масса ГСО рутина в граммах/ W- потеря в массе при высушивании сырья в граммах
Содержание суммы флаваноидов не менее 1,5%