Синтез новых препаратов: Направленный (воспроизведение биогенных веществ, создание антиметаболитов, модификация молекул соединений с известной биол. активностью, изучение структуры субстрата, с которым взаим. лек. средство, сочет. фрагментов структур двух соединений с необх. св-вами., синтез, осн. на изуч. хим. превр. веществ в организме (пролекарства)) эмпирический путь (случайные находки, скрининг), 2.получение препар. из лек. сырья и выделение индивид. веществ: жив. происх., раст. происх., из минералов. 3. выд лек. в-в, явл. продукт. жизнедеят. грибов и м/о. Механизмы транспорта: 1.пассивная диффузия (липофильные) 2.облегченная диффузия 3.фильтрация (вода, ионы) 4.активный транспорт (гидрофильные полярные в-ва, неорг. ионы, сахара, АМК, пиримидины.) 5.Пиноцитоз. P-гликопротеин (мембр. белок, контрол. абсорбцию веществ. Ингибиторы – циклоспорин А, хинидин, верапамил, итраконазол и т.д.) Виды рецепторов: 1.р., осущ. прямой контроль за функцией ионных каналов. К этому типу рецепторов относятся н-холинорец.,ГАМКа-рец., глутамат. рецепторы. 2.Рец., сопряж. с эффектором через систему G-белки-вторичные передатчики 3.Р., осущ. прямой контроль функции эффект. фермента (инсулин.) 4.р.,контр. транск. ДНК (стероиды и гормоны щитовидки). Агонист-в-во, при взаим. со спец. рецепторами выз. в них изменения, прив. к биол. эффекту. Антагонисты – наоборот. Делятся на конкурентные и неконкурентные. Взаим. «вещество-рецептор» осущ. за счёт межмол. связей. Один из видов – ковалентная (а-АБ феноксибензамин),ионная (менее стойкая – ганглиоблокатооры, курареподобные, ацетилхолин). Важную роль играют ван-дер-вальсовы силы, составл. основу гидрофобных взаим., а также водородные связи. Изб, неизб.
Средства, влияющие на афферентную иннервацию: 1.понижающие чувств. окончаний афф. нервов или препятст. их возбужд. (анестезирующие, вяжущие, оволакивающие, адсорбирующие в-ва) 2.стимулирующ. окончания афф. нервов (раздражающие в-ва). Анестетики: классиф: 1.ср-ва, прим. для поверхностной анест. Кокаин, Дикаин, анестезин, пиромекаин; 2.для инфильтр. и проводниковой новокаин, бупивакаин, 3.для всех: лидокаин, тримекаин. мех-м д-я блок потенциалзав. Na-каналов. Кокаин-высокотоксичен, местно в основном в полость конъюнктивы. возб ЦНС, при высоких дозах угнетает., расширяет зрачки, иногда повышает внутриглазное давление (нар. отток жидкости). дикаин(тетракаина гидрохлорид ) в 10 раз активнее кокаина, токсичнее в 2-5 раза. на аккомодацию не влияет, не повыш. внутригл. давление, расширяет сосуды (в отличии от кокаина). Пиромекаин (похож на тримекаин). Анестезин (произв. ПАБК)-плохо р-рим в воде. Прим. наружно в виде присыпок, паст, мазей, а также энтерально для возд.на с/о пищ. тракта в порошках, таблетках суспензиях. Новокаин (прокаина гидрохлорид) 30мин-1час. Не суж. сосуды, гипотенз. эффект. Бупивакаина гидрохлорид (меркаин) близок к лидокаину. кардиотоксичность (желуд. аритмии) эффект разв. в теч. 5-10 мин. Лидокаин превосх. новокаин в 2.5 раза, в 2 раза более продолжит. (2-4 часа) Тримекаин – в 2-3 раза активнее новокаина. Вяжущие средства – относят к противовосп. на месте поступл – уплотнение коллоидов (коагуляция белков)->форм. плёнка. Делятся на: органические (танин, отвар коры дуба), неорг. (ацетат свинца, окись цинка, сульфат меди, и т.д.) Наружно при восп. кожных покровов, внутрь. Обволакивающие средства – слизь из крахмала, слизь из семян льна. Адсорбирующие средства – тонкие порошкообразные инертные вещества, нераств. в воде. уголь акт., тальк. Раздражающие средства – горчичная бумага, ментол, р-р аммиака, масло терпентинное. в горчице – синиргин, мирозин. Ментол – возб. холодовые рецепторы, входит в состав валидола – рефлекторно со с/о полости рта расш. спазм. сосуды сердца. Ср-ва влияющ. на холинерг. синапсы.
М-холиномиметики Пилокарпин: усил. секрецию, суживает зр. Сниж ВГД, для лечения глаукомы
Ацеклидин: для местного и резорбтивного д-ия. При глаукоме,атонии жкт, моч. пуз.матки. В качестве антагонистов исп. М-х/б М1- ЦНС кора, ретик. форм, вне синапсов, вегет ганглии. М2 сердце, пресинаптич М3 гл. мышцы, экз. жел М4 сердце, ЦНС, альвеолы М5 ЦНС, сл железы, радуж-я обол-а, мононук-ые кл-и крови
Н-холиномиметики.
Никотин: алколоид; к нему чувст. рец-ры вегетатив. ганглиев. Возб-т р-ры кл-к надпоч. Сначала облегчает деполяризацию мембраны, потом угнетает Н-М предачу. Конкурент А\Х. В малых дозах – возб ЦНС, в боль подав. Ув выделение АДГ, т.е ув АД. П.Д. может быть тошнота, рвота. Лобелин: алколоид, 3 амин, Стим дыхания. Сначала ум АД (центр n. vagus), затем ув АД (симп ганглии и мозг в-во надпоч-ов). Н-Х/рец: ганглии, мозг слой надпоч, миокард, скелет. муск, ЦНС (нейрогипофиз, кл Реншоу) Цитизин: алк, 3 амин, (Табекс, Лобесил) Прим: для стим. дых-ия, отвык от курения.
Антихолинэстеразные средства.
А/Х/Э инактив АХ. Средства блок-т АХЭ. Дейст-т аналогично М,Н-Х/М (непрямые) Обратимого действия: прозерин 4 амин, физостигмин, галантамин, (проникают ч/з ГЭБ) таркин. Необратимого: фосфакол, армин. Препятствуют гидролизу АХ М_Х/М действие: повышение тонуса гл. мышц, бради, скор провед имп падает, ум АД. В больших дозах м. б. тахи, ув секреции жел. Никотиноподобный эффетк проявл в облегч передачи на скелет мышцы. Эффекты: миоз, ум внутриглаз давления, спазм акк-ии, стим д-ие на ЖКТ. Прим: глаукома, атония, миостения, стар. деменция. Отравение прим-ие Х/Б, реактиваторы АХЭ
М-холиноблокаторы
Атропин: алколоид, блок М/Хрец, препят взаимою с АХ. Ум тонус ЖКТ, жел протоков, пузыря, бронхов, моч пузыря, расшир зрачка, ув ВГД, паралич аккомодации, тахи, ум рефна сердце, ум секреции желёз, местная анастезия, угн центры экстропирамид сис-мы. Прим: как спазмолитик, премедикация, AV блокада, ЯБ жел и 12 п.к ,о. Панкриотит, для леч и диагн иридоциклита, леч отравл М-Х/М и АХЭ ср-ми.
Классификация: неизбират: блок все М рец: атропин, скопаломин(больше влияет на вест апп-т угнетает кору – для премедикации) метацин(спазмолитик прим для куп коликов, бронхоспазма, премед-я), платифилин (миотр спазмолит д-ие, неболь ганглиоблок д-ие, УМ АД), гомотропин(в виде гл капель, расш зарч на15-20 ч), тропиканид(гл кап д-т 2-6 часов) Избирательные: гастроцепин(ум секрецию НСl, М1 Ауэрбахово сплет), атровент и тровентол(М3 рец- бронхи) Все 4 амины.
Ганглиоблокаторы
Хим. стр 1 4 – бензогексоний, пентамин, гигроний 2 3 – пирилен, пахикарпин
Н-Х/Б Мех: антидеполяризующие, бл симп ганглии; Х-рец мозг в-ва НП, синокарот зона, скел мышцы, ЦНС ( нейрогипофиз и кл. Реншоу) Фармок. Эфф-т: расшир сосудов, пониж АД, и пониж ВД, угн секреции и моторики ЖКТ, Реф реак на вн органы по длительности: Длительное д-ие пирилен (8 часов, ср всасыв, хор проник ч/з ГЭБ, 3) Бензогексоний (;часа плохо всас 4, более токсич) Пентамин (менее) ПРИМ: отёк лёгких, арт эмболия, облитерирующий артериит, гиперт. кризы. Кратковременные: гигроний, арфонад (10-20мин) Г. менее ток А. Способ высвоб гистамина + миотропное расширение сос-в. ПРИМ: управ гипотонией. П. Д. ортостатический коллапс, абстипация, мидриаз, # речи, глотания; угнетения дыхания. Помощ: прозерин, аналептик, М- х/м, альфа адреномим. Противопоказ: гипот, аз, глаукома, нед-ть и пороки с-а, заб-ия почек.
Ср-ва, блок. нервно-мыш. передачу на н-Х/Р кураре – 4 амм., 1. антидеполяризующие тубокуранина хлорид, панкурония бромид 2.деполяризующие дитилин. По продолжительности – короткие (5-10) дитилин, средние (20-30) – векуроний, длинные (30-40) тубокурарин. Антагонисты – АХЭ (для антидеполяр.)
А,В-адреномим:Адреналина гидрохлорид, норадреналина гидроартрат. Адреналин(эпинефрин) – отн к фенилалкиламинам. Ув. ссс, ЧСС,УО,МО. Чаще снижается общее сопротивл. Стим. гликогенолиз (гиперглик. в крови ув. молоч. к-та) и липолиз. норадр. очень мало влияет на в2ар сосудов.чсс снижается рефлекторно. в основном в/в. вводят капельно. Прим. при сост., сопров. острым сниж. АД. а-АМ. а1-мезатон (фенилалкиламины) Повыш. АД, выз. рефл. бради. Более стоек, в отличии от нора. Эффективен при внутр. приеме. Местно при рините. При глаукоме. а2 – нафтизин. Произв. имидазолина. Галазолин.(при остром рините) в-АМ – изадрин (фаа). Ув. силу и чсс, увелич. САД, сниж. ДАД. Сниж. тонус бронхов. в2-АМ: сальбутамол, тербуталин, фенотерол... Добутамин – в1-АМ. 1. Симпатомиметики Адреномиметики непрямого действия. Эфедрин: действует пресинаптически на варикозные утолшения- высвобождение НА, слабое стимулирующее действие на адренорецепторы, возможно угнетает нейрональный захват. Эффекты: как у адреналина, стимул сердце, повышает АД, бронхолитик, подавляет перистальтику, расширяет зрачок (не влияя на акком, давление), повышает тонус скелетных мышц, гипергликемия Слабее НА, эффект развивается дольше, продолжительнее. Характерна тахифилаксия- прогрессирующее уменьшение запасов НА в варикозных утолшениях. Устойчив к действию МАО, в печень дезаминируется, выводится почками. Применение: бронхолитик, для пов АД, эффективен при насморке, при АВ-блоке, в офтальмологии для сужения зрачка.
А-аб – а1 и а2- (синт) тропафен,фентоламин. фентол.-произв. имидазолина. 10-15мин. действ. Сниж. АД. Выз. тахик. Ув. секрецию желез желудка. Выд. почками. Тропафен-произв. тропина. Продолж. действие. Полусинт. а1а2 – алкалоиды спорыньи. Дигидроэрготоксин, дигидроэрготамин. Ниже токсичность. Прим. при наруш. периф. кровообращения, при шоке. При феохромац. Иногда при гипертенз. кризах. а1 – празозин. Сниж. АД. Действ. в теч. 6-8ч. другие: тамсулозин, теразозин – при доброкач. гиперплазии предстательной железы. В-аб: в1в2 – анаприлин. Сниж. ссс,чсс. Ад сниж. Может провоцир. бронхоспазм. т12 4ч. Выд. почками. Прим. при леч. стенокардии. Показан при суправентр. аритмиях. Устр. тахикардии.. Окспренолол. в1: метопролол. При арт. гиперт., серд. аритмии, стенок. Талинолол, атенолол, бисопролол. (к бисопрололу увелич. действие) АВ-аб – лабеталол(антиГТ), карведилол – внутрь, хорошо всас. При АГ,ХСН. Побочные – головокр., гол. боль. бронхоспазм, утомляемость..
Антигистаминные препараты
Блок рецепторы тканей, чувств к гистамину. Н1 гист рец-ры- ГМ бронхов, кишечника, сердца, арт соудов; нейроны ЦНС, миометрий, капил.; Н2- париетальн кл слизистой жел, миомитрий, ГМ арт сосудов, Т-л/ц, жировая ткань; Н3- в ЦНС
Блокаторы Н1 гист. р. Классификация: 1. этаноламины- димедрол, тавегил8-12ч (клемастин)1пок 2. этилендиамины- супрастин;1пок 3. фенотиазины- дипразин; 4. пр хинуклидина- фенкарол4-6ч1пок; 5. тетрагидрокарболины- диазолин2сут; 6. пр пиперидина- терфенадин, лоратадин2пок24ч;
Фенкарол: акт в кл. гистаминазу- разрушает гистамин. Прим: аллергич реакции немедл типа (ал. ренит, коньюктивит); заболевания протекающие с повыш гист; вестиб, центральная, вызванная накр анальгетиками рвота; для проф аллергий, при введении контрастн в-в; в кач-ве седативного препарата; 3 пок-зиртек,телфаст
Блокаторы Н2 гист. р. – ранитидин, циметидин, фамотидин; слабофильные, плохо проходят ч/з ГЭБ-нет действия на ЦНС; хорошо проникают ч/з папиллярный барьер Прим: сниж желуд секр (ЯБ), гиперацидный гастрит, гастроэзофагиальный рефлюкс ПД: гол. боль; утомляемость, гинекомастия, угнетает микросомальные ферменты печень. мех. д-я – связ. с цАМФ, при этом повыш. секр. деят. желудка при стимуляции рецепторов. ранитидин висмут цитрат – при леч. ЯБ с h. pylori. Циметидин обл. антиандрог. активностью, а также оказ. угнет. влияние на систему микросомальных энзимов печени.
Средства для наркоза.
Для игаляционного наркоза: жидкие, летучие (фторотан, эфир); Газообразные (закись азота: без п.д. без раздраж, не вл на паренх орг-ы. Макс конц 1:4 глубина недост. ПРИМ: наркоз ингал, тяж роды. Длит ип-ие больше 6г. – лейкопния, нейропатия, В12 диф-ая анемия, нар-ш актив-ть метионин-синтетазы. П.Д. горение. ) Для неингаляционного наркоза: по продолжит д-ия: кетамин кор д-ия + пропанидид до 15 мин. Теопентал Nа: сред прод-и. Теопентал, гексинал 30 мин. Натрия оксибутират: прод д-ия 60 мин.севофлуран, Фторотан: ч/з 3-5 мин, очень корот ст-ия возб-я, усил миопаралит эффект, бради, пон АД, пон секрец желёз. Эфир – выражены все стадии. Стадии наркоза: 1анальгезия нар межнейр передачи, пон актив-ть нейронов. 2 возб-ие: тормож коры, без созн, двиг возб, зрачки расшир 3 хир наркоз: поверх-ый зрачки сужены, лёгкий, глубокий разв ацидоз, сверхглубокий. 4 агональная (угнетение СДЦ), угн ф-ии почек, короткая желтуха. Пробужд длит, нередко с рвотой. Ослож бронхопневмония. широта – диап. между конц., в кот. препарат выз. наркоз, и его минимальной токс. концентрацией, при кот. наст. угнетение жизн. важных центров. Этиловый спирт
Вещество наркотического типа действия; угнетает ЦНС: стадия возбуждения, наркоза, агональная;
Возбуждение -угнетение тормозных механизмов; продолжительна, выражена; эйфория; наркоз- анальгезия, сонливость, нарушение сознания, короткая. ФД: быстро всасывается, 90% метаболизируется до СО2 и Н2О, окисляется в печени, выделяется почками, легкими, потовыми железами Эффекты: повышение теплоотдачи (расширение сосудов кожи); мочегонное- снижается продукция АДГ; усиливает секреторную активность слюнных и желудочных желез, спазм привратника;
При длительном применении привыкание и лекарственная зависимость. Применение: антисептика и дезинфекция; раздражающее средство- для растирания, расширение сосудов; компрессы- испарение (<40%); пеногаситель, при отеке легких, о. правожел недост. увеличивается давлениие в МКК- вспенивание, спирт снижает поверхностное натяжение легких, вводят эндотрахеально, ингаляционно- 30-40%; при отравлении метиловым спиртом, в/в 10%, алкогольДГ более тропна к этиловому спирту, метиловый выводится; при лечении хр.алкоголизма- тетурам, аспираль (страх), апоморфин (рвотный); растворитель; дубящий эффект. Отравление: восстановление дыхания (ИВЛ), атропин (снижение слюноотделения), аналептики, промывание желудка, гемодиализ, противорвотные. Хроническое отравление- хронический гастрит, цирроз, жировая дистрофия сердца, почек; психическая и физическая деградация личности. Лечение- тетурам+ спирт=ацетальдегид- тошнота, рвота, страх. П/к таблетки.
Снотворные средства
ЛС, способствующие засыпанию и нормализующие глубину сна и длительность при его нарушении. Требования: удобны для прим, быстродействие, сон глу и продолж, не наруш структуру сна, большая тер широта, нет поб дейст, кумуляции, накопления.
I. агонисты бензодиазепиновых рецепторов (не избир, много ПД): 1. бензодиазепин и произв- нитрозепам, фено-, диа-; 2. пр циклопиралона- золпикан; 3. пр. имидозопиридина- золпиден; II. С нарк типом дейст: 1. гетероциклические- барбитураты- фенобарбитал, этаминал-Nа; 2. алифатические- хлорал гидрат.
Агонисты: взмд с БД рец- повышается аффинитет ГАМК к рец, за счет аллостер взмд; усиливается тормозное дейст ГАМК. Вызывают сон 6-8 часов, могут кумулировать. Феномен отдачи. Наиболее оптимальные препараты.
Барбитураты: стимулируют ГАМК- бензодиазепин- барбитуратную систему; осн тч прилож ретикулярная формация; повышают афинитет ГАМК к рец; антагониз по отн к возб медиат; угнетение высвоб АХ из пресинапт окончаний.
ФК: хорошо расв в лип, всасываются, проходят ч/з ГЭБ и др барьеры; выз индукцию микросом ферм;. Фенобарбитал: 8 часов, эфф ч/з 30-40 мин; Этаминал:4-6 ч, эфф ч/з 20м;
ПД: наруш структуру сна (укор быстрой фазы), эмбриотокс; феномен отдачи (при бросании кошмары); индуц ферм печени; привыкание; лек зав, с-м абстиненции, мат кумул, аллергии, угнетение кроветворения, угнетение ЦНС Применение: пре и постсомническая б.; 1/5 дозы- седативные; потивоэпилепт; премедикация.
Противоэпилептические средства В голове пат очаг. По механизму д-я: 1. ср-ва, блок. натриевые каналы (дифенин, ламотриджин), 2средства, блок. Са каналы Т-типа (этосуксимид, триметин, вальпроат Na) 3.ср-ва, актив. ГАМК-ергич. систему (1.повыш. аффинитет ГАМК к ГАМКа-рецепторам (бензодиазепины, фенобарбитал), 2.ср-ва, способ. обр. ГАМК и препятств. её инактивации (вальпроат Na), 3.ср-ва, препятств. инактивации ГАМК (вигабатрин), 4.Ср-ва, блок. нейрон. и глиальный захват ГАМК (тиагабин)) 4.ср-ва, пониж. акт. глутаматергич. системы (1.уменьш. высв. глутамата из пресин. оконч. (ламотриджин), 2.блок. глутамат. рецепторы (топираматПо применению: при больш суд прип (генерализ клонич суд с потерей сознания, угнетение ЦНС, амнезия) и психомоторных пр (сумеречное сознание, м.б. неск дн)-Дифенин, фенобарб, Nа- вальпроат, клонозепам, ламотриджин; при малых (длят неск сек, утрата созн, клонич суд)- дифенин, фенобарбитал, этосукцинид, трметин, Nа-вольпраат. При миоклонус-эпил (без утраты сознания, суд отдел групп мышц)-Nа-в, бензодиазепины. Эпилептический статус (не прекращ большие суд прип.)- диазепам (цент миорелакс), дифенин, фенобарбитал; ср для наркоза- оксибутират; ИТАР- миорелаксанты перефер действия+ ИВЛ (тубокарарин) Осложнения: откус языка- кровотеч, задохнуться от языка, гипоксия. ПД: угнетение ЦНС, наруш. деятельности (сонл, слаб, бессон, нар памяти); угн кроветворения; диспепсии (капс), наруш функции почек и печени Противопаркинсонические ср-ва. 1 В-ва актив-ие дофамин вл-ия: предшест дофамина – левадопа. Инг КОМТ – эта-, тол-капон; дофаминомиметики бромокриптин; инг МАО-В депренил селегилин 2 В-ва, угн холинор. влияния – циклодол 3 В-ва угн глутамат-эргические влияния –мидантан. Левадопа ++ эффект для гипокинезий. Сма эфф пре. МЕХ проник в ЦНС и превращ, в дофамин. П. Д. нар аппетита, рвота, псих р-ва (связаны с изб доф-на на переф н с . Сочет с Карбидопой (инг до-н декарбоксилазы, не проник ч/з ГЭБ, с инг КОМПТ, с домперидоном п/рвот ср-во) Мидантан бл глутамат NMDA- рец, ум возб-щее влияние на ЦНС. Эфф-н для гипокинезий, тремора, ригидности. П.Д. глюки, бессон, гипотензия, гол.боль. Бромокрептин ант D1 агон D2 рец. П.Д.гол боль, тошн, запор. Циклодол (цент х/бл) хор утр тремор, разв привык П. Д. атропино (сухость, нар нер акком, тахи) папаверино п.д. (миотр расш) Селенгил инг МАО типа В нейрозащит д-ие.
Наркотические анальгетики.
ОР мю-эндоморфины (эндогенные пептиды – анальгетики) – анальгезия, эйфория – псих зав-ть, седат, физ зав, угн дых, бради, миоз, сниж моторики. ОРдельта – энкефалины – анальгезия, угн дых-я, сниж моторики. ОРкаппа диноморфины – алалг, сед, дисфория, миоз, физ зав, сниж моторики. Рецепторы располаг на пост СМ на актиноцепт сис-мы (голуб ядро, околопровод серое в-во, ядро шва, на пре СМ ноцент сис (тормозят). Агонисты опиоидных рецепторов: морфин, промедол, фентанил. классиф: произв. фенантрена, изохиналина. Агонисты-антагонисты: пентазин (агон ОР3, ОР1), бутарфанол (ОР2), налбуфин. Частичные агонисты оп рец-ов: бупренорфин (ОР3) Эфф: анальгезия МЕХ:1угн м/нейрон передачи бол импул в ЦНС 2 наруш эмоц восприятий и реакции (уровень коры). Центр эффекты (морфин) анальг, эйф, угн дых, подавл кашл ревл, сед, снотв, тошн, ригидность мышц, миоз угн центра t, Переферич эфф-ы: бради, угн моторики и секреции, повыш тонуса сфинтров. Приминение: ИМ (нейролептанальгезия: фентанил (анал)+ дроперидол(нейролеп). Ожоги, травмы (от шока) Премедикация (потенцирование) Онкозаб-е, послеоп боли.. Морфин плохо всас, биотр в печени. П/к введение, д-т 5 часов, ч/з ГЭБ не прн-т. Промедол меньшая анальгезия, меньшу угн ДЦ, реже выз тошноту и рвоту. Фентанил: оч высок анальг-я на 20 мин, угн дых. Бутарфанол: активнее морфина, ув работу сердца и давление в МКК. Бупренорфин: знач активнее морфина, длительнее, медленно разв. Цент неоп анал ср-ва, к-ые при резорб д-ии изб подавляют болев чув-ть.
Антагонисты опиоидных: налоксон (2-4ч), налмефен (10ч) налтрексон (24-48ч.)
Ингибиторы ЦОГ центрального действия: ЦОГ-3: парацетамол. быстро всас. изЖКТ, макс. конц. через 30-60мин. Редко побочные эффекты в терапевт. дозах.В отличии от аспирина не оказ. поврежд. влияния на с/о ЖКТ. Недостаток-небольшая терапевт. широта. При токс. дозах- пораж. почек и печени: накопление токс. метаболита: N-ацетил-п-бензохинонимин. Некроз гепатоцитов. Лечение – промывание, введение ацетилцистеина и метионина. Произв. салицил. к-ты – аспирин, индолуксусной к. – индометацин, фенилуксусной – диклофенак Na, фенилпропионовой – ибупрофен, антраниловой – флуфеналовая к., оксикамов – пироксикам, пиразарона – анальгин, амидопирин, анилина – парацетамол, гетероаринуксусной к. – кеторолак. (неизб. ингибиторы.) Изб. ингибиторы ЦОГ2 – произв. сульфонаминов – целококсиб.
Препараты из различных фарм. групп с анальг. компонентом: а2-АМ клофелин (угнетает р-ю на боль со стороны гемодинамики) Также у трициклических антидепрессантов амитриптилина и имизина. Угнетение нейронального захвата серотонина и норА в нисходящих путях, контр. проведение ноцицепт. стимулов в задних рогах СМ. Закись азота, кетамин (кет. – неконкурент. антагонист глутамат. рецепторов) Отдельным Н1 гист. блокатором присущ. анальг. эффект (напр. димедролу), противоэпилепт, блок. Na-каналы: карбамазепин, вальпр. Na, ламитриджин, и т.д. , агонисты ГАМК-рецепторов: баклофен. Смешанные - трамадол – взаим. с опиодн. R, а также влияет на моноаминергич. систему, участв. в рег. провед. болевых стимулов. Неопиоид. эффект связан с уменьш. нейрон. захвата серотонина и НорА. Хорошо всас. из киш.
Антипсихотические средства. (нейролептики) м-х: блок постсинапт. дофамин. D2 рецепторов лимб. системы Типичные – нарушения экстрапир. системы (паркинсонизм)1.Типичные а. произв. фенотиазина ((алиф. произв. аминазин, пиперазин. произв. трифтазин) б. произв. тиоксантена (хлорпротиксен) в. произв. бутирофенона. (галоперидол) 2.Атипичные антипсихотич. средства. а.бензамиды (сульпирид) б.произв. бензодиазепина (клозапин) Аминазин: антипсих., седатив., экстрапир. расстр-ва, миорелакс. акт-ть, угнет. центр тепло-р.,противорв. эффект, а-АБ д-е., противогист. акт., спазмолитик миотр. д-я, гипотонич. д-е. Трифтазин – более избир. д-е, менее выр. седат. эффект, Чаще экстрапир. р-ва. Хлорпротиксен (хуже антипсих, есть антидепр. эффект)
Лечение маний – соли лития и антипсихотич. Соли лития замещают ионы Na в клетке, блокирует фосфоинозитоьный путь и уменьш. обр-е инозитолтрифосфата и диацилглицерола. + ингиб. нора, дофамин. (прим. карбонат, хлорид, йодид, цитрат лития) ПД: диспепсия, тремор, мыш. слабость,полиурия, жажда. Антидепрессанты I. угнетающие нейрональный захват моноаминов: 1. избират- серотонин (флуокситин), норадреналин (мапротилин); 2. неизб- имизин, амитриптилин, азафен II. Ингибиторы МАО: 1. изб.- мокобемид; 2. неизб- ниаламид, трансамин
Имизин- антидепрессивные свойство и слабые седативные; М-ХБ, α1- АБ; МД: угнетение обратного захвата НОРА- в обл рецептор высокие конц НОРА- усиление адренэргических влияний; увеличение у рец серотонина- усиление тормозящего влиян серотонина на лимбическую систему. ФК: хор всасыв, выд почками; макс эфф ч/з 2-3 нед; ПД: атропиноподобный эффект (сухость во рту, наруш акком, тахик, запор), снижение АД, тахикард, чрезмерный седативный эфф, возбуждение, глюки, гол боль, аллергии,угнет кроветворения; Противопоказания: глаукома, нар мочеотделения. Ниаламид: угнетает окислительное дезаминирование НОРА и СЕР, психостимулирующее действие (эйфория, бессоница), гипотензивная активность; высокотоксичен (на печень), возб ЦНС- бессоница, тремор, судорги;
Анксиолитики – транквилиз. эффект. Проявл. в уменьш. внутреннего напряж., устранении беспок., тревоги, страха. +седатив. д-е. Прим. при невротич. сост. 1.агонисты бензодиазеп. рец. (диазепам, феназепам, и др.) 2.агонисты серотонин. рец. (буспирон) 3. в-ва разного типа д-я. (амизил) Первая – наиб. щироко. 1.длит. д-я диаз., феназ. (24-48) 2. ср. прод. д-я. нозепам, лоразепам (6-24ч) 3. короткого д-я мидазолам (<6ч) Псих. д-е связ. с влиянием на лимб. систему. Подавл. импульсное последействие в лимб. с-ме, а также в гипоталамусе. Агонисты бензодиаз. р-ов связаны с ГАМКа-рецепторами.->аллостерич. актив. Повыш. частота открыв. каналов для Cl- Возн. гиперполяр. мембаны и угнет. нейрон. активности. б-д выз. миорелакс., прич. которой явл. угнет. спин. полисинапт. рефлексов и наруш. их супраспин. регуляции., противосуд. актиность.Легко проник. через ГЭБ. Хорошо всас. из ЖКТ. Разв. привык., псих. и физ. (более 6мес. приёма). Антагонист – флумазенил. Агонист серот. – буспирон Обл. высоким аффинитетом к 5-НТ1а. Эффект наст. медлено. Всас. хорошо, но большая часть инакт. в печени. Группа разного типа д-я. амизил – центр. холиноблокатор. Седативные средства – соли брома, преп. валерианы, преп. пустырника. Натрия бромид, калия бромид – усиление проц. торможения в ГМ. противоэп. св-ва. из ЖКТ хорошо. Бромиды кумулируют, могут быть прич. хронич. отравления. Психостимуляторы – повыш. настроение, спос. к воспр. внешних раздр., психомот. активность. По хим. структуре: фенилалкиламины (фенамин), произв. пиперидина (пиридрол), произв. сиднонимина (сиднокарб), метилксантины (кофеин). Фенамин- стим. влияние на восх. активир. ретик. формацию ствола ГМ.+стим. отдельные образования лимб. системы и угнетает неостриатум. Подавл. чувства голода. Угнетение дыхания. Опосред. стим. влияние на АР. Всас. хорошо, быстро проник. через ГЭБ. Лек. зависим. Пиридрол и меридил – отсутств. нежелат. периф. адреномим. эффектов. Сиднокарб – эйфории и двиг. возб. нету. У кофеина соч. психостим. и аналептич. св-ва. Прямое возб. влияние на кору.
Ноотропы – обучение и память. Пирацетам, аминалон, пантогам, пиридитол. Аналептики:
Стимуляторы ЦНС общ. д-ия, ув возб, ум тормозного мех-ма. В токс дозах судороги. М д-ть на спин и голов мозг, дей-т во всех отделах ЦНС. 1 Алкилированные амиды кт кордиамин 2Бицикличесике кетоны – камфора 3Глютаримиды – бемегрид. Сис-ое влия-ие на СДЦ и ДЦ. Ув частоты и амплит дыхания, ув общее сопр-ие, ув АД, кровообращ. А-антагонисты наркозных в-в. По активности: бемегрид-кордиамин-камфора. Бемегрид и кордиамин хор всас, ввод парэнт, выв-ся почками. Прим: лёгкое отравление ср. для наркоза, снотрв, спиртом, при нар-ии дых-я. Камфора стим д-ие на ССС.
Противокашлевые и отхаркивающие
Отх: 1. мукокинетики (рефлект. д-я)(спос-т отдел-ю жидкой мокр): реф-го д.- пр из лек. раст.(рвотн корень- ипекакуана, корень алтея)- раздражают слиз жел- увел секр- рефл-но увел секреция в бронх.; нельзя при ЯБ и гастрите. Прямого действия (иодид К Nа)- всасыв, выдел с бронх секретом- увел жидк часть мокр- легче откашлятся. 2. муколитики (способствуют разж. вязкой мокр. : ацитилцистеин (бронхолизин, мукосольвин, АЦЦ-лонг, АЦЦ-100), карбоцистеин (бронхокод, мукодин); ферм пр (трипсин, дезоксирибонуклеаза); бромгексин, амброком- синт. Прим: о и хр бронх, о и хр пневмон, инф-алл форма астмы, санация бронх. Дерева
Пртивокашл: 1. центр д.: наркот д- подавл центр кашля, эффективно, но опасно (кодеин, этилморфин); ненаркотич д –наруш перед импульса (глаувент,тусуплекс) 2. периф д- либексил (анестезир влияние на слиз оболочку верх дых путей, бронхолитическое св-во)
Стим. дыхания – 1.ср., непоср. акт. центр дыхания – бемегрид, кофеин, этимизол. 2.ср-ва, стим. дых-е рефл. (цититон, лобелина гидрохлорид), 3.ср-ва смеш. типа д-я кордиамин, углекислота. Рефлекторно н-холиномиметики цититон и лобелина гх, они возб. н-холинор синокаротид. зоны, откуда афферент. импульсы поступ. в продолг. мозг, и повыш. активность дых. центра. У смеш – влияние на хеморец. каротидного клубочка. Прим. при отравлениях опиоидным анальгетиками, асфиксии новорожд., для восст. лег. вентиляции после наркоза. Средства примениемые при бронхоспазме (СБО) I. Бронхолитики: 1. стим-ры β2- АР ( увел. АЦ, увел. цАМФ, сниж тонус ГМ и умен выс-ние БАВ): α,β- АМ- адреналин (расширяет бронхи, купирует приступ БА; симпатолитики- эфедрин (купирует прист); β- АМ- изадрин, алупент (ингаляции); β2- адреномиметики: быстродействующие- сальбутамол, фенотерол(4-6 ч), длительнодействующие- сальметерол(12ч) 2. М-ХБ: трет амины-атропин ( снижает секрец брон желез, тахикард, нарушение аккомод), четв амины- атровент, тровентол (ингаляции непосредственно в бронхи, более чувсв к М3 и М1); 3. спазмолитики миотропного дейстия (блок-ры аденозиновых А1-р): кор действия- теофиллин, эуфиллин (для купирования); пролон-ные препараты теофиллина: I пок ( 2р/д) - теопэк, теодур, теотард; II пок ( 1р/д)- тео-24, эуфилонг; действуют непосредственно на ГМ, минуя рецепторы; МД: могут блок аденозиновые А1 рец.; в высоких концентрациях дейст ч/з фосфодиэстеразу- блок- увел цАМФ- расслабление клетки. II. ср, обладающие противовос-ной активностью и бронхолитической: 1. глюкокортикоиды (стаб-т мембр тучных клеток и их гранул, сенсиб-ют β2-АР и оказывают непрямое бронхолит д.): гидрокортизон (для купир приступа, пермесивное действие- увел чувств β2-АР к экзо- и эндогенным КА); ингаляционные препараты глюкокорт.- бекломезатон (только для профилактики); 2. противоаллерг (стабилизаторы мембран тучных клеток для Са)- кармонил Nа, кетотифен, недокормин Nа 3. ср, влияющие на систему лейкотриенов: ингиб 5-ЛОГ (зилеутон- препятствует отеку слизистой бронхов и сниж секрецию); блока лейкотриеновых рец- зафилукаст.
Комбинированные препараты: дитек (крамонил Nа+ фенотерол); интал+ (крамонил Nа+ сальбутамол)
СР-ва, прим. при ОДН. Леч. отека лёгких – преп. опиоидных анальгетиков (морфин, фентанил) Они выз. расш. периф. артерий и вен и соотв. уменьш. венозный возврат к сердцу. Происх перераспр. крови->сниж давления в МКК. При высоком АД->снижение АД (ганглиоблок. ср-ва(гигроний, пентамин), сосудорасш. ср-ва миотр. д-я (натрия нитропруссид), преп. обл. а-АБ акт. (фентоламин, аминазин, дипразин). Сниж ОЦК за счёт мочегонных – фуросемид, этакриновая к-та. При ингаляц. введении этил. спирта- пониж. поверх. натяж. пузырьков пены и переводит её в жидкость, занимающую небольшой объём. Глюкокортикоиды – противовосп. и иммунодепрессивн. д-е. Оксигенотерапия – универс. При дистресс-синдроме наруш. синтез сурфактанта – преп. кольфосцерил пальмитат (интратрахеально). Сердечные гликозиды- л. с. оказ. кардиотоническое д-ие: ув работы сердца, без ув потреб-и миок-а в кисл-де. Кар-стимулирующее д-ие ув работы серца и ув пот-ти в кисл-де. Сырьё: наперстянка пурпуровая – дигитоксин, наперстянка шершистая – дигоксин, целанид, ландыш – коргликон, горицвет – адонозид, строфантин К- смесь с. гликозидов. Индивидуальные СГ первичные- целанид(непосредственно из раст- менее активны); вторичные: дигоксин, дигитоксин, стронфактин К (получ из первич путём отщепл R, более активные и сильные) Мех. д-ия: блокир. Na/K атфазу; проникают внутрь к/м/ц (Na) ув выход Са из СПР.; облад ваготонич д-ием (рефл-но ч/з баррорец дуги аорты и каротид синуса. Na не выходит, К не заход, ув Nа обмен 2 Na на 1 Cа. Эффекты: + ино(УВ ССС), -хроно(ум ЧСС); -дромо(замедл провед имп); +батмо(ув возб эктопич очагов) ум автоматизма вводит ритма, ув анаэр гликолиза. Итог: ув МОК, Ув поч перфузии, УВ диуреза, УМ ОЦК, ум веноз возвр, ум Д в печ арт; УМ выр-ки ренина и катехо-в, вазод-ум постнагрузки.
Передоз: напрестянка – кардиальные и экстракард. нарушения. Экстрасистолы, авблок. Леч. – прим. преп. калия.
Негликозидные кардиотонич ср-ва: Адрено/м: В1 дофамин, добутамин; Ингибит фосфодиэстеразы: амринон милринон. Дофамин: д-вые рец опосредовано А и В адренорец. +инотр эффект, расшир сос-ов почеч и мезент-ых. Прим-ие кардиогенный шок. Поб. д-ия: тахи, арит, сильное повыш переферич сопротив сос-в и работы сердца. Добутамин: дей- более избирательно прим-ие стимуляция сердца при его декомп-ии. П.д. тахи, арит, гипертензия.
+преп., повыш. чувств. к ионам Ca. левосимендан -сенс. миофибрилл к ионам кальция.-> ув. силы СС.+расшир. коронаров.
противоаритмические средства:
1.блокаторы натриевых каналов (1А хинидин и х.-подобные; 1В лидокаин и дифенин; 1С флекаинид, энкаинид…) – 1А – угнет. автоматизма, увелич. длит. реполяризации, сниж. проводимости – эффект. при аритмиях, связ. с их наруш. м-ХБсв-ва. Внутрь. Побочно: гол. боль, наруш. зрения, тромбоцитопенич. пурпура 1Вугнет. влияние на автоматизм – снижается скорость фазы 4-диаст. деполяризации. В волокнах пуркинье и мышце желудочков. Прим. при желудочк. аритмиях. 1С наджелудочк. и желудочк. тахиаритмии.
2.ср-ва, угнет. адренергич. влияния на сердце (В-аб)
3.ср-ва, увелич. длит. процесса реполяризации и удлиняющие ПД (амиодарон, орнид, соталол) (амиодарон – блок К-каналов+Na-каналов+неконк. блок В-АР, +Са-каналов в неб. степени) Уменьш. потребность в О2 – при стенокардии. Побочно – диспепсия, бради, авблок.
4.ср-ва, блок. Са-каналы Lтипа (дифенилалкиламины (верапамил), бензотиазепины (дилтиазем), дигидропиридины (амлодипин), дифенилпиперащины (флунаризин)) – мех-м угнетение входящего медленного кальц. тока (блок потенциалзав. Са-кан.). Угнет. проводимости, подавление автоматизма. Побочно – гипотензия, ав блокада.
5.Брадикардич. ср-ва
6.серд. гликозиды(дигоксин, дигитоксин)
7.ср-ва усил. тонус вагусов при суправентрикулярной тахик. (мезатон, эдрофоний)
Стенокардия (антиангинальные средства) – Блокаторы Са каналов (верапамил), приводящие к накоплению эндогенных коронарорасш. веществ – дипиридамол. Пр., рефлекторно устраняют спазмы (валидол), и т.д. 1.ср-ва, пониж. потребность миокарда в кислороде и улучш. его кровосн. а.органич. нитраты (нитроглицерин) – сниж. венозного и АД, улучш. кровоснабж. ищемизир. участка миокарда. сустак – пролонгир. д-я. б.ср-ва, блок. Са-каналы в. активаторы К-каналов – пинацидил, никорандил -из гл/м кл. выходят ионы калия, что приводит к их гиперполяризации. г. разные средства амиодарон 2.ср-ва, пониж. потребность в О2 – В-аб (В1 и неизбират. д-я) 3. Ср-ва, повыш. доставку О2 к миокарду. а.коронарорасшир. миотропного д-я (дипиридамол (сниж. сопротивл. сосудов кровотоку) (угнетение обратного захвата аденозина) – прим. при стенокардии без атеросклероза.) При введении дипиридамола если есть атеросклероз – синдром обкрадывания (ухудшится кровоснабжение) б.ср-ва рефлект. д-я, устр. коронароспазм (валидол) 4.Кардиопротекторные триметазидин (предуктал) – прямое действие на кардиомиоциты в области ишемии и нормализующий их энергеический баланс. Предупреждает дефицит АТФ в кардиомиоцитах.
разные ср-ва, прим. при леч. стенокардии – ср-ва, препятств. тромбообр. (антиагреганты (ацетилсалиц. к-та). антикоагулянты (гепарины). Гиполипидемич. (статины), психотропные средства.
При ИМ: опиоидные анальгетики для устр. болевого синдрома, нейролептанальгезия, противоаритмические, серд. гликозиды для восст. гемодинамики, вазопрессорные средства. При ишемии тканей могут быть полезны а-АБ. Для профилакт. тромбозов – антикоагулянты и антиагреганты. При налич. свежего тромба – фибринолитические ср-ва. ЛС, при нарушениях мозгового кровообращения: ср-ва, улучш. кровообр. в мозге при его ишемии: 1. ср-ва, влияющие на агрегацию и свертываемость крови (антиагреганты – тиклопидин, клопидогрел, антикоаг. – гепарин, фенилин) 2.ср-ва, повыш. мозг. кровоток (блок. Са-каналов L-типа – нимодипин, флунаризин, произв. алкалоидов растения барвинка (винпоцетин),произв. алкалоидов спорыньи (ницерглоин), произв. никотин. к-ты (ксантинола никотинат), ГАМК и её произв (аминалон, пикамилон), произв. пурин. алкалоидов (пентоксифиллин), алкалоид опия изохинолинового ряда (папаверин). Блокаторы Са каналов снижают тонус артериол, увелич. оксиген. тканей. Прим. после перенес. острой ишемии мозга, при хронич. ишемии. Винпоцетин – оказ. спазмолит. действие, нормализует обмен веществ, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Ницерглоин а-аб и спазмолит. активность. Исп при мигрени, нар. кровообр., при ишемии зрит. нерва. Произв. никотин. к-ты – выраж. миотропное сосудорасш. действие на все периф. сосуды. 2 – нейропротекторные препараты, повыш. устойчивость нейронов к гипоксии – барбитураты.+в-ва, кот. блокируют эффекты возб. аминокислот, напр. антагонисты NMDA-рецепторов.
Мигрень: 1.ср-ва, для купирования острых приступов мигрени а.алкалоиды спорыньи и её производные (эрготамин, дигидроэрготамин), б. произв. индола (суматриптан), в.Неопиоидные анальгетики НПВС (парацетамол ибупрофен), г. противорвотные ср-ва (метоклопрамид.) 2.ср-ва для профилактики приступов а.в-аб анаприлин, атенолол б.трициклические соединения пизотифен, в.произв. лизергиновой к-ты метисергид г.НПВС напроксен д.трициклич. антид. амитриптилин е.противоэпилепт. ср-ва карбамазепин. Эрготамин – частичный агонист серотонин. рецепторов.+а-аб действие. – вазоконстрикторное действие. (внутрь, под язык, ректально) Дигидроэрготамина мезилат интраназально в виде аэрозоли. Суматриптан – тоже агонист серот. рецепторов (избирательный). (подкожно) Антигипертензивные средства. 1Нейротропные ср-ва: сниж тонуса вазомот цент – клофелин,гуанфанцин, Ганглиоблокаторы – пентамин, бензогексоний, арфонад, Симпатомиметики – резерпин, октадин (прессор р-ии, ум давление). Адреноблокаторы а1 блок пост и пресин а А/Р – тропафен; блок постсинап а1 А/Р празозин. 2 B А/Б блок В1,2 – анаприлин, В1 – талинолол; 3 а,В – лабеталол. 2 Миотропные ср-ва: 1.влияющие на ионные каналы (блок. Са-каналов (фенигидин); активаторы К-каналов (миноксидил) 2. Донаторы NO нитропруссид Na 3.разные препараты (апрессин, дибазол, сульфат магния.) 3. Ср-ва, влияющие на системную гум. регуляцию АД А. влияющие на РААС: 1.Ингибиторы синтеза АТII – каптоприл 2.блокаторы ангиотензивных рецепторов – лозартан. Б. Ингибиторы вазопептидаз(омапатрилат) 4. Ср-ва, влияющие на водносол. обмен (диуретики) – фуросемид, спиронолактон. Клофелин – сниж акт-ть вазомоторного центра (бл имдазол. рец СЯ) сн АД, седатив, снотв эффект, пониж t. Прим при ГБ выс тонусе вагуса и пон высвоб ренина.. Ганглиобл не обл избир дей-ем и вл на симп парасим ганглии. ПРИМ: ГБ кризы, тёк мозга лёгких. Симпатолитики – резерпин, успок д-ие, блок эффер имп. Октадин не проходит ч/з ГЭБ, ум работы сердца. Лабеталол – ум общее переф сопр-е, ум АД, ЧСС, прод ренина. а А/Б для систематич не исп ПРИМ при ГБ кризах, отёке мозга.
Венотропные ср-ва. Венодилатирующие средства 1.донаторы NO молсидомин 2.а-АБ празозин 3.симпатолитики (октадин) – понижают преднагрузку на сердце. Веноконстрикторные и венопротекторные препараты (констрикт. – а-АМ (фетанол, мидодрин), дигидрирован. алкалоиды спорыньи (дигидроэрготоксин…) венопроткеторные – препараты рутина и его произв. рутин, троксерутин, препараты из листьев дерева Гинкго двулопастного: экстракт листьев Гинкго билоба.) Применение – терапия ортостатической гипотензии. Также лечение хронич. венозная недост. нижних конечностей. – тут прим. препараты с венотонизир. и венопротект. действием: растит. происх. (биофлавоноиды, препараты плодов и других частей конского каштана, препараты иглицы шиповатой..), синт. происх: трибенозид. А также применяют препараты с венопротект. д-ем раст происх(рутина…) и синтетич. (кальция добезилат) с венотониз. и венопротект. детралекс – самый эффективный. содержит биофлавоноиды диосмин и гесперидин. В киш. под влиянием м/о диосмин быстро превр. в агликон диосметин, который адсорбируется. – действует. Повыш. вен. тонус, улучш. микроцирк. Сниж. продукцию молекул адгезии, подавл. акт. и адг. лейкоцитов, уменьш. восп. п роцесс, угнет. продукц. медиат. воспаления и СРО.Вводят внутрь.
Ср-ва, влияющ. на аппетит. Аппетит регул. нейрогум. системой. Она включ. центр и периф. механизмы. При пониж. аппетите, назн. ср-ва, стим. аппетит. С этой целью исп. горечи, напр. настойка полыни. Она содержит гликозид абсинтин, а также эфирное масло, сост. из терпенов и изомера камфоры абсентола. Мех-м – возб. рецепторы с/о полости рта и рефлект. повыш. возб. центра голода. Некоторые психотропные средства (аминазин, амитриптилин), нейротропные гипотензивные (клофелин), анаболические стероиды. Ср-ва сниж. аппетит: анорексигенные. – при лечении алиментарного ожирения.
От ожирения: 1.ср-ва, подавл. аппетит 2.ср-ва, стим. липолиз и термогенез 3.ср-ва, наруш. всас. жиров в ЖКТ 4.ср-ва, замен. жиры 5.ср-ва, замен. сахар. 1:стим. катехоламинергич. с-му (фепранон, фенилпропаноламин);стим. серотонинерг. с-му (флуоксетин) стим. катехоламин. и серотонин. с-мы (сибутрамин). Ср-ва, наруш. всас. жиров – необратимо инг. липазу в желудке и киш. Замен. жиры – обладает низк. калорийностью, не всас. в жкт (олестра) Зам. сахар – сахарин, аспартам.
Мочегонные средства (диуретики):оказ. прямое влияние на ф-ю эпителия почечных канальцев. 1.в-ва, содерж. сульфанил. группировку а.тиазиды (циклометиазид)б)соед. разной структуры (фуросемид) 2.производные дихлорфеноксиуксусной к-ты этакрин. к-та 3.ксантины эуфиллин 4.произв. птеридина (триамтерен) 5.произв. пираиноилгуанидина амилорид. Антагонисты альдостерона – спиронолактон. Осмотически активные – маннит, мочевина. По локализ. д-я: 1.ср-ва, действ. на проксим. поч. канальцы (эуфиллин) 2.ср-ва, действ. на толстый сегмент восх. части петли Генле (петлевые диуретики) фуросемид, этакрин. к-та. 3.ср-ва, действ в осн. на нач. часть дист. поч. канальцев (клопамид, дихлотиазид)4.ср-ва, действ. на конечную часть дист. поч. канальцев и собир. трубки (К, mg сберег. диурет.) триамтерен, амилорид, спиронолактон 5.ср-ва, действ. на протяж. всех поч. канальцев (маннит)
дихлотиазид – повыш. выдел. Na, Cl, K, Mg, HCO3. ухудшает выд. Са (+при нефролит.) В малых дозах уменьш. вывед. мочевой к-ты. В больших дозах – способств. Хорошо всас. из ЖКТ. Циклометиазид – сходен, но активнее в 50. Длит. действием отлич. клопамид, оксодолин. Фуросемид – выв. К и Mg, задерж. моч. к-ту, увелич. поч. кровоток. При в/в – через 3-4мин в теч. 1-2ч. Этакриновая к-та уступает по акт. фуросемиду. Антагонисты альдостерона устраняют влияние альд. на ф-ю поч. канальцев.