5. Характеристика препаратов

А) Анальгин

Групповая принадлежность: Анальгетическое ненаркотическое средство.

Описание действующего вещества (МНН): Метамизол натрий.

Фармакологическая группа: НПВС — Пиразолоны.

Фармакологическое действие: Нестероидные противовоспалительные препарат (нпвп), производное пиразолона, по механизму действия практически не отличается от др. НПВП (неселективно блокирует циклооксигеназу и снижает образование Pg из арахидоновой кислоты). Препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей) действие. Действие развивается через 20-40 мин после приема внутрь и достигает максимума через 2 ч.

Показания: Лихорадочный синдром (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых - комары, пчелы, оводы и др., посттрансфузионные осложнения); Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): в т.ч. невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, кишечная колика, почечная колика, травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, орхит, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, зубная боль, альгодисменорея и т.д.

Б) Мукалтин

Групповая принадлежность: Отхаркивающее средство.

Описание действующего вещества: Алтея лекарственного экстракт.

Фармакологическая группа: Отхаркивающее средство растительного происхождения.

Фармакологическое действие: Отхаркивающее средство. Содержит смесь полисахаридов из травы алтея лекарственного. Обладает отхаркивающими свойствами - за счет рефлекторной стимуляции усиливает активность мерцательного эпителия и перистальтику дыхательных бронхиол в сочетании с усилением секреции бронхиальных желез. Натрия гидрокарбонат разжижает мокроту и несколько повышает бронхиальную секрецию.

Показания: Острые и хронические заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием трудноотделяемой мокроты повышенной вязкости (трахеобронхит, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхоэктатическая болезнь, пневмония, эмфизема легких, пневмокониоз и др.)

В) Тетрациклин

Групповая принадлежность: антибиотик, тетрациклин.

Фармакологическая группа: тетрациклины.

Описание действующего вещества: тетрациклин.

Фармакологическое действие: Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к подавлению синтеза белка. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Listeria spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, большинства энтеробактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia spp., Borrelia burgdorferi, Brucella spp. (в комбинации со стрептомицином); при противопоказаниях к назначению пенициллинов - Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.; К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы, бета-гемолитические стрептококки группы А (включая 44% штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis).

Показания: Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae, инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp., бактериальные инфекции мочеполовых органов, инфекции кожи и мягких тканей, язвенно-некротический гингивостоматит, конъюнктивит, угревая сыпь, актиномикоз, кишечный амебиаз, сибирская язва, бруцеллез, бартонеллез, шанкроид, холера, хламидиоз, листериоз, чума, пситтакоз, везикулезный риккетсиоз, туляремия, фрамбезия.

Г) Трипсин

Фармакологическая группа: Ферменты и антиферменты

Характеристика вещества Трипсин: эндогенный протеолитический фермент класса гидролаз, катализирует расщепление, в т.ч. белков, пептонов, низкомолекулярных пептидов по связям, в образовании которых принимают участие карбоксильные группы L-аргинина и L-лизина. Трипсин представляет собой белок с относительной молекулярной массой 21000, вырабатывается и секретируется поджелудочной железой млекопитающих в виде неактивного трипсиногена, который затем превращается в трипсин под действием фермента энтеропептидазы в двенадцатиперстной кишке.

Трипсин получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота с последующей лиофилизацией. В медицинской практике применяют трипсин кристаллический (разрешен как для местного, так и для парентерального применения) и трипсин аморфный (только для местного применения).

Трипсин кристаллический — порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, без запаха, или пористая масса (после лиофилизации). Легко растворим в воде, изотоническом растворе натрия хлорида; растворы легко разрушаются в нейтральной и щелочной среде.

Разработаны специальные лекарственные формы кристаллического трипсина для лечения гнойных ран — трипсин иммобилизован на специальных полимерных основах (полотне): на диальдегидцеллюлозе или на активированном трикотажном полиамидном полотне; выпускаются отрезы полотна размером от 10×7,5 см до 30×20 см.

Фармакологическое действие - протеолитическое, противовоспалительное, стимулирующее регенерацию.

При местной аппликации оказывает противовоспалительное, противоожоговое, регенерирующее и некролитическое действие. Расщепляет некротизированные ткани и фибринозные образования, разжижает вязкие секреты, экссудаты, сгустки крови. Фермент активен при pH 5,0–8,0 с оптимумом действия при pH 7,0. По отношению к здоровым тканям неактивен и безопасен в связи с наличием в них ингибиторов трипсина — специфического и неспецифических.

Иммобилизованный кристаллический трипсин способствует отторжению некротизированных тканей, разжижает гной и облегчает его эвакуацию, улучшает процесс регенерации ран. В отличие от неиммобилизованного кристаллического трипсина не вызывает изменений в системе гемостаза.

При воспалительных заболеваниях дыхательных путей трипсин разжижает и облегчает выведение вязких секретов и экссудатов с мокротой. В этих случаях его применяют для ингаляции и в/м. При экссудативном плеврите и эмпиеме плевры можно вводить внутриплеврально. При туберкулезной эмпиеме следует соблюдать осторожность ввиду того, что рассасывание экссудата в некоторых случаях может способствовать развитию бронхоплевральной фистулы.

Противовоспалительное действие обусловливает применение кристаллического трипсина в/м при тромбофлебите (трипсин не заменяет антикоагулянтов), воспалительно-дистрофических формах пародонтоза и др.

При заболеваниях глаз применяют в/м и местно (в виде глазных капель и ванночек).

Для лечения ожогов, пролежней, гнойных ран трипсин применяют местно.

В стоматологии применяют при язвенно-некротических заболеваниях слизистой оболочки полости рта, заболеваниях пародонта, периодонтите, одонтогенном синусите и др.

Применение вещества Трипсин: Заболевания дыхательных путей (в т.ч. трахеит, бронхит, бронхоэктатическая болезнь, пневмония, послеоперационный ателектаз легких, эмпиема плевры, экссудативный плеврит), тромбофлебит, пародонтоз (воспалительно-дистрофические формы), остеомиелит, гайморит, отит, ирит, иридоциклит, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, отек периорбитальной области после операций и травм, ожоги, пролежни; гнойные раны (местно).

Д) Эуфиллин

Фармакологическая группа: Аденозинергические средства

Групповая принадлежность: Бронходилатирующее средство - фосфодиэстеразы ингибитор

Фармакологическое действие: Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует ФДЭ, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Ca2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Показания к применению: Для парентерального введения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии). Для перорального приема: бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в "малом" круге кровообращения, "легочное" сердце, ночное апноэ.