Пиразинамид (z)

Синтетический противотуберкулезный препарат. Выпускается в таблетках 400 мг.

Действует в кислой среде казеоза, на персистирующие МБТ, находящиеся внутри макрофагов, проникает в инкапсулированные очаги. Препарат легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро проникает во все ткани и биологические жидкости организма. Пиковая концентрация препарата в плазме крови достигается через 2 часа после приема, период полувыведения составляет 10 часов.

Применяется в интенсивную фазу во всех схемах противотуберкулезной химиотерапии, рекомендуемых ВОЗ.

Побочные реакции

Пиразинамид может вызывать побочные реакции со стороны органов пищеварения. Иногда в начале лечения возможно умеренное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови. Случаи развития токсического гепатита редки. Иногда развивается подагра, корригирующаяся аллопуринолом. Нередко могут возникнуть артралгии, купирующиеся анальгетиками.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к препарату;

• Тяжелые поражения печени.

Стрептомицин (s)

Первый антибиотик, активный в отношении МБТ, был открыт С. Ваксманом в 1943 году (Нобелевская премия в 1952 году «за открытие стрептомицина – первого эффективного противотуберкулезного препарата»). Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Выпускается в порошках для инъекций, 1 г (сульфат) во флаконе. После внутримышечного введения препарат проникает в межклеточное пространство всех тканей организма. Небольшие количества препарата проникают в спинномозговую жидкость. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Активен в отношении быстроразмножающихся МБТ, расположенных внеклеточно.

Применяется как один из компонентов во всех схемах противотуберкулезной химиотерапии, рекомендуемых ВОЗ.

Максимальная длительность применения при лечении туберкулеза – 2 месяца.

Стрептомицин необходимо вводить глубоко внутримышечно.

Побочные реакции:

• Ото-нефротоксическое действие

• Кожный зуд, сыпь на коже

• Стерильные абсцессы

• Головная боль, рвота, нарушения равновесия

• Редко - гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Реакции гиперчувствительности наблюдаются редко. Но если они возникают, то препарат следует отменить и провести десенсибилизирующую терапию. Из токсических реакций возможно нарушение слуха и функции почек.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к препарату;

• Поражения слухового нерва;

• Миастения,

• Почечная недостаточность,

• Беременность.

Этамбутол (e)

Противотуберкулезный препарат. Выпускается в таблетках 100 и 400 мг.

Обладает слабой бактерицидной активностью, активен в отношении МБТ, расположенных вне- и внутриклеточно, в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами предотвращает развитие лекарственной устойчивости. Препарат легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро проникает во все ткани и биологические жидкости организма. Пиковая концентрация препарата в плазме крови достигается через 2-4 часа после приема, период полувыведения составляет 3-4 часа.

Является одним из возможных компонентов во всех схемах противотуберкулезной химиотерапии, рекомендуемых ВОЗ.

Побочные реакции

При лечении этамбутолом в больших дозах может развиться неврит зрительного нерва. Иногда развиваются невриты нижних конечностей.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к препарату;

• Неврит зрительного нерва;

• Клиренс креатинина менее 50 мл/мин.

Этамбутол не назначают маленьким детям (до 2-х лет), а также во всех случаях когда проверить состояние органа зрения невозможно. Перед назначением обязательно назначают консультацию окулиста, проверяют остроту зрения, поля зрения и цветоощущение).

Наибольшей бактерицидной активностью обладают изониазид и рифампицин, активные в отношении всех популяций МБТ. Из существующих препаратов наибольшую стерилизующую активность имеет рифампицин. Пиразинамид и стрептомицин действуют бактерицидно на часть микобактериальной популяции. Пиразинамид активен лишь в кислой среде. Этамбутол используют в комплексе с более активными препаратами для предупреждения развития лекарственно-устойчивых МБТ.

Наряду с монокомпонентными препаратами используются и комбинированные противотуберкулезные препараты с фиксированными дозами (КПФД), которые имеют ряд преимуществ:

• Снижение вероятности ошибок при назначении благодаря более четким рекомендациям по дозировке препарата и упрощение корректировки дозировки в соответствии с весом пациента.

• Сокращение числа принимаемых таблеток, что способствует лучшему соблюдению пациентом назначенного курса химиотерапии.

• Прием препаратов проводится одновременно под непосредственным наблюдением. Пациенты не имеют возможности принимать препараты выборочно.