Теофиллин

1,3,-Диметилксантин

Получение.

1. экстракция из природных источников;

2. метилирование ксантина.

3. полусинтетический

4. синтез Траубе

Описание. Белый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде,  спирте, хлороформе, эфире. Легко растворим в горячей воде, в горячем спирте, растворим в кислотах и щелочах.

Подлинность:

1. мурексидная проба.

2. с растворами едкого натра и кобальта хлорида образуется белый с розоватым оттенком осадок.

Количественное определение.

ГФ X: метод нейтрализации после добавления серебра нитрата.

Точную навеску препарата растворяют в кипящей воде, добавляют серебра нитрат, индикатор феноловый красный и титруют      0,1 М раствором едкого натра до появления фиолетово-красного окрашивания.

УЧ=1, формула прямого титрования

Хранение. в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Применение. Спазмолитическое (сосудорасширяющее, бронхорасширяющее) и диуретическое средство.

Форма выпуска. Порошок, свечи, таблетки 0,1 и 0,2.

Euphyllinum

Эуфиллин

Теофиллин с 1,2-этилендиамином

Описание. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым аммиачным запахом. Растворим в воде,  на воздухе поглощает углекислоту, при этом растворимость уменьшается. Водные растворы препарата имеют щелочную реакцию.

Подлинность.

1. на теофиллин - мурексидная проба.

2. на этилендиамин - реакция с меди сульфатом, образуется комплекс фиолетового цвета.

Количественное определение.

ГФ X:

1. Этилендиамин определяется ацидиметрическим методом:

Точную навеску препарата растворяют в воде и титруют 0,1 М раствором соляной кислоты до оранжево-розового окрашивания в присутствии индикатора метилового оранжевого.

УЧ=1/2, этилендиамина должно быть 14 - 18%.

2. Теофиллин в другой навеске после высушивания препарата при 125 - 130°С определяют методом алкалиметрии после добавления серебра нитрата.

Точную навеску препарата растворяют в кипящей воде, добавляют серебра нитрат, индикатор феноловый красный и титруют      0,1 М раствором едкого натра до появления фиолетово-красного окрашивания.

УЧ=1, формула прямого титрования; теофиллина должно быть 80 - 85%.

Для внутриаптечного контроля используют количественное определение по этилендиамину

           0,003005 * 100

Т_усл= --------------------- = 0,01878 г/мл

                   16

Хранение. в хорошо укупоренной таре.

Применение. Спазмолитическое, диуретическое средство.

Смотри также внутриаптечный контроль порошков - эуфиллин с сахаром.

Производные изоаллоксозина

 

Изоаллоксазиновый цикл представляет собой конденсированную систему из трех колец пиримидинового (1, 2, 3, 4), пиразинового (9, 10), бензольного (5, 6, 7, 8).

Riboflavinum

Рибофлавин

Vitaminum B₂

Витамин В₂

 

6,7-Диметил-9-(D-1-рибитил)-изоаллоксазин

(в положении 9 остаток сахара рибозы)

Получение. Впервые витамин В₂ выделен в виде желтого пигмента из молочной сыворотки. В свободном виде встречается в молоке, моче, сетчатке глаз; в других природных источниках - в виде кофермента, входящего в состав ферментов, регулирующих окислительные процессы в клетках, участвующих в синтезе белков, жиров, углеводов, оказывает влияние на ЦНС, действует на процессы обмена в роговице и сетчатке глаза. При недостатке витамина  В₂ поражаются слизистые рта и глаз.

Описание. Желто-оранжевый кристаллический порошок со слабым специфическим запахом, горького вкуса. На свету неустойчив. Мало растворим в воде, не растворим в спирте,  эфире, ацетоне, бензоле и хлороформе, растворим в растворах щелочей.

Подлинность.

1. нейтральный раствор препарата (1 мг на 100 мл воды) имеет яркую зеленовато-желтую окраску (обусловлена наличием в молекуле хромофорной - азометиновой - группировки)

При просматривании в УФ-свете обнаруживается интенсивная зеленая флуоресценция (обусловлена наличием свободной иминной группы в положении 3 - NH), исчезающая при добавлении соляной кислоты или щелочи, при добавлении гидросульфита натрия NaHSO₃ исчезает и флуоресценция и окраска (вследствие восстановления рибофлавина в бесцветное соединение лейкорибофлавин).

рибофлавин

лейкорибофлавин

2. удельное вращение щелочного раствора.

3. ВАК: с солями металлов образует не растворимые в воде комплексы (с серебром - оранжево-красный осадок)

4. за счет первично-спиртовой группировки сахара рибозы может образовывать сложные эфиры с кислотами (эфир рибофлавина с серной кислотой окрашен в вишнево-красный цвет)

Количественное определение.

ГФ: спектрофотометрический метод, основанный на способности рибофлавина поглощать световую энергию при определенной длине волны.

           Д * V_{раствора}

%Х = ---------------- , где

           а * Е_1%^1см

%Х - содержание рибофлавина, %;

Д - оптическая плотность испытуемого раствора;

а - навеска, г;

Е_1%^1см - удельный показатель поглощения чистого рибофлавина.

Хранение. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла (под действием света разрушается с образованием люмихрома и люмифлавина, не обладающих физиологической активностью).

Применение. Витаминный препарат, при недостатке и отсутствии его в организме. В глазной практике - при конъюнктивитах, лучевой болезни, болезни Боткина.

Форма выпуска. Таблетки, драже, глазные капли.