Фталазол

Phthalylsulfathiazolum *

2-[п- (о-Карбоксибензамидо)-бензолсульфамидо]-тиазол

C17H13N3O5S2

М. в. 403,4

Можно рассматривать как производное норсульфазола, у которого водород в аминогруппе замещен на остаток фталевой кислоты.

Получение.

I.    Получение хлорангидрида сульфаниламидной кислоты.

II. Получение амина.

2 - аминотиазол

III.  Конденсация хлорангидрида сульфаниламидной кислоты с 2-аминотиазолом.

IV.  Получение норсульфазола омылением ацетильной группы.

V. Конденсация норсульфазола с фталевой кислотой.

                                                                   Фталазол

Описание. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок.

Растворимость. Практически нерастворим в воде, эфире и хлороформе, очень мало растворим в спирте, растворим в водном растворе карбоната натрия, легко растворим в водном растворе едкого натра.

Подлинность.

1. Препарат кипятят с водой и 3 каплями разведенной соляной кислоты в течение 1 - 2 минут (кислотный гидролиз). Полученный раствор дает характерную реакцию на ароматические первичные амины.

2. Реакция на фталевую кислоту. К препарату прибавляют резорцина, 1 - 2 капли концентрированной серной кислоты и сплавляют на пламени горелки в течение 1 - 2 минут. После охлаждения полученную массу растворяют в растворе едкого натра и выливают в воду; наблюдается ярко-зеленая флюоресценция.

Количественное определение.

Кислотно–основное титрование в неводных средах (препарат не растворим в воде, спирте).

Точную навеску препарата растворяют в диметилформамиде, нейтрализованном непосредственно перед титрованием по тимоловому синему и титруют 0,1М раствором едкого натра в смеси метилового спирта и бензола до появления синего окрашивания (индикатор - тимоловый синий).

 

УЧ = 1/2

Формула прямого титрования.

Хранение. В хорошо укупоренной таре.

Применение. Антибактериальное средство. Эффективен по отношению к кишечной флоре, т.к. основная масса препарата задерживается в кишечнике, где происходит расщепление фталазола на норсульфазол и фталевую кислоту.

Препараты: таблетки по 0,5.

Sulfadimezinum

Сульфадимезин

Sulfadimidinum *

2- (п-Аминобензолсульфамидо) -4,6-диметилпиримидин

C12H14N4O2S

М. в. 278,33

Получение.  Конденсация с 2 - амино - 4,6 - диметилпиримидином.

Описание. Белый или слегка желтоватый порошок без запаха.

Растворимость. Практически нерастворим в воде, эфире и хлороформе, мало растворим в 95% спирте, легко растворим в разведенных минеральных кислотах и щелочах.

Подлинность.

1.   Реакция получения азокрасителя.

2.   Препарат взбалтывают с 0,1Н раствором едкого натра в течение 1—2 минут и фильтруют; к фильтрату прибавляют раствор сульфата меди; образуется осадок желтовато-зеленого цвета, быстро переходящий в коричневый (отличие от других сульфамидных препаратов).

3.   К препарату прибавляют воду, несколько капель раствора окисленного нитропруссида натрия. При перемешивании смеси появляется фиолетовое окрашивание (отличие от других сульфамидных препаратов).

Количественное определение. Метод нитритомерии. Используют внутренний индикатор тропеолин 00.

Хранение. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Применение. Антибактериальное средство (пневмония, ангина, менингит).

Препараты: таблетки 0,25 и 0,5.